Eloralintide Pluma de péptido de investigación (10 mg)

Eloralintide es un derivado de amilina modificado de 37 residuos (C201H319N49O65S2, ~4526.1 g/mol) desarrollado bajo el código LY3841136. Su cadena contiene residuos no estándar que prolongan su duración de acción. En ensayos celulares activó preferentemente el receptor AMY1 humano, aproximadamente 12 veces más que el receptor de calcitonina y 11 veces más que el receptor AMY3.

En ratas obesas por dieta inducida, eloralintide redujo la ingesta de alimentos y disminuyó el peso corporal de forma dosis-dependiente, principalmente a través de la pérdida de masa grasa, y los estudios farmacocinéticos en ratas y monos mostraron una exposición de acción prolongada.

En investigaciones publicadas en humanos, eloralintide subcutáneo una vez por semana se evaluó en estudios de fase 1 y en un ensayo de fase 2 de 48 semanas, controlado con placebo, en adultos con obesidad o sobrepeso, que reportó cambios medios de peso corporal del -9% al -20% en los distintos brazos de dosis frente a -0.4% con placebo. Las náuseas y la fatiga fueron los eventos adversos notificados con mayor frecuencia.

Suministrado como un bolígrafo de inyección premezclado de 10 mg / 1 mL para uso SubQ en entornos de laboratorio; 1 clic libera 0.1 mg.

Estado Clínico:
Eloralintide es un péptido de investigación en fase experimental. No es un agonista del receptor de GLP-1 y no está aprobado para uso médico en ningún país; permanece restringido a investigación experimental y de laboratorio.

Tipo de evidencia:
Ensayo clínico ✔ | Observacional ☐ | Animal ✔ | In vitro ✔ | Regulatorio ☐

Eloralintide imita la hormona pancreática amilina, que es cosecretada con la insulina por las células beta. Los receptores de amilina son complejos del receptor de calcitonina con proteínas modificadoras de la actividad del receptor (RAMPs); eloralintide activa preferentemente el complejo AMY1 (receptor de calcitonina + RAMP1). La señalización del receptor de amilina en zonas del rombencéfalo como el área postrema se estudia por su papel en la saciedad y el tamaño de las comidas, y las modificaciones estructurales confieren al péptido una duración de acción compatible con una dosificación semanal.

• Activación Selectiva del Receptor AMY1:
  En líneas celulares que expresan tipos únicos de receptor, la eloralintida activó preferentemente el receptor AMY1 humano, aproximadamente 12 veces más que el receptor de calcitonina y 11 veces más que el receptor AMY3. Esta selectividad la convierte en una herramienta útil para estudiar la señalización del receptor de amilina con menor actividad concurrente del receptor de calcitonina, tal como se describe en los trabajos de descubrimiento y traslacionales publicados en 2025.
• Investigación sobre la Ingesta de Alimentos:
  En ratas obesas por dieta, la eloralintida redujo la ingesta de alimentos de manera dependiente de la dosis. La amilina actúa sobre los circuitos de saciedad del rombencéfalo, incluida el área postrema, que participan en la finalización de la comida, y la eloralintida se utiliza para estudiar cómo la activación selectiva del receptor de amilina modula el tamaño de las comidas y la ingesta energética en modelos animales.
• Estudios sobre el Peso Corporal:
  La eloralintida redujo el peso corporal en ratas obesas por dieta. En un ensayo de fase 2 publicado de 48 semanas con administración semanal, los cambios medios de peso corporal respecto al valor inicial oscilaron entre -9% y -20% en los distintos brazos de dosis, en comparación con -0,4% con placebo. Se trata de promedios de grupo de un estudio controlado y se citan aquí únicamente como contexto de investigación.
• Masa Grasa y Composición Corporal:
  En los estudios con ratas, la reducción del peso corporal provino principalmente de la pérdida de masa grasa. Esto hace que la eloralintida sea relevante para preguntas de investigación sobre composición corporal, sobre cómo se distribuye la reducción de la ingesta energética entre el tejido graso y el magro, y sobre la señalización de la amilina en la regulación del tejido adiposo en modelos animales.
• Farmacocinética Semanal:
  Los estudios farmacocinéticos en ratas y monos mostraron una exposición de acción prolongada, y en un estudio de fase 1 de 12 semanas con dosis múltiples ascendentes, la exposición (AUC y Cmax) fue proporcional a la dosis en estado estacionario. El perfil respalda la dosificación semanal, lo que permite protocolos de investigación con un acoplamiento estable y sostenido del receptor de amilina entre dosis.
• Datos de Tolerabilidad para el Diseño del Estudio:
  En el estudio de fase 1 de 12 semanas, los eventos gastrointestinales como diarrea (10%), náuseas (8%) y vómitos (4%) fueron poco frecuentes y la mayoría de los eventos fueron leves. En fase 2, las náuseas y la fatiga fueron los eventos más comunes y variaron según la dosis y el esquema de escalada, datos que ayudan a los investigadores a planificar incrementos graduales de dosis.
• Caracterización Dosis-Respuesta:
  Los estudios publicados cubren un amplio rango de dosis: dosis únicas de 0,04-12 mg en fase 1, y dosis fijas semanales de 1, 3, 6 y 9 mg más esquemas de escalada de 3-9 mg y 6-9 mg en fase 2. Los datos dependientes de la dosis resultantes proporcionan un marco de referencia bien descrito para la investigación dosis-respuesta.
• Compuesto de Referencia de la Vía de la Amilina:
  Con datos publicados in vitro, en animales y de fase 1 y fase 2, la eloralintida sirve como compuesto de referencia para la farmacología del receptor de amilina, la selectividad por subtipos de receptor y los estudios de señalización del apetito. Su mecanismo es distinto del de los agonistas del receptor GLP-1, lo que la hace adecuada para investigaciones que aíslan la vía de la amilina.

• Briere DA et al. Mol Metab 2025 Preclinical + phase 1
• Billings LK et al. Lancet 2025 Phase 2 trial
• Bhattachar S et al. Diabetes Obes Metab 2026 Phase 1 trial
• Bailey CJ et al. Peptides 2026 Review
• Alhazmi A, le Roux CW. Diabetes Obes Metab 2026 Review
• PubChem CID 175663130 (Eloralintide) Registry
• KEGG DRUG D12886 (Eloralintide) Registry
• MedChemExpress datasheet HY-P10798 Datasheet

Protocolo de investigación semanal de dosis baja

• Dosis: 1 mg (10 clics)
• Duración: 10 semanas (una pluma)
• Frecuencia: Una vez a la semana, subcutáneo (SubQ) con la pluma
• Intervalo de Ciclo: Pausa de al menos 4 semanas antes de repetir el curso
• Duración de la pluma: 1 pluma = 10 dosis semanales
• Objetivo / Descripción: Dosis de entrada equivalente al brazo de administración semanal única más baja del estudio de fase 2 publicado. Base: derivado de las dosis semanales utilizadas en estudios publicados; no es una recomendación de dosis validada.

Protocolo de investigación semanal escalonado

• Dosis: 1 - 2 mg (10 - 20 clics)
• Duración: 7 semanas: 1 mg durante las semanas 1-4, luego 2 mg durante las semanas 5-7 (una pluma)
• Frecuencia: Una vez a la semana, subcutáneo (SubQ) con la pluma
• Intervalo de Ciclo: Pausa de al menos 4 semanas antes de repetir el curso
• Duración de la pluma: 1 pluma = 5 - 10 dosis semanales
• Objetivo / Descripción: Escalada gradual de dosis, el enfoque utilizado en el estudio de fase 2 para mejorar la tolerabilidad. Base: derivado de las dosis semanales utilizadas en estudios publicados; no es una recomendación de dosis validada.

Protocolo de investigación semanal estándar

• Dosis: 3 mg (30 clics)
• Duración: 3 semanas por pluma; los cursos estudiados abarcan 12-48 semanas
• Frecuencia: Una vez a la semana, subcutáneo (SubQ) con la pluma
• Intervalo de Ciclo: Pausa de al menos 4 semanas antes de repetir el curso
• Duración de la pluma: 1 pluma = 3 dosis semanales
• Objetivo / Descripción: Equivale al brazo de 3 mg una vez a la semana del estudio de fase 2 publicado. Base: derivado de las dosis semanales utilizadas en estudios publicados; no es una recomendación de dosis validada.

No se sugiere ninguna combinación de stack para Eloralintide en este catálogo:

• Eloralintide sola → los estudios publicados de fase 1 y fase 2 lo evaluaron como compuesto único.
• Diseños combinados → no se ofrece ningún socio de combinación validado en este catálogo.

⚠ Las combinaciones son solo para diseño experimental; no constituyen orientación de seguridad o eficacia.

Eloralintida es un compuesto en investigación. Los efectos descritos a continuación se notificaron en estudios de investigación publicados y se enumeran únicamente como contexto de investigación.

Efectos notificados en estudios publicados:

• Náuseas, el evento más frecuente en el ensayo de fase 2, más habitual con dosis fijas más altas y menos frecuente con un escalado gradual de la dosis.
• Fatiga, también entre los eventos más frecuentes en el ensayo de fase 2.
• Disminución del apetito, cefalea y fatiga en el estudio de fase 1 de 12 semanas.
• Diarrea, náuseas y vómitos, notificados como poco frecuentes en la fase 1.
• La mayoría de los eventos adversos notificados fueron de intensidad leve.

No se ha establecido la seguridad a largo plazo. Manipular únicamente en condiciones controladas de investigación de laboratorio.

• CAS #: 2883634-40-8
• Fórmula molecular: C201H319N49O65S2
• Secuencia (AA): N/A
• Peso molecular: ~4526.1 g/mol
• PubChem CID: 175663130
• Vida media: De acción prolongada; la farmacocinética respalda la dosificación semanal
• Sinónimos: LY3841136, LY-3841136
• Tipo: Péptido sintético de investigación (análogo de amilina de acción prolongada)
• Enfoque de investigación: Agonista selectivo del receptor de amilina (AMY1) estudiado para la regulación del apetito, la ingesta de alimentos y el peso corporal