AICAR
AICAR (5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleotid) ist ein synthetisches AMP-Analog, das auf seine Fähigkeit zur Aktivierung der AMPK untersucht wird, eines zentralen Regulators des zellulären Energiestoffwechsels. Es wird in Forschungsmodellen mit Schwerpunkt auf Ausdauerleistung, Glukoseaufnahme, Fettsäureoxidation und mitochondrialer Biogenese untersucht, mit besonderem Interesse an Anwendungen in der Stoffwechsel- und Belastungsphysiologie.
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Aktiviert AMPK allosterisch durch AMP-Mimikry, ohne intrazelluläre ATP-Konzentrationen zu verändern
Stimuliert die Lipidoxidation in Skelettmuskel und Leber über Hemmung der Acetyl-CoA-Carboxylase
Fördert insulinunabhängige GLUT4-Translokation und Glukopsetransport im Skelettmuskel in Forschungsmodellen
Beobachtet, die Ausdauerleistung und oxidativen Faserphänotyp in sitzenden Tiermodellen zu steigern
Reguliert PGC-1α-Expression hoch und erhöht mitochondriale Dichte und oxidative Kapazität im Skelettmuskel
Untersucht für Substrat-Umschaltmechanismen, die adaptive Brennstoffauswahl zwischen Glukose und Lipiden unterstützen
Reproduziert molekulare Anpassungen von Kontraktions- und Ausdauertraining in untrainierten Forschungssubjekten
Untersucht für die Abschwächung entzündlicher Signalwege downstream der AMPK-Aktivierung in Forschungsmodellen
Description
AICAR (5-Aminoimidazol-4-carboxamid-Ribonukleotid) ist ein zellgängiges Nukleotid-Analogon und ein direkter Aktivator der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK), einem zentralen Regulator der zellulären Energiehomöostase. Es wird intensiv als Forschungsverbindung untersucht, da es in experimentellen Modellen den metabolischen Zustand von körperlicher Belastung und Kalorienrestriktion nachahmen kann.
In präklinischen Studien wurde beobachtet, dass AICAR die Fettsäureoxidation steigert, die mitochondriale Biogenese stimuliert und die Glukoseaufnahme in der Skelettmuskulatur unabhängig vom Insulinsignal erhöht. Durch die Aktivierung von AMPK moduliert es nachgeschaltete Signalwege wie PGC-1α, ACC und mTOR und verschiebt den Zellstoffwechsel in Richtung kataboler, energieliefernder Prozesse.
AICAR wurde zudem hinsichtlich seiner Effekte auf die Ausdauerleistung, den Muskelfasertyp-Wechsel und die metabolische Anpassung in Nagetiermodellen untersucht und wird in der Literatur häufig als „Exercise Mimetic“ bezeichnet. Weitere Forschungsarbeiten haben seine Rolle bei der Kardioprotektion, antiinflammatorischen Signalgebung und Glukoseregulation in Modellen metabolischer Dysfunktion erforscht.
Geliefert als lyophilisiertes Pulver zur Rekonstitution, ist AICAR für In-vitro- und In-vivo-Laboranwendungen unter kontrollierten experimentellen Bedingungen vorgesehen.
Klinischer Status:
AICAR ist eine Forschungsverbindung, die in Tiermodellen und In-vitro-Systemen umfassend auf AMPK-Aktivierung, metabolische Modulation und Exercise-Mimetic-Effekte untersucht wurde. Es ist nicht für die humanmedizinische oder therapeutische Anwendung zugelassen und bleibt auf experimentelle und Laborforschung beschränkt. AICAR ist als metabolischer Modulator auf der WADA-Verbotsliste im Leistungssport aufgeführt.
Evidenzart:
Klinische Studie ☐ | Beobachtend ☐ | Tier ✔ | In vitro ✔ | Regulatorisch ✔
Mechanism of Action
AICAR wirkt, indem es Adenosinmonophosphat (AMP), das zelluläre Signal für niedrigen Energiestatus, nachahmt. In der Zelle wird es zu ZMP phosphoryliert, das direkt die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) aktiviert. Diese Aktivierung verschiebt den Stoffwechsel hin zu Fettsäureoxidation, Glukoseaufnahme und mitochondrialer Biogenese, während anabole Stoffwechselwege unterdrückt und ausdauerbezogene Genexpression in experimentellen Modellen verstärkt werden.
Benefits
- Aktivierung des AMPK-Signalwegs:
AICAR ist einer der am häufigsten verwendeten pharmakologischen Aktivatoren der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK), einem zentralen Regulator der zellulären Energiehomöostase. Durch die Nachahmung von AMP aktiviert AICAR die AMPK allosterisch, ohne die ATP-Spiegel direkt zu verändern. Dieser Mechanismus hat AICAR als grundlegendes Forschungswerkzeug zur Untersuchung von metabolischen Stressreaktionen, Nährstoffwahrnehmung und energiedefizitären Zellzuständen in Labormodellen etabliert. - Verstärkte Fettsäureoxidation:
In experimentellen Modellen wurde beobachtet, dass AICAR die Fettsäureoxidation im Skelettmuskel- und Lebergewebe durch Hemmung der Acetyl-CoA-Carboxylase (ACC) stimuliert. Diese Verschiebung hin zur Lipidnutzung wurde in Modellen der Adipositas, der hepatischen Steatose und metabolischer Dysfunktion untersucht. Forscher verwenden AICAR häufig, um Substrat-Wechselmechanismen zu untersuchen, die für die metabolische Flexibilität relevant sind. - Modulation der Glukoseaufnahme:
Es wurde berichtet, dass AICAR die insulinunabhängige Glukoseaufnahme im Skelettmuskel durch GLUT4-Translokation fördert. Dieser Effekt, der über die AMPK-Aktivierung vermittelt wird, spiegelt Aspekte des kontraktionsinduzierten Glukosetransports wider und macht AICAR zu einer Schlüsselverbindung in der Forschung zu Insulinresistenz, Mechanismen des Typ-2-Diabetes und bewegungsmimetischen Signalwegen. - Ausdauer- und bewegungsmimetische Effekte:
Tierstudien haben gezeigt, dass AICAR eine Verschiebung hin zu oxidativen Muskelfaser-Phänotypen induzieren und die Ausdauerkapazität selbst bei sedentären Probanden steigern kann. Diese Eigenschaft als „Bewegung in Pillenform“ hat AICAR zu einem zentralen Forschungsschwerpunkt im Bereich Muskelstoffwechsel, mitochondriale Anpassung und molekulare Grundlagen von Trainingsanpassungen gemacht. - Mitochondriale Biogenese:
Forschungsmodelle weisen darauf hin, dass AICAR die PGC-1α-Expression hochreguliert, einen transkriptionellen Koaktivator, der die mitochondriale Biogenese antreibt. Eine erhöhte mitochondriale Dichte und oxidative Kapazität wurden im Skelettmuskel nach AICAR-Verabreichung dokumentiert, was den Einsatz als Sonde zur Untersuchung mitochondrialer Dynamik und des Energiestoffwechsels unterstützt. - Entzündungshemmende Modulation:
AICAR wurde auf seine entzündungshemmenden Eigenschaften in Modellen von Autoimmun- und entzündlichen Erkrankungen untersucht. Durch Modulation des NF-κB-Signalwegs und Reduktion der proinflammatorischen Zytokinproduktion zeigte AICAR Effekte in experimentellen Modellen der Multiplen Sklerose, Kolitis und Ischämie-Reperfusionsverletzung. Diese Beobachtungen unterstreichen seine breitere Rolle als Forschungswerkzeug für die metabolisch-immunologische Kommunikation. - Kardioprotektive Forschungsanwendungen:
In präklinischen kardiovaskulären Studien wurde berichtet, dass AICAR ischämische Schäden reduziert und die Erholung nach Reperfusion verbessert. Die Verbindung wurde hinsichtlich ihrer Fähigkeit untersucht, die myokardialen ATP-Spiegel zu erhalten, die Infarktgröße zu verringern und apoptotische Signalwege zu modulieren. Diese Eigenschaften machen AICAR zu einer relevanten Verbindung in der Forschung zu Kardioprotektion und metabolischem Stress. - Zelluläre Stressreaktion und Autophagie:
Es wurde beobachtet, dass AICAR Autophagie durch die Kommunikation zwischen AMPK- und mTOR-Signalwegen induziert und damit zelluläre Reinigungsmechanismen und die Proteinqualitätskontrolle unterstützt. Dieser Effekt wurde in Forschungsmodellen zu Neurodegeneration, Krebsstoffwechsel und Alterung untersucht, in denen eine dysregulierte Autophagie eine zentrale Rolle spielt. AICAR bleibt eine Standardreferenzverbindung für Studien zur Autophagie-Induktion.
Research Data
| Studie / Modell | Berichtete Wirkung |
|---|---|
| Sedentäre Mäuse (4-wöchige orale Verabreichung) | ↑ Ausdauerkapazität um ~44% ohne körperliches Training |
| Skelettmuskulatur (Nagetiermodelle) | ↑ AMPK-Phosphorylierung, ↑ PGC-1α-Expression, verstärkte mitochondriale Biogenese |
| Diätinduziert adipöse Mäuse | ↓ Adipositas, verbesserte Glukosetoleranz, ↑ Fettsäureoxidation |
| Insulinresistente Rattenmodelle | ↑ GLUT4-Translokation, verbesserte Insulinsensitivität in der Skelettmuskulatur |
| Ischämie-Reperfusions-Herzmodelle | Reduzierte Infarktgröße und verbesserte postischämische Erholung |
| In-vitro-Myozytenkultur | ↑ Glukoseaufnahme und mitochondriale oxidative Kapazität |
| Alternde Nagetiermodelle | Teilweise Wiederherstellung der mitochondrialen Funktion und metabolischen Flexibilität |
Stack Suggestions
AICAR wird in der Forschung häufig kombiniert mit:
- AICAR + GW501516 → Synergistische Aktivierung der AMPK- und PPARδ-Signalwege für Modelle zur Verbesserung von Ausdauer und Fettsäureoxidation.
- AICAR + Metformin → Komplementäre AMPK-Aktivierung für Studien zur Glukoseaufnahme und Insulinsensitivität.
- AICAR + MOTS-c → Kombinierte mitochondriale Biogenese und Stoffwechselregulation in der Forschung zur zellulären Energie.
- AICAR + 5-Amino-1MQ → Parallele Modulation der NAD+- und AMPK-Signalwege für Modelle zu Stoffwechsel und Fettabbau.
⚠ Stapelungen dienen ausschließlich der experimentellen Studienplanung; keine Sicherheits- oder Wirksamkeitsangaben.
Pen Dosage Chart
| AICAR Pen 100 mg | |
| Volumen | 3 mL |
| mg/mL | 33,333 mg/mL |
| Klick-Dosis | 1 Klick = 0,333 mg |
| Beispiel(e) | 10 Klicks = 3,333 mg |
Dosage & Protocols Variations
Standard-Forschungsprotokoll
- Dosis: 0,5 – 1,0 mg/kg
- Dauer: 4 – 6 Wochen
- Häufigkeit: Täglich
- Zyklusintervall: 2 – 4 Wochen Pause vor Wiederholung
- Ziel / Beschreibung: Basismodelle zur AMPK-Aktivierung für Stoffwechsel- und Ausdauerforschung.
Therapeutisches Forschungsprotokoll
- Dosis: 1,0 – 2,0 mg/kg
- Dauer: 4 – 8 Wochen
- Häufigkeit: Täglich
- Zyklusintervall: 4 Wochen Pause vor Wiederholung
- Ziel / Beschreibung: Höher dosierte Studien mit Fokus auf Glukoseaufnahme und Lipidoxidation.
Biohacker-Protokoll (experimentell)
- Dosis: 0,25 – 0,5 mg/kg
- Dauer: 6 – 8 Wochen
- Häufigkeit: 3 – 5× pro Woche
- Zyklusintervall: 2 Wochen Pause
- Ziel / Beschreibung: Kontinuierliche Mikrodosierungsforschung zu Mitochondrien und Ausdauer.
Possible Side Effects
AICAR wird in Tierstudien und begrenzten humanen Forschungssettings im Allgemeinen gut vertragen.
Berichtete Nebenwirkungen sind selten und typischerweise mild:
- Vorübergehender Anstieg der Plasmalaktat- und Harnsäurewerte.
- Leichte Hypoglykämie oder Schwankungen des Blutzuckerspiegels während der Verabreichung.
- Kopfschmerzen oder Schwindel, beobachtet in frühen Infusionsstudien.
- Lokale Reizung an der Injektionsstelle in subkutanen Forschungsmodellen.
- Reduzierte Herzfrequenz und milde hämodynamische Veränderungen in kardiovaskulären Forschungsprotokollen.
In den verfügbaren präklinischen Daten wurden keine Hinweise auf hepatotoxische, nephrotoxische oder hormonelle Nebenwirkungen beobachtet.
Product Attributes
- CAS-Nummer: 2627-69-2
- Molekülformel: C9H14N4O8P
- Sequenz (AS): N/A (Nukleotid-Analog, kein Peptid)
- Molekulargewicht: 338,21 g/mol
- PubChem CID: 65110
- Halbwertszeit: ~30 Minuten (Plasma)
- Synonyme: Acadesin, ZMP-Vorläufer, 5-Aminoimidazol-4-carboxamid-1-β-D-ribofuranosid, AICA-Ribosid, AICA-Ribonukleotid
- Typ: Synthetisches AMP-Analog / AMPK-Aktivator (kleines Molekül)
- Forschungsschwerpunkt: Stoffwechsel & Energie, Erholung & Leistung
Scientific References
- AMP-activated protein kinase: ancient energy gauge provides clues to modern understanding of metabolism Tier | In vitro
- AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics Tier | In vitro
- AMPK: a contextual oncogene or tumor suppressor? Tier | In vitro
- 5-aminoimidazole-4-carboxamide riboside increases glucose transport and cell-surface GLUT4 content in skeletal muscle Tier | In vitro
- AICAR and metformin, but not exercise, increase muscle glucose transport through AMPK-, ERK-, and PDK1-dependent activation of atypical PKC Tier | In vitro
- AICAR inhibits adipocyte differentiation in 3T3L1 and restores metabolic alterations in diet-induced obesity mice Tier | In vitro
- WADA-Verbotsliste – Hormon- und Stoffwechselmodulatoren (S4) Regulatorisch
- AMPK activation by AICAR reduces ischemic injury and improves mitochondrial function Tier | In vitro
Lieferumfang
Jedes Produkt wird in einer hochwertigen, speziell entwickelten PEPTIDE.Power-Box geliefert, die für Komfort, Hygiene und sichere Aufbewahrung im Kühlschrank konzipiert wurde. Im Inneren finden Sie alles, was Sie für Ihr vollständiges Forschungsprotokoll benötigen:
- 1× Einweg-Fertigspritze
- Mit unserer patentierten PSM Technology™ – einem präzisen Stabilisierungs- und Mischsystem für gleichbleibende Wirksamkeit
- 10× Ultradünne Nadeln (33G, 4 mm)
- 10 Alkoholtupfer zur sterilen Vorbereitung
- Interne Stabilisierungsschaumstoffeinlage zur Verhinderung von Erschütterungen während des Transports
- Eine Bedienungsanleitung ist zur schnellen Orientierung auf der Innenseite der Verpackung aufgedruckt.
- Sicherheitssiegelaufkleber, der bestätigt, dass die Verpackung nicht geöffnet oder manipuliert wurde.
Lagerung
Lagern Sie das Produkt unmittelbar nach Erhalt im Kühlschrank bei 1 – 7 °C . Um eine optimale Stabilität zu gewährleisten, sollte der Stift vor Licht geschützt und keinen wiederholten Temperaturschwankungen ausgesetzt werden.
Nach der Rekonstitution (alle unsere Pens werden vorgemischt geliefert) bleiben die Forschungssubstanzen bei sachgemäßer Kühlung 6 bis 8 Wochen lang stabil.
Nach dem Anrühren nicht einfrieren. Die Packung stets geschlossen halten, damit Pen, Nadeln und Alkoholtupfer sauber und geschützt bleiben.
Für optimale Ergebnisse verwenden Sie das Produkt konsequent innerhalb des empfohlenen Zeitraums und halten Sie sich stets an Ihr Forschungsprotokoll.
Lieferung
Wir versenden mit EU-Express-Lieferung am nächsten Tag per DHL Express oder UPS Express .
Alle Bestellungen werden am Versandtag frisch zubereitet, in EPS-Kühltransportboxen verpackt und mit Kühlelementen versendet, um eine stabile Temperatur während des gesamten Transports zu gewährleisten.
Unser Logistikprozess ist so ausgelegt, dass das Paket über Nacht ankommt und somit Verzögerungen durch den Zoll innerhalb der Europäischen Union vermieden werden.
Die Produkte werden von unserem EU-Standort aus versandt, wodurch Einfuhrzölle und Zollabfertigung entfallen und eine stets schnelle und sichere Lieferung gewährleistet ist.
Zahlung
Aufgrund der Beschaffenheit von Forschungspeptiden und der von Zahlungsabwicklern zugewiesenen Hochrisikokategorie unterstützen Kreditkartenunternehmen Händler in diesem Bereich nicht .
Aus diesem Grund akzeptieren wir ausschließlich Banküberweisungen .
Innerhalb der Europäischen Union sind SEPA-Überweisungen schnell, kostengünstig und treffen in der Regel innerhalb von Minuten bis wenigen Stunden ein , wodurch der Zahlungsvorgang reibungslos und einfach abläuft.
Sobald die Überweisung eingegangen ist, wird Ihre Bestellung umgehend vorbereitet und noch am selben Tag versandt (abhängig vom Annahmeschluss).
Dieses Verfahren gewährleistet die Einhaltung der Vorschriften, die Sicherheit und die Kontinuität der Dienstleistungen für alle Kunden in der gesamten EU.
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