Eloralintide Forschungspeptid-Pen (10 mg)

Eloralintide ist ein modifiziertes Amylin-Derivat aus 37 Resten (C201H319N49O65S2, ~4526,1 g/mol), entwickelt unter dem Code LY3841136. Seine Kette enthält nicht-standardisierte Reste, welche die Wirkdauer verlängern. In Zellassays aktivierte es bevorzugt den humanen AMY1-Rezeptor, etwa 12-fach stärker als den Calcitonin-Rezeptor und 11-fach stärker als den AMY3-Rezeptor.

Bei diätinduziert adipösen Ratten reduzierte Eloralintide die Nahrungsaufnahme und senkte das Körpergewicht dosisabhängig, vorwiegend durch Verlust an Fettmasse, und pharmakokinetische Studien an Ratten und Affen zeigten eine langanhaltende Exposition.

In veröffentlichten Humanstudien wurde einmal wöchentlich subkutan verabreichtes Eloralintide in Phase-1-Studien sowie in einer 48-wöchigen, placebokontrollierten Phase-2-Studie bei Erwachsenen mit Adipositas oder Übergewicht untersucht, die mittlere Körpergewichtsveränderungen von -9 % bis -20 % über die Dosisarme hinweg gegenüber -0,4 % unter Placebo berichtete. Übelkeit und Müdigkeit waren die am häufigsten gemeldeten unerwünschten Ereignisse.

Geliefert als vorgemischter Injektionspen 10 mg / 1 mL zur SubQ-Anwendung im Laborumfeld; 1 Klick liefert 0,1 mg.

Clinical Status:
Eloralintide ist ein in Erforschung befindliches Forschungspeptid. Es ist kein GLP-1-Rezeptor-Agonist und ist in keinem Land für die medizinische Anwendung zugelassen; es bleibt auf die experimentelle und Laborforschung beschränkt.

Evidence type:
Klinische Studie ✔ | Beobachtend ☐ | Tier ✔ | In vitro ✔ | Regulatorisch ☐

Eloralintide ahmt das Pankreashormon Amylin nach, das zusammen mit Insulin von Betazellen sezerniert wird. Amylinrezeptoren sind Komplexe aus dem Calcitoninrezeptor mit rezeptoraktivitätsmodifizierenden Proteinen (RAMPs); Eloralintide aktiviert bevorzugt den AMY1-Komplex (Calcitoninrezeptor + RAMP1). Die Signalübertragung über Amylinrezeptoren in Hinterhirnarealen wie der Area postrema wird hinsichtlich ihrer Rolle bei Sättigung und Mahlzeitgröße untersucht, und strukturelle Modifikationen verleihen dem Peptid eine Wirkdauer, die mit einer einmal wöchentlichen Dosierung vereinbar ist.

• Selektive AMY1-Rezeptoraktivierung:
  In Zelllinien, die einzelne Rezeptortypen exprimieren, aktivierte Eloralintid bevorzugt den humanen AMY1-Rezeptor, etwa 12-fach gegenüber dem Calcitonin-Rezeptor und 11-fach gegenüber dem AMY3-Rezeptor. Diese Selektivität macht ihn zu einem nützlichen Werkzeug für die Untersuchung der Amylin-Rezeptorsignalisierung mit weniger gleichzeitiger Calcitonin-Rezeptoraktivität, wie in den 2025 veröffentlichten Entdeckungs- und translationalen Arbeiten beschrieben.
• Forschung zur Nahrungsaufnahme:
  Bei diätinduziert adipösen Ratten reduzierte Eloralintid die Nahrungsaufnahme dosisabhängig. Amylin wirkt auf Sättigungsschaltkreise im Hinterhirn, einschließlich der Area postrema, die am Beenden einer Mahlzeit beteiligt sind, und Eloralintid wird eingesetzt, um zu untersuchen, wie selektive Amylin-Rezeptoraktivierung die Mahlzeitgröße und Energieaufnahme in Tiermodellen formt.
• Studien zum Körpergewicht:
  Eloralintid senkte das Körpergewicht bei diätinduziert adipösen Ratten. In einer veröffentlichten 48-wöchigen Phase-2-Studie mit einmal wöchentlicher Dosierung reichten die mittleren Körpergewichtsveränderungen gegenüber dem Ausgangswert von -9 % bis -20 % über die Dosisgruppen hinweg, verglichen mit -0,4 % unter Placebo. Dies sind Gruppenmittelwerte aus einer kontrollierten Studie und werden hier ausschließlich zum Forschungskontext zitiert.
• Fettmasse und Körperzusammensetzung:
  In den Rattenstudien resultierte die Körpergewichtsreduktion vorwiegend aus einem Verlust an Fettmasse. Damit ist Eloralintid relevant für Forschungsfragen zur Körperzusammensetzung, zur Verteilung einer reduzierten Energieaufnahme zwischen Fett- und Magergewebe sowie zur Amylin-Signalisierung in der Regulation des Fettgewebes in Tiermodellen.
• Pharmakokinetik für einmal wöchentliche Dosierung:
  Pharmakokinetische Studien an Ratten und Affen zeigten eine langanhaltende Exposition, und in einer 12-wöchigen Phase-1-Studie mit multiplen aufsteigenden Dosen war die Exposition (AUC und Cmax) im Steady State dosisproportional. Das Profil unterstützt eine einmal wöchentliche Dosierung, die Forschungsprotokolle mit stabiler, anhaltender Amylin-Rezeptorbindung zwischen den Dosen ermöglicht.
• Verträglichkeitsdaten für das Studiendesign:
  In der 12-wöchigen Phase-1-Studie waren gastrointestinale Ereignisse wie Diarrhö (10 %), Übelkeit (8 %) und Erbrechen (4 %) selten und die meisten Ereignisse mild. In Phase 2 waren Übelkeit und Müdigkeit die häufigsten Ereignisse und variierten mit Dosis und Eskalationsschema - Daten, die Forschern helfen, schrittweise Dosissteigerungen zu planen.
• Charakterisierung der Dosis-Wirkungs-Beziehung:
  Veröffentlichte Studien decken einen breiten Dosisbereich ab: Einzeldosen von 0,04-12 mg in Phase 1 sowie einmal wöchentliche Festdosen von 1, 3, 6 und 9 mg plus Eskalationsschemata von 3-9 mg und 6-9 mg in Phase 2. Die daraus resultierenden dosisabhängigen Daten liefern einen gut beschriebenen Referenzrahmen für die Dosis-Wirkungs-Forschung.
• Referenzsubstanz für den Amylin-Signalweg:
  Mit veröffentlichten In-vitro-, Tier-, Phase-1- und Phase-2-Daten dient Eloralintid als Referenzsubstanz für die Pharmakologie des Amylin-Rezeptors, die Rezeptorsubtyp-Selektivität und Studien zur Appetitsignalisierung. Sein Mechanismus unterscheidet sich von GLP-1-Rezeptoragonisten, was ihn für Forschung geeignet macht, die den Amylin-Signalweg isoliert betrachtet.

• Briere DA et al. Mol Metab 2025 Preclinical + phase 1
• Billings LK et al. Lancet 2025 Phase 2 trial
• Bhattachar S et al. Diabetes Obes Metab 2026 Phase 1 trial
• Bailey CJ et al. Peptides 2026 Review
• Alhazmi A, le Roux CW. Diabetes Obes Metab 2026 Review
• PubChem CID 175663130 (Eloralintide) Registry
• KEGG DRUG D12886 (Eloralintide) Registry
• MedChemExpress datasheet HY-P10798 Datasheet

Niedrigdosis-Wochenforschungsprotokoll

• Dosis: 1 mg (10 Klicks)
• Dauer: 10 Wochen (ein Pen)
• Häufigkeit: Einmal wöchentlich, subkutan (SubQ) mit dem Pen
• Zyklusintervall: Pause von mindestens 4 Wochen vor einem erneuten Kurs
• Pen-Vorrat: 1 Pen = 10 wöchentliche Dosen
• Ziel / Beschreibung: Einstiegsdosis entsprechend dem niedrigsten einmal-wöchentlichen Arm der veröffentlichten Phase-2-Studie. Grundlage: abgeleitet aus einmal wöchentlichen Dosen aus veröffentlichten Studien; keine validierte Dosierungsempfehlung.

Schrittweises Wochen-Forschungsprotokoll

• Dosis: 1 - 2 mg (10 - 20 Klicks)
• Dauer: 7 Wochen: 1 mg für Wochen 1-4, dann 2 mg für Wochen 5-7 (ein Pen)
• Häufigkeit: Einmal wöchentlich, subkutan (SubQ) mit dem Pen
• Zyklusintervall: Pause von mindestens 4 Wochen vor einem erneuten Kurs
• Pen-Vorrat: 1 Pen = 5 - 10 wöchentliche Dosen
• Ziel / Beschreibung: Schrittweise Dosissteigerung - der in der Phase-2-Studie verwendete Ansatz zur Verbesserung der Verträglichkeit. Grundlage: abgeleitet aus einmal wöchentlichen Dosen aus veröffentlichten Studien; keine validierte Dosierungsempfehlung.

Standard-Wochenforschungsprotokoll

• Dosis: 3 mg (30 Klicks)
• Dauer: 3 Wochen pro Pen; untersuchte Kurse erstrecken sich über 12-48 Wochen
• Häufigkeit: Einmal wöchentlich, subkutan (SubQ) mit dem Pen
• Zyklusintervall: Pause von mindestens 4 Wochen vor einem erneuten Kurs
• Pen-Vorrat: 1 Pen = 3 wöchentliche Dosen
• Ziel / Beschreibung: Entspricht dem 3-mg-einmal-wöchentlichen Arm der veröffentlichten Phase-2-Studie. Grundlage: abgeleitet aus einmal wöchentlichen Dosen aus veröffentlichten Studien; keine validierte Dosierungsempfehlung.

Für Eloralintide wird in diesem Katalog kein Kombinationsstapel vorgeschlagen:

• Eloralintide allein → die veröffentlichten Phase-1- und Phase-2-Studien bewerteten es als Einzelsubstanz.
• Kombinationsdesigns → in diesem Katalog wird kein validierter Kombinationspartner angeboten.

⚠ Stapelungen dienen ausschließlich der experimentellen Studienplanung; keine Sicherheits- oder Wirksamkeitsangaben.

Eloralintide ist eine experimentelle Verbindung. Die unten aufgeführten Effekte wurden in veröffentlichten Forschungsstudien berichtet und sind ausschließlich zur Einordnung in den Forschungskontext aufgeführt.

In veröffentlichten Studien berichtete Effekte:

• Übelkeit, das häufigste Ereignis in der Phase-2-Studie, häufiger bei höheren festen Dosen und seltener bei schrittweiser Dosissteigerung.
• Müdigkeit, ebenfalls eines der häufigsten Ereignisse in der Phase-2-Studie.
• Verminderter Appetit, Kopfschmerzen und Müdigkeit in der 12-wöchigen Phase-1-Studie.
• Durchfall, Übelkeit und Erbrechen, in Phase 1 als selten berichtet.
• Die meisten berichteten unerwünschten Ereignisse waren von leichter Ausprägung.

Die Langzeitsicherheit ist nicht belegt. Nur unter kontrollierten Laborforschungsbedingungen handhaben.

• CAS-Nummer: 2883634-40-8
• Molekülformel: C201H319N49O65S2
• Sequenz (AS): N/A
• Molekulargewicht: ~4526,1 g/mol
• PubChem CID: 175663130
• Halbwertszeit: Langwirksam; die Pharmakokinetik unterstützt eine einmal wöchentliche Dosierung
• Synonyme: LY3841136, LY-3841136
• Typ: Synthetisches Forschungspeptid (langwirksames Amylin-Analogon)
• Forschungsschwerpunkt: Selektiver Amylin-(AMY1)-Rezeptoragonist, untersucht für die Regulation von Appetit, Nahrungsaufnahme und Körpergewicht