Eloralintide Stylo de peptide de recherche (10 mg)

Eloralintide est un dérivé modifié de l'amyline à 37 résidus (C201H319N49O65S2, ~4526,1 g/mol) développé sous le code LY3841136. Sa chaîne contient des résidus non standard qui prolongent sa durée d'action. Dans des essais cellulaires, il a activé préférentiellement le récepteur AMY1 humain, environ 12 fois plus que le récepteur de la calcitonine et 11 fois plus que le récepteur AMY3.

Chez des rats obèses induits par l'alimentation, l'eloralintide a réduit la prise alimentaire et diminué le poids corporel de manière dose-dépendante, principalement par perte de masse grasse, et des études pharmacocinétiques chez le rat et le singe ont montré une exposition prolongée.

Dans la recherche humaine publiée, l'eloralintide sous-cutané une fois par semaine a été évalué dans des études de phase 1 et dans un essai de phase 2 contrôlé par placebo de 48 semaines chez des adultes obèses ou en surpoids, qui a rapporté des variations moyennes de poids corporel de -9 % à -20 % selon les bras de dose, contre -0,4 % avec le placebo. Les nausées et la fatigue ont été les événements indésirables les plus fréquemment rapportés.

Fourni sous forme de stylo injecteur prédosé 10 mg / 1 mL pour usage SubQ en laboratoire ; 1 clic délivre 0,1 mg.

Statut clinique :
L'eloralintide est un peptide de recherche expérimental. Il n'est pas un agoniste des récepteurs GLP-1 et n'est approuvé pour aucun usage médical dans aucun pays ; il reste réservé à la recherche expérimentale et en laboratoire.

Type de preuve :
Essai clinique humain ✔ | Observationnel ☐ | Animal ✔ | In vitro ✔ | Réglementaire ☐

Eloralintide imite l'hormone pancréatique amyline, co-sécrétée avec l'insuline par les cellules bêta. Les récepteurs de l'amyline sont des complexes du récepteur de la calcitonine associés à des protéines modifiant l'activité du récepteur (RAMP) ; l'eloralintide active préférentiellement le complexe AMY1 (récepteur de la calcitonine + RAMP1). La signalisation du récepteur de l'amyline dans des zones du tronc cérébral postérieur telles que l'area postrema est étudiée pour son rôle dans la satiété et la taille des repas, et des modifications structurelles confèrent au peptide une durée d'action compatible avec une administration hebdomadaire.

• Activation Sélective du Récepteur AMY1 :
  Dans des lignées cellulaires exprimant un seul type de récepteur, l'éloralintide a activé préférentiellement le récepteur humain AMY1, avec une sélectivité d'environ 12 fois supérieure par rapport au récepteur de la calcitonine et 11 fois supérieure par rapport au récepteur AMY3. Cette sélectivité en fait un outil utile pour étudier la signalisation du récepteur de l'amyline avec une activité concomitante moindre sur le récepteur de la calcitonine, comme décrit dans les travaux de découverte et de translation publiés en 2025.
• Recherche sur la Prise Alimentaire :
  Chez des rats obèses induits par l'alimentation, l'éloralintide a réduit la prise alimentaire de manière dose-dépendante. L'amyline agit sur les circuits de satiété du tronc cérébral, notamment l'area postrema, qui sont impliqués dans la fin d'un repas, et l'éloralintide est utilisé pour étudier comment l'activation sélective du récepteur de l'amyline façonne la taille des repas et l'apport énergétique dans des modèles animaux.
• Études sur le Poids Corporel :
  L'éloralintide a réduit le poids corporel chez des rats obèses induits par l'alimentation. Dans un essai de phase 2 publié de 48 semaines avec administration hebdomadaire, les variations moyennes de poids corporel par rapport à la ligne de base ont varié de -9 % à -20 % selon les bras de dose, contre -0,4 % avec le placebo. Il s'agit de moyennes de groupe issues d'une étude contrôlée, citées ici uniquement à des fins de contexte de recherche.
• Masse Grasse et Composition Corporelle :
  Dans les études chez le rat, la réduction du poids corporel provenait principalement de la perte de masse grasse. Cela rend l'éloralintide pertinent pour les questions de recherche sur la composition corporelle, sur la manière dont la réduction de l'apport énergétique se répartit entre les tissus adipeux et maigres, et sur la signalisation de l'amyline dans la régulation du tissu adipeux dans des modèles animaux.
• Pharmacocinétique Hebdomadaire :
  Des études pharmacocinétiques chez le rat et le singe ont montré une exposition à action prolongée, et dans une étude de phase 1 de 12 semaines à doses multiples ascendantes, l'exposition (AUC et Cmax) était proportionnelle à la dose à l'état d'équilibre. Le profil soutient une administration hebdomadaire, qui permet des protocoles de recherche avec une activation stable et soutenue du récepteur de l'amyline entre les doses.
• Données de Tolérabilité pour la Conception d'Études :
  Dans l'étude de phase 1 de 12 semaines, les événements gastro-intestinaux tels que la diarrhée (10 %), les nausées (8 %) et les vomissements (4 %) étaient peu fréquents et la plupart des événements étaient légers. En phase 2, les nausées et la fatigue étaient les événements les plus fréquents et variaient selon la dose et le schéma d'escalade, des données qui aident les chercheurs à planifier des paliers de dose progressifs.
• Caractérisation de la Relation Dose-Réponse :
  Les études publiées couvrent une large plage de doses : doses uniques de 0,04 à 12 mg en phase 1, et doses fixes hebdomadaires de 1, 3, 6 et 9 mg, ainsi que des schémas d'escalade de 3-9 mg et 6-9 mg en phase 2. Les données dose-dépendantes qui en résultent offrent un cadre de référence bien décrit pour la recherche dose-réponse.
• Composé de Référence pour la Voie de l'Amyline :
  Avec des données publiées in vitro, animales, de phase 1 et de phase 2, l'éloralintide sert de composé de référence pour la pharmacologie du récepteur de l'amyline, la sélectivité des sous-types de récepteurs et les études de signalisation de l'appétit. Son mécanisme est distinct de celui des agonistes du récepteur GLP-1, ce qui le rend adapté aux recherches qui isolent la voie de l'amyline.

• Briere DA et al. Mol Metab 2025 Preclinical + phase 1
• Billings LK et al. Lancet 2025 Phase 2 trial
• Bhattachar S et al. Diabetes Obes Metab 2026 Phase 1 trial
• Bailey CJ et al. Peptides 2026 Review
• Alhazmi A, le Roux CW. Diabetes Obes Metab 2026 Review
• PubChem CID 175663130 (Eloralintide) Registry
• KEGG DRUG D12886 (Eloralintide) Registry
• MedChemExpress datasheet HY-P10798 Datasheet

Protocole de recherche hebdomadaire à faible dose

• Dose : 1 mg (10 clics)
• Durée : 10 semaines (un stylo)
• Fréquence : Une fois par semaine, sous-cutané (SubQ) avec le stylo
• Intervalle de cycle : Pause d'au moins 4 semaines avant de répéter le cours
• Autonomie du stylo : 1 stylo = 10 doses hebdomadaires
• Objectif / Description : Dose d'entrée correspondant au bras d'administration hebdomadaire unique à la dose la plus faible de l'étude de phase 2 publiée. Base : dérivé des doses hebdomadaires utilisées dans des études publiées ; ne constitue pas une recommandation de dosage validée.

Protocole de recherche hebdomadaire à paliers progressifs

• Dose : 1 - 2 mg (10 - 20 clics)
• Durée : 7 semaines : 1 mg pour les semaines 1-4, puis 2 mg pour les semaines 5-7 (un stylo)
• Fréquence : Une fois par semaine, sous-cutané (SubQ) avec le stylo
• Intervalle de cycle : Pause d'au moins 4 semaines avant de répéter le cours
• Autonomie du stylo : 1 stylo = 5 - 10 doses hebdomadaires
• Objectif / Description : Escalade de dose progressive, l'approche utilisée dans l'étude de phase 2 pour améliorer la tolérance. Base : dérivé des doses hebdomadaires utilisées dans des études publiées ; ne constitue pas une recommandation de dosage validée.

Protocole de recherche hebdomadaire standard

• Dose : 3 mg (30 clics)
• Durée : 3 semaines par stylo ; les cours étudiés s'étendent sur 12-48 semaines
• Fréquence : Une fois par semaine, sous-cutané (SubQ) avec le stylo
• Intervalle de cycle : Pause d'au moins 4 semaines avant de répéter le cours
• Autonomie du stylo : 1 stylo = 3 doses hebdomadaires
• Objectif / Description : Correspond au bras à 3 mg une fois par semaine de l'étude de phase 2 publiée. Base : dérivé des doses hebdomadaires utilisées dans des études publiées ; ne constitue pas une recommandation de dosage validée.

Aucun stack de combinaison n'est suggéré pour l'Eloralintide dans ce catalogue :

• Eloralintide seul → les études de phase 1 et de phase 2 publiées l'ont évalué en tant que composé unique.
• Schémas de combinaison → aucun partenaire de combinaison validé n'est proposé dans ce catalogue.

⚠ Les combinaisons sont destinées uniquement à la conception expérimentale ; elles ne constituent pas des recommandations de sécurité ou d'efficacité.

L'éloralintide est un composé expérimental. Les effets ci-dessous ont été rapportés dans des études de recherche publiées et sont indiqués uniquement à titre de contexte de recherche.

Effets rapportés dans les études publiées :

• Nausées, l'événement le plus fréquent dans l'essai de phase 2, plus fréquentes aux doses fixes plus élevées et moins fréquentes avec une escalade progressive de la dose.
• Fatigue, également parmi les événements les plus fréquents dans l'essai de phase 2.
• Diminution de l'appétit, céphalées et fatigue dans l'étude de phase 1 de 12 semaines.
• Diarrhée, nausées et vomissements, rapportés comme peu fréquents en phase 1.
• La plupart des effets indésirables rapportés étaient d'intensité légère.

La sécurité à long terme n'a pas été établie. À manipuler uniquement dans des conditions contrôlées de recherche en laboratoire.

• N° CAS : 2883634-40-8
• Formule moléculaire : C201H319N49O65S2
• Séquence (AA) : N/A
• Poids moléculaire : ~4526,1 g/mol
• PubChem CID : 175663130
• Demi-vie : Longue durée d'action ; pharmacocinétique compatible avec une administration hebdomadaire
• Synonymes : LY3841136, LY-3841136
• Type : Peptide de recherche synthétique (analogue d'amyline à longue durée d'action)
• Domaine de recherche : Agoniste sélectif du récepteur de l'amyline (AMY1) étudié pour la régulation de l'appétit, de la prise alimentaire et du poids corporel