AICAR
AICAR (5-Аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеотид) е синтетичен AMP аналог, изследван за способността си да активира AMPK – главен регулатор на клетъчния енергиен метаболизъм. Изучава се в изследователски модели, фокусирани върху издръжливост, усвояване на глюкоза, окисляване на мастни киселини и митохондриална биогенеза, с особен интерес към приложенията в метаболитната и физиологията на физическите усилия.
106,00 €
📦Влиза в 2 стека · спести до 170,00 €
Energy - Startспести 63,00 €Виж стека →Energy - Advancedспести 170,00 €Виж стека →AICAR - AMPK Активатор & Съединение за Метаболитна Издръжливост
Алостерично активира AMPK, имитирайки AMP, без да променя вътреклетъчните концентрации на ATP
Стимулира липидното окисляване в скелетната мускулатура и черния дроб чрез инхибиране на ацетил-КоА карбоксилазата
Насърчава инсулинонезависимото транслокиране на GLUT4 и транспорта на глюкоза в скелетните мускули в изследователски модели
Наблюдавано е увеличаване на физическата издръжливост и оксидативните мускулни фенотипове при неактивни животински модели
Повишава експресията на PGC-1α, увеличавайки митохондриалната плътност и оксидативния капацитет в скелетната мускулатура
Изследван за механизмите на субстратно превключване, поддържащи адаптивния избор на гориво между глюкоза и липиди
Възпроизвежда молекулярните адаптации на свиване и издръжливостно натоварване при нетренирани изследователски субекти
Изследван за потискане на възпалителните сигнални пътища надолу по веригата от активирането на AMPK в изследователски модели
Description
AICAR (5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибонуклеотид) е клетъчно-проницаем нуклеотиден аналог и директен активатор на AMP-активираната протеинкиназа (AMPK), главен регулатор на клетъчната енергийна хомеостаза. Той се изучава широко като изследователско съединение заради способността му да имитира метаболитното състояние на физическо натоварване и калориен дефицит в експериментални модели.
В предклинични проучвания AICAR е наблюдаван да усилва окислението на мастни киселини, стимулира митохондриалната биогенеза и увеличава поемането на глюкоза в скелетната мускулатура независимо от инсулиновата сигнализация. Чрез активиране на AMPK той модулира низходящи пътища, включително PGC-1α, ACC и mTOR, насочвайки клетъчния метаболизъм към катаболни, енергопроизвеждащи процеси.
AICAR е изследван и за ефектите си върху издръжливостта, прехода между типовете мускулни влакна и метаболитната адаптация в гризачни модели, като в литературата често е наричан „имитатор на упражнения“ (exercise mimetic). Допълнителни изследвания са разгледали ролята му в кардиопротекцията, противовъзпалителната сигнализация и регулацията на глюкозата в модели на метаболитна дисфункция.
Доставян като лиофилизиран прах за реконституция, AICAR е предназначен за in vitro и in vivo лабораторни приложения при контролирани експериментални условия.
Клиничен статус:
AICAR е изследователско съединение, проучвано задълбочено в животински модели и in vitro системи за активиране на AMPK, метаболитна модулация и ефекти на имитатор на упражнения. Не е одобрен за човешка медицинска или терапевтична употреба и остава ограничен до експериментални и лабораторни изследвания. AICAR е включен в Забранителния списък на WADA като метаболитен модулатор в състезателния спорт.
Тип доказателства:
Клинично проучване ☐ | Обсервационно ☐ | Животни ✔ | In vitro ✔ | Регулаторно ✔
Mechanism of Action
AICAR действа, като имитира аденозин монофосфат (AMP) – клетъчният сигнал за ниска енергия. Веднъж попаднал в клетката, той се фосфорилира до ZMP, който директно активира AMP-активираната протеин киназа (AMPK). Това активиране насочва метаболизма към окисление на мастни киселини, усвояване на глюкоза и митохондриална биогенеза, като същевременно потиска анаболните пътища и засилва експресията на гени, свързани с издръжливостта, в експериментални модели.
Benefits
- Активиране на AMPK пътя:
AICAR е един от най-широко използваните фармакологични активатори на AMP-активираната протеин киназа (AMPK), главен регулатор на клетъчната енергийна хомеостаза. Имитирайки AMP, AICAR алостерично активира AMPK, без директно да променя нивата на ATP. Този механизъм е превърнал AICAR в основополагащ изследователски инструмент за изучаване на реакциите при метаболитен стрес, чувствителността към хранителни вещества и клетъчните състояния с енергиен дефицит в лабораторни модели. - Засилена оксидация на мастни киселини:
В експериментални модели е наблюдавано, че AICAR стимулира оксидацията на мастни киселини в скелетната мускулатура и чернодробната тъкан чрез инхибиране на ацетил-CoA карбоксилазата (ACC). Това изместване към използване на липиди е изследвано в модели на затлъстяване, чернодробна стеатоза и метаболитна дисфункция. Изследователите често използват AICAR за изучаване на механизмите на превключване на субстратите, свързани с метаболитната гъвкавост. - Модулация на усвояването на глюкоза:
Съобщава се, че AICAR насърчава инсулин-независимо усвояване на глюкоза в скелетната мускулатура чрез транслокация на GLUT4. Този ефект, опосредстван от активирането на AMPK, отразява аспекти на индуцирания от мускулна контракция глюкозен транспорт и прави AICAR ключово съединение в изследванията, фокусирани върху инсулиновата резистентност, механизмите на диабет тип 2 и пътищата, имитиращи физическо натоварване. - Ефекти върху издръжливостта и имитиращи физическо натоварване:
Проучвания при животни показват, че AICAR може да индуцира преминаване към оксидативни фенотипове на мускулните влакна и да увеличи капацитета за издръжливост дори при заседнали субекти. Това свойство „тренировка в хапче“ е направило AICAR основен фокус в изследванията върху мускулния метаболизъм, митохондриалната адаптация и молекулярната основа на тренировъчните адаптации. - Митохондриална биогенеза:
Изследователските модели показват, че AICAR повишава експресията на PGC-1α, транскрипционен коактиватор, който движи митохондриалната биогенеза. Повишена митохондриална плътност и оксидативен капацитет са документирани в скелетната мускулатура след прилагане на AICAR, което подкрепя използването му като инструмент за изучаване на митохондриалната динамика и енергийния метаболизъм. - Противовъзпалителна модулация:
AICAR е изследван за своите противовъзпалителни свойства в модели на автоимунни и възпалителни заболявания. Чрез модулиране на NF-κB сигнализирането и намаляване на продукцията на провъзпалителни цитокини, AICAR е показал ефекти в експериментални модели на множествена склероза, колит и исхемично-реперфузионно увреждане. Тези наблюдения подкрепят по-широката му роля като инструмент за изследване на метаболитно-имунното взаимодействие. - Кардиопротективни изследователски приложения:
В предклиничните сърдечно-съдови проучвания е съобщено, че AICAR намалява исхемичното увреждане и подобрява възстановяването след реперфузия. Съединението е оценявано за способността му да запазва нивата на ATP в миокарда, да намалява размера на инфаркта и да модулира апоптотичното сигнализиране. Тези свойства правят AICAR подходящо съединение в изследванията върху кардиопротекцията и метаболитния стрес. - Клетъчен стресов отговор и автофагия:
Наблюдавано е, че AICAR индуцира автофагия чрез взаимодействието между AMPK-mTOR сигнализирането, подкрепяйки механизмите за клетъчно прочистване и контрола на качеството на протеините. Този ефект е изследван в модели на невродегенерация, ракови метаболизъм и стареене, където дисрегулираната автофагия играе централна роля. AICAR остава стандартно референтно съединение за проучвания на индукция на автофагия.
Research Data
| Изследване / Модел | Докладван ефект |
|---|---|
| Заседнали мишки (4-седмично орално приложение) | ↑ издръжливост с ~44% без физическо натоварване |
| Скелетна мускулатура (гризачни модели) | ↑ фосфорилиране на AMPK, ↑ експресия на PGC-1α, засилена митохондриална биогенеза |
| Мишки с диетично индуцирано затлъстяване | ↓ телесни мазнини, подобрен глюкозен толеранс, ↑ окисление на мастни киселини |
| Плъхове с инсулинова резистентност | ↑ транслокация на GLUT4, подобрена инсулинова чувствителност в скелетната мускулатура |
| Сърдечни модели на исхемия-реперфузия | Намален размер на инфаркта и подобрено възстановяване след исхемия |
| In vitro култура от миоцити | ↑ усвояване на глюкоза и митохондриален окислителен капацитет |
| Възрастни гризачни модели | Частично възстановяване на митохондриалната функция и метаболитната гъвкавост |
Stack Suggestions
AICAR често се комбинира в изследвания с:
- AICAR + GW501516 → Синергично активиране на AMPK и PPARδ пътищата за модели на повишена издръжливост и окисление на мастни киселини.
- AICAR + Metformin → Допълващо активиране на AMPK за проучвания върху усвояването на глюкоза и инсулиновата чувствителност.
- AICAR + MOTS-c → Комбинирана митохондриална биогенеза и метаболитна регулация в изследвания на клетъчната енергия.
- AICAR + 5-Amino-1MQ → Паралелна модулация на NAD+ и AMPK пътищата за модели на метаболизъм и редукция на мазнини.
⚠ Комбинациите са само за експериментален дизайн; не са препоръка за безопасност или ефикасност.
Pen Dosage Chart
| AICAR Писалка 100 mg | |
| Обем | 3 mL |
| mg/mL | 33.333 mg/mL |
| Клик-към-доза | 1 клик = 0.333 mg |
| Пример(и) | 10 клика = 3.333 mg |
Dosage & Protocols Variations
Стандартен изследователски протокол
- Доза: 0.5 – 1.0 mg/kg
- Продължителност: 4 – 6 седмици
- Честота: Ежедневно
- Интервал на цикъла: 2 – 4 седмици пауза преди повторение
- Цел / Описание: Базови модели за активиране на AMPK при метаболитни и издръжливостни изследвания.
Терапевтичен изследователски протокол
- Доза: 1.0 – 2.0 mg/kg
- Продължителност: 4 – 8 седмици
- Честота: Ежедневно
- Интервал на цикъла: 4 седмици пауза преди повторение
- Цел / Описание: Изследвания с по-високи дози, насочени към усвояване на глюкоза и окисляване на липиди.
Биохакер протокол (експериментален)
- Доза: 0.25 – 0.5 mg/kg
- Продължителност: 6 – 8 седмици
- Честота: 3 – 5× седмично
- Интервал на цикъла: 2 седмици пауза
- Цел / Описание: Микродозиране за непрекъснати изследвания на митохондриите и издръжливостта.
Possible Side Effects
AICAR обикновено се понася добре в проучвания върху животни и в ограничени условия на човешки изследвания.
Докладваните странични ефекти са редки и обикновено леки:
- Преходно повишение на плазмените нива на лактат и пикочна киселина.
- Лека хипогликемия или колебания в кръвната захар по време на приложение.
- Главоболие или замайване, наблюдавани в ранни инфузионни проучвания.
- Локално дразнене на мястото на инжектиране в подкожни изследователски модели.
- Понижена сърдечна честота и леки хемодинамични промени в сърдечно-съдови изследователски протоколи.
Няма данни за хепатотоксични, нефротоксични или хормонални нежелани ефекти в наличните предклинични данни.
Product Attributes
- CAS номер: 2627-69-2
- Молекулна формула: C9H14N4O8P
- Последователност (АК): N/A (нуклеотиден аналог, не е пептид)
- Молекулно тегло: 338.21 g/mol
- PubChem CID: 65110
- Период на полуразпад: ~30 минути (плазма)
- Синоними: Acadesine, ZMP прекурсор, 5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside, AICA рибозид, AICA рибонуклеотид
- Тип: Синтетичен AMP аналог / AMPK активатор (малка молекула)
- Изследователски фокус: Метаболизъм и енергия, Възстановяване и представяне
Scientific References
- AMP-активирана протеин киназа: древен енергиен сензор разкрива съвременното разбиране на метаболизма Животни | In vitro
- AMPK и PPARdelta агонисти като миметици на физическо натоварване Животни | In vitro
- AMPK: контекстуален онкоген или туморен супресор? Животни | In vitro
- 5-аминоимидазол-4-карбоксамид рибозид повишава глюкозния транспорт и съдържанието на GLUT4 на клетъчната повърхност в скелетна мускулатура Животни | In vitro
- AICAR и метформин, но не физическо натоварване, увеличават мускулния глюкозен транспорт чрез AMPK-, ERK- и PDK1-зависимо активиране на нетипична PKC Животни | In vitro
- AICAR инхибира диференциацията на адипоцити в 3T3L1 и възстановява метаболитните промени при индуцирано от диета затлъстяване при мишки Животни | In vitro
- Забранителен списък на WADA – Хормонални и метаболитни модулатори (S4) Регулаторно
- Активирането на AMPK от AICAR намалява исхемичното увреждане и подобрява митохондриалната функция Животни | In vitro
Включено в кутията
Всеки продукт пристига в премиум, специално проектирана кутия на PEPTIDE.Power, проектирана за удобство, хигиена и безопасно съхранение във вашия хладилник. Вътре ще намерите всичко необходимо за пълния ви изследователски протокол:
- 1× Еднократна предварително смесена инжекционна писалка
- Захранван от нашата патентована PSM Technology™ – прецизна система за стабилизация & смесване за постоянна ефикасност
- 10× Ултратънки игли (33G, 4 мм)
- 10× Спиртни тампони за стерилна подготовка
- Вътрешна стабилизираща дунапренова вложка за предотвратяване на разклащане по време на транспорт
- Панел с инструкции, отпечатан от вътрешната страна на кутията за бърза справка
- Стикер за защитен печат, гарантиращ, че опаковката не е отваряна или манипулирана
Съхранение
Съхранявайте продукта в хладилник при 1 – 7°C веднага след доставка. За да поддържате оптимална стабилност, дръжте писалката далеч от светлина и не я излагайте на повтарящи се температурни промени.
След като бъдат реконституирани (всички наши писалки са предварително смесени), изследователските съединения остават стабилни за 6 – 8 седмици при правилно съхранение в хладилник.
Не замразявайте след реконституция. Винаги дръжте кутията затворена, така че писалката, иглите и спиртните тампони да останат чисти и защитени.
За най-добри резултати използвайте продукта последователно в рамките на препоръчителния времеви прозорец и винаги следвайте вашия изследователски протокол.
Доставка
Изпращаме с Доставка в ЕС на следващия ден чрез DHL Express или UPS Express.
Всички поръчки се приготвят свежи в деня на изпращане, поставят се в EPS транспортни кутии за студена верига и се изпращат с охлаждащи елементи за поддържане на стабилна температура по време на целия път.
Нашият логистичен процес е проектиран така, че пратката да пристигне за една нощ, избягвайки митнически забавяния в рамките на Европейския съюз.
Продуктите се изпращат от нашето съоръжение в ЕС, осигурявайки без вносни мита, без митническо освобождаване и винаги бърза и сигурна доставка.
Плащане
Поради естеството на изследователските пептиди и категорията с висок риск, определена от платежните оператори, компаниите за кредитни карти не поддържат търговци в тази област.
Поради тази причина приемаме само банкови преводи.
В рамките на Европейския съюз, SEPA преводите са бързи, нискотарифни и обикновено пристигат в рамките на минути до няколко часа, което прави процеса на плащане гладък и прост.
След като преводът бъде получен, вашата поръчка се подготвя незабавно и се изпраща същия ден (в зависимост от часа на поръчка).
Този метод осигурява съответствие, сигурност и непрекъснатост на услугата за всички клиенти в целия ЕС.
Не намерихте отговор на въпроса си?
Вижте всички често задавани въпросиRELATED PRODUCTS
Tesofensin Капсули
Tesofensin is a synthetic small-molecule monoamine reuptake inhibitor investigated for its effects on appetite regulation, energy expenditure, and body composition. It has been evaluated in clinical and preclinical models for its ability to modulate dopamine, norepinephrine, and serotonin signaling pathways associated with metabolic and neurological research.