Eloralintide Изследователска пептидна писалка (10 mg)
Eloralintide (LY3841136) е синтетичен, дългодействащ амилинов аналог, разработен като селективен агонист на амилин 1 (AMY1) рецептора. Проучва се за ролята си в сигнализирането на апетита и приема на храна и регулирането на телесното тегло в изследователски модели, като фармакокинетичният му профил поддържа дозиране веднъж седмично в изследователски протоколи. Доставя се като готова за употреба писалка от 10 mg за лабораторни изследвания.
Eloralintide - Селективен Агонист на Амилинови Рецептори
Проучван за преференциално активиране на човешкия AMY1 рецептор - около 12 пъти над калцитонин и 11 пъти над AMY3 в изследователски анализи
Изследван за дозозависимо намаляване на приема на храна в модели с плъхове с диетично индуцирано затлъстяване
Проучван за понижаване на телесното тегло при плъхове с диетично индуцирано затлъстяване и в публикувани данни от фаза 2 при еднократна седмична доза
Проучванията при плъхове показват, че намаляването на телесното тегло се дължи предимно на загуба на мастна маса
Дълготрайната експозиция при плъхове и маймуни поддържа устойчиво ангажиране на амилиновия рецептор при седмични изследователски протоколи
Данните от фаза 1 при многократно нарастващи дози показват дозопропорционални AUC и Cmax в стационарно състояние
Използван за изследване на действието на амилин върху area postrema и пътищата на задния мозък, свързани с прекратяване на храненето
Служи като референтно съединение за изолиране на амилиновата сигнализация, отделна от фармакологията на GLP-1 рецептора
Какво е Eloralintide?
Описание
Елоралинтид е модифициран 37-аминокиселинен амилинов аналог (C201H319N49O65S2, ~4526,1 g/mol), разработен под кодовото име LY3841136. Веригата му съдържа нестандартни остатъци, които удължават продължителността на действието му. В клетъчни тестове той преференциално активира човешкия AMY1 рецептор, около 12 пъти повече от калцитониновия рецептор и 11 пъти повече от AMY3 рецептора.
При плъхове със затлъстяване, предизвикано от диета, елоралинтид намалява приема на храна и понижава телесното тегло по дозозависим начин, основно чрез загуба на мастна маса, а фармакокинетичните изследвания при плъхове и маймуни показват продължителна експозиция.
В публикуваните изследвания при хора, подкожно приложен веднъж седмично елоралинтид е оценяван във фаза 1 проучвания и в 48-седмично, плацебо-контролирано фаза 2 изпитване при възрастни със затлъстяване или наднормено тегло, което отчита средни промени в телесното тегло от -9% до -20% в различните дозови групи спрямо -0,4% при плацебо. Гаденето и умората са най-често съобщаваните нежелани събития.
Доставя се като предварително смесена инжекционна писалка 10 mg / 1 mL за подкожно приложение в лабораторни условия; 1 клик доставя 0,1 mg.
Клиничен статус:
Елоралинтид е изследователски пептид в проучвателна фаза. Той не е GLP-1 рецепторен агонист и не е одобрен за медицинска употреба в нито една държава; остава ограничен до експериментални и лабораторни изследвания.
Тип доказателства:
Клинично проучване ✔ | Обсервационно ☐ | Животни ✔ | In vitro ✔ | Регулаторно ☐
Механизъм на действие
Eloralintide имитира панкреатичния хормон амилин, който се ко-секретира с инсулина от бета-клетките. Амилиновите рецептори са комплекси на калцитониновия рецептор с протеини, модифициращи рецепторната активност (RAMPs); eloralintide активира предпочитано AMY1 комплекса (калцитонинов рецептор + RAMP1). Сигнализацията на амилиновите рецептори в области на задния мозък като area postrema се изследва за ролята ѝ в ситостта и размера на хранене, а структурните модификации придават на пептида продължителност на действие, съвместима с дозиране веднъж седмично.
Ползи
- Селективно активиране на AMY1 рецептора:
В клетъчни линии, експресиращи единични типове рецептори, eloralintide преференциално активира човешкия AMY1 рецептор, около 12 пъти по-силно спрямо калцитониновия рецептор и 11 пъти спрямо AMY3 рецептора. Тази селективност го прави полезен инструмент за изследване на сигнализацията на амилиновите рецептори с по-малка едновременна активност на калцитониновия рецептор, както е описано в откривателската и транслационна работа, публикувана през 2025 г. - Изследване на приема на храна:
При плъхове със затлъстяване, индуцирано от диета, eloralintide намалява приема на храна по дозозависим начин. Амилинът действа върху ситостните вериги на задния мозък, включително area postrema, които участват в прекратяването на храненето, а eloralintide се използва за изследване на това как селективното активиране на амилиновите рецептори формира размера на хранене и приема на енергия в животински модели. - Изследвания на телесното тегло:
Eloralintide понижава телесното тегло при плъхове със затлъстяване, индуцирано от диета. В публикувано 48-седмично фаза 2 изпитване с еднократно седмично дозиране, средните промени в телесното тегло спрямо изходното ниво варират от -9% до -20% в различните дозови рамена, в сравнение с -0,4% при плацебо. Това са групови средни стойности от контролирано проучване и се цитират тук само за изследователски контекст. - Мастна маса и телесен състав:
В проучванията с плъхове намаляването на телесното тегло се дължи основно на загуба на мастна маса. Това прави eloralintide релевантен за изследователски въпроси относно телесния състав, относно начина, по който намаленият енергиен прием се разпределя между мастна и мускулна тъкан, и относно амилиновата сигнализация при регулацията на мастната тъкан в животински модели. - Фармакокинетика с еднократно седмично дозиране:
Фармакокинетични проучвания при плъхове и маймуни показват продължително действие, а в 12-седмично фаза 1 проучване с многократно нарастващи дози експозицията (AUC и Cmax) е дозопропорционална в стационарно състояние. Профилът поддържа еднократно седмично дозиране, което позволява изследователски протоколи със стабилно, устойчиво ангажиране на амилиновите рецептори между дозите. - Данни за поносимост при планиране на проучвания:
В 12-седмичното фаза 1 проучване стомашно-чревните събития като диария (10%), гадене (8%) и повръщане (4%) са рядко срещани и повечето събития са леки. Във фаза 2 гаденето и умората са най-честите събития и варират в зависимост от дозата и схемата на ескалация - данни, които помагат на изследователите да планират постепенни дозови стъпки. - Характеризиране на доза-отговор:
Публикуваните проучвания обхващат широк дозов диапазон: единични дози от 0,04-12 mg във фаза 1 и еднократно седмични фиксирани дози от 1, 3, 6 и 9 mg плюс схеми на ескалация 3-9 mg и 6-9 mg във фаза 2. Получените дозозависими данни предоставят добре описана референтна рамка за изследвания на доза-отговор. - Референтно съединение за амилиновия път:
С публикувани данни in vitro, при животни, във фаза 1 и фаза 2, eloralintide служи като референтно съединение за фармакологията на амилиновите рецептори, селективността към рецепторните подтипове и изследванията на сигнализацията на апетита. Неговият механизъм се различава от този на агонистите на GLP-1 рецептора, което го прави подходящ за изследвания, които изолират амилиновия път.
Научни данни и източници
Изследователски данни
| Проучване / Модел | Докладван ефект |
|---|---|
| In vitro рецепторни анализи (човешки AMY1, AMY3, калцитонинов рецептор) | Предпочитано активиране на AMY1: 12 пъти над калцитониновия рецептор, 11 пъти над AMY3 |
| Плъхове със затлъстяване, предизвикано от диета | Дозозависимо ↓ прием на храна и ↓ телесно тегло, основно за сметка на загуба на мастна маса |
| Плъхове и маймуни (фармакокинетика) | Дълготрайна експозиция, подкрепяща дозиране веднъж седмично |
| Фаза 1, еднократно възходящо дозиране, 0,04-12 mg (n = 48) | Промяна на телесното тегло на седмица 4: -2,5% (4 mg) и -4,4% (12 mg) спрямо +0,6% плацебо; повечето нежелани събития леки |
| Фаза 1, многократно възходящо дозиране, 12 седмици (n = 100) | Дозопропорционална експозиция; промяна на телесното тегло от -2,6% до -11,3% в различните дозови групи; стомашно-чревни събития рядко |
| Фаза 2, веднъж седмично, 48 седмици (n = 263) | Средна промяна на телесното тегло от -9% до -20% в различните дозови рамена спрямо -0,4% плацебо; гаденето и умората най-чести нежелани събития |
Научни източници
- Briere DA et al. Mol Metab 2025 Preclinical + phase 1
- Billings LK et al. Lancet 2025 Phase 2 trial
- Bhattachar S et al. Diabetes Obes Metab 2026 Phase 1 trial
- Bailey CJ et al. Peptides 2026 Review
- Alhazmi A, le Roux CW. Diabetes Obes Metab 2026 Review
- PubChem CID 175663130 (Eloralintide) Registry
- KEGG DRUG D12886 (Eloralintide) Registry
- MedChemExpress datasheet HY-P10798 Datasheet
Таблица за дозиране с писалка и изследователски протоколи
Таблица за дозиране на писалката
| Eloralintide Писалка 10 mg | |
|---|---|
| Обем | 1 mL |
| mg/mL | 10 mg/mL |
| Клик-към-доза | 1 click = 0.1 mg |
| Пример(и) | 10 clicks = 1 mg |
Варианти на протокола
Седмичен изследователски протокол с ниска доза
- Доза: 1 mg (10 кликвания)
- Продължителност: 10 седмици (една писалка)
- Честота: Веднъж седмично, подкожно (SubQ) с писалката
- Цикличен интервал: Пауза от поне 4 седмици преди повторен курс
- Писалката стига за: 1 писалка = 10 седмични дози
- Цел / Описание: Начална доза, съответстваща на най-ниското рамо с еднократно седмично приложение в публикуваното проучване фаза 2. Основа: изведено от еднократно седмични дози, използвани в публикувани проучвания; не е валидирана препоръка за дозиране.
Стъпков седмичен изследователски протокол
- Доза: 1 - 2 mg (10 - 20 кликвания)
- Продължителност: 7 седмици: 1 mg за седмици 1-4, след това 2 mg за седмици 5-7 (една писалка)
- Честота: Веднъж седмично, подкожно (SubQ) с писалката
- Цикличен интервал: Пауза от поне 4 седмици преди повторен курс
- Писалката стига за: 1 писалка = 5 - 10 седмични дози
- Цел / Описание: Постепенно ескалиране на дозата - подходът, използван в проучването фаза 2 за подобряване на поносимостта. Основа: изведено от еднократно седмични дози, използвани в публикувани проучвания; не е валидирана препоръка за дозиране.
Стандартен седмичен изследователски протокол
- Доза: 3 mg (30 кликвания)
- Продължителност: 3 седмици на писалка; изследваните курсове продължават 12-48 седмици
- Честота: Веднъж седмично, подкожно (SubQ) с писалката
- Цикличен интервал: Пауза от поне 4 седмици преди повторен курс
- Писалката стига за: 1 писалка = 3 седмични дози
- Цел / Описание: Съответства на рамото с 3 mg веднъж седмично от публикуваното проучване фаза 2. Основа: изведено от еднократно седмични дози, използвани в публикувани проучвания; не е валидирана препоръка за дозиране.
Предложения за комбиниране
За Eloralintide в този каталог не се предлага комбинирана схема:
- Eloralintide самостоятелно → публикуваните проучвания фаза 1 и фаза 2 са го оценявали като самостоятелно съединение.
- Комбинирани схеми → в този каталог не се предлага валидиран партньор за комбинация.
⚠ Комбинациите са само за експериментален дизайн; не са препоръка за безопасност или ефикасност.
Бележки за безопасност
Eloralintide е изследвано съединение. Описаните по-долу ефекти са докладвани в публикувани научни изследвания и са посочени само за изследователски контекст.
Ефекти, докладвани в публикувани проучвания:
- Гадене, най-честото събитие във фаза 2 проучването, по-често при по-високи фиксирани дози и по-рядко при постепенно повишаване на дозата.
- Умора, също сред най-честите събития във фаза 2 проучването.
- Понижен апетит, главоболие и умора в 12-седмичното фаза 1 проучване.
- Диария, гадене и повръщане, докладвани като редки във фаза 1.
- Повечето докладвани нежелани събития са били с лека тежест.
Дългосрочната безопасност не е установена. Да се работи само при контролирани лабораторни изследователски условия.
Спецификации
- CAS номер: 2883634-40-8
- Молекулна формула: C201H319N49O65S2
- Последователност (АК): N/A
- Молекулно тегло: ~4526.1 g/mol
- PubChem CID: 175663130
- Период на полуразпад: Дългодействащ; фармакокинетиката поддържа дозиране веднъж седмично
- Синоними: LY3841136, LY-3841136
- Тип: Синтетичен изследователски пептид (дългодействащ амилинов аналог)
- Изследователски фокус: Селективен агонист на амилиновия (AMY1) рецептор, изследван за регулиране на апетита, приема на храна и телесното тегло
Включено в кутията
Всеки продукт пристига в премиум, специално проектирана кутия на PEPTIDE.Power, проектирана за удобство, хигиена и безопасно съхранение във вашия хладилник. Вътре ще намерите всичко необходимо за пълния ви изследователски протокол:
- 1× Еднократна предварително смесена инжекционна писалка
- Захранван от нашата патентована PSM Technology™ – прецизна система за стабилизация & смесване за постоянна ефикасност
- 10× Ултратънки игли (33G, 4 мм)
- 10× Спиртни тампони за стерилна подготовка
- Вътрешна стабилизираща дунапренова вложка за предотвратяване на разклащане по време на транспорт
- Панел с инструкции, отпечатан от вътрешната страна на кутията за бърза справка
- Стикер за защитен печат, гарантиращ, че опаковката не е отваряна или манипулирана
Съхранение
Съхранявайте продукта в хладилник при 1-7°C веднага след доставка. За да поддържате оптимална стабилност, дръжте писалката далеч от светлина и не я излагайте на повтарящи се температурни промени.
След като бъдат реконституирани (всички наши писалки са предварително смесени), изследователските съединения остават стабилни за 6-8 седмици при правилно съхранение в хладилник.
Не замразявайте след реконституция. Винаги дръжте кутията затворена, така че писалката, иглите и спиртните тампони да останат чисти и защитени.
За най-добри резултати използвайте продукта последователно в рамките на препоръчителния времеви прозорец и винаги следвайте вашия изследователски протокол.
Доставка
Изпращаме с Доставка в ЕС на следващия ден чрез DHL Express или UPS Express.
Всички поръчки се приготвят свежи в деня на изпращане, поставят се в EPS транспортни кутии за студена верига и се изпращат с охлаждащи елементи за поддържане на стабилна температура по време на целия път.
Нашият логистичен процес е проектиран така, че пратката да пристигне за една нощ, избягвайки митнически забавяния в рамките на Европейския съюз.
Продуктите се изпращат от нашето съоръжение в ЕС, осигурявайки без вносни мита, без митническо освобождаване и винаги бърза и сигурна доставка.
Плащане
Поради естеството на изследователските пептиди и категорията с висок риск, определена от платежните оператори, компаниите за кредитни карти не поддържат търговци в тази област.
Поради тази причина приемаме само банкови преводи.
В рамките на Европейския съюз, SEPA преводите са бързи, нискотарифни и обикновено пристигат в рамките на минути до няколко часа, което прави процеса на плащане гладък и прост.
След като преводът бъде получен, вашата поръчка се подготвя незабавно и се изпраща същия ден (в зависимост от часа на поръчка).
Този метод осигурява съответствие, сигурност и непрекъснатост на услугата за всички клиенти в целия ЕС.
Не намерихте отговор на въпроса си?
Вижте всички често задавани въпроси
