AICAR
AICAR (5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucléotide) est un analogue synthétique de l’AMP étudié pour sa capacité à activer l’AMPK, un régulateur central du métabolisme énergétique cellulaire. Il est évalué dans des modèles de recherche axés sur la capacité d’endurance, la captation du glucose, l’oxydation des acides gras et la biogenèse mitochondriale, avec un intérêt particulier pour les applications en physiologie métabolique et de l’exercice.
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Energy - Startéconomisez 63,00 €Voir le pack →Energy - Advancedéconomisez 170,00 €Voir le pack →AICAR - Activateur d'AMPK et composé d'endurance métabolique
Active allostériquement l'AMPK en mimant l'AMP sans modifier les concentrations intracellulaires d'ATP
Stimule l'oxydation lipidique dans le muscle squelettique et le foie via l'inhibition de l'acétyl-CoA carboxylase
Favorise la translocation de GLUT4 indépendante de l'insuline et le transport du glucose musculaire dans des modèles expérimentaux
Observé pour augmenter l'endurance à l'effort et les phénotypes de fibres oxydatives dans des modèles animaux sédentaires
Régule à la hausse l'expression de PGC-1α, accroissant la densité mitochondriale et la capacité oxydative musculaire
Étudié pour ses mécanismes de commutation de substrats soutenant la sélection adaptative entre glucose et lipides
Reproduit les adaptations moléculaires de la contraction et de l'entraînement d'endurance chez des sujets expérimentaux non entraînés
Investigué pour atténuer les voies de signalisation inflammatoires en aval de l'activation de l'AMPK dans des modèles expérimentaux
Description
AICAR (5-Aminoimidazole-4-carboxamide ribonucléotide) est un analogue nucléotidique perméable aux cellules et un activateur direct de la protéine kinase activée par l’AMP (AMPK), un régulateur central de l’homéostasie énergétique cellulaire. Il est largement étudié en tant que composé de recherche pour sa capacité à imiter l’état métabolique de l’exercice et de la restriction calorique dans des modèles expérimentaux.
Dans les études précliniques, l’AICAR a été observé pour améliorer l’oxydation des acides gras, stimuler la biogenèse mitochondriale et augmenter l’absorption du glucose dans le muscle squelettique indépendamment de la signalisation de l’insuline. Par l’activation de l’AMPK, il module les voies en aval, notamment PGC-1α, ACC et mTOR, orientant le métabolisme cellulaire vers des processus cataboliques producteurs d’énergie.
L’AICAR a également été étudié pour ses effets sur la capacité d’endurance, la transition des types de fibres musculaires et l’adaptation métabolique dans des modèles rongeurs, souvent qualifié dans la littérature de « mimétique de l’exercice ». D’autres recherches ont exploré son rôle dans la cardioprotection, la signalisation anti-inflammatoire et la régulation du glucose dans des modèles de dysfonction métabolique.
Fourni sous forme de poudre lyophilisée à reconstituer, l’AICAR est destiné à des applications de laboratoire in vitro et in vivo dans des conditions expérimentales contrôlées.
Statut clinique :
L’AICAR est un composé de recherche largement étudié dans des modèles animaux et des systèmes in vitro pour l’activation de l’AMPK, la modulation métabolique et les effets mimétiques de l’exercice. Il n’est pas approuvé pour un usage médical ou thérapeutique humain et reste limité à la recherche expérimentale et en laboratoire. L’AICAR figure sur la Liste des interdictions de l’AMA en tant que modulateur métabolique dans le sport de compétition.
Type de preuves :
Essai clinique ☐ | Observationnel ☐ | Animal ✔ | In vitro ✔ | Réglementaire ✔
Mechanism of Action
AICAR agit en imitant l’adénosine monophosphate (AMP), le signal cellulaire d’un faible niveau d’énergie. Une fois dans la cellule, il est phosphorylé en ZMP, qui active directement la protéine kinase activée par l’AMP (AMPK). Cette activation oriente le métabolisme vers l’oxydation des acides gras, la capture du glucose et la biogenèse mitochondriale, tout en supprimant les voies anaboliques et en renforçant l’expression des gènes liés à l’endurance dans les modèles expérimentaux.
Benefits
- Activation de la voie AMPK :
L’AICAR est l’un des activateurs pharmacologiques les plus largement utilisés de la protéine kinase activée par l’AMP (AMPK), un régulateur central de l’homéostasie énergétique cellulaire. En imitant l’AMP, l’AICAR active l’AMPK de manière allostérique sans modifier directement les niveaux d’ATP. Ce mécanisme a fait de l’AICAR un outil de recherche fondamental pour étudier les réponses au stress métabolique, la détection des nutriments et les états cellulaires en déficit énergétique dans les modèles de laboratoire. - Oxydation accrue des acides gras :
Dans les modèles expérimentaux, l’AICAR a été observé pour stimuler l’oxydation des acides gras dans le muscle squelettique et le tissu hépatique par inhibition de l’acétyl-CoA carboxylase (ACC). Ce basculement vers l’utilisation des lipides a été étudié dans des modèles d’obésité, de stéatose hépatique et de dysfonction métabolique. Les chercheurs utilisent fréquemment l’AICAR pour étudier les mécanismes de commutation des substrats pertinents pour la flexibilité métabolique. - Modulation de la capture du glucose :
L’AICAR a été rapporté comme favorisant la capture du glucose indépendante de l’insuline dans le muscle squelettique via la translocation de GLUT4. Cet effet, médié par l’activation de l’AMPK, reproduit certains aspects du transport du glucose induit par la contraction et fait de l’AICAR un composé clé dans la recherche sur la résistance à l’insuline, les mécanismes du diabète de type 2 et les voies mimétiques de l’exercice. - Effets d’endurance et mimétiques de l’exercice :
Des études animales ont montré que l’AICAR peut induire un basculement vers des phénotypes de fibres musculaires oxydatives et augmenter la capacité d’endurance même chez des sujets sédentaires. Cette propriété de « sport en pilule » a fait de l’AICAR un objet majeur de recherche sur le métabolisme musculaire, l’adaptation mitochondriale et la base moléculaire des adaptations à l’entraînement. - Biogenèse mitochondriale :
Les modèles de recherche indiquent que l’AICAR régule à la hausse l’expression de PGC-1α, un coactivateur transcriptionnel qui pilote la biogenèse mitochondriale. Une augmentation de la densité mitochondriale et de la capacité oxydative a été documentée dans le muscle squelettique suite à l’administration d’AICAR, soutenant son utilisation comme sonde pour étudier la dynamique mitochondriale et le métabolisme énergétique. - Modulation anti-inflammatoire :
L’AICAR a été étudié pour ses propriétés anti-inflammatoires dans des modèles de maladies auto-immunes et inflammatoires. En modulant la signalisation NF-κB et en réduisant la production de cytokines pro-inflammatoires, l’AICAR a montré des effets dans des modèles expérimentaux de sclérose en plaques, de colite et de lésion d’ischémie-reperfusion. Ces observations soutiennent son rôle plus large comme outil de recherche sur la diaphonie métabolique-immunitaire. - Applications de recherche cardioprotectrice :
Dans les études cardiovasculaires précliniques, l’AICAR a été rapporté comme réduisant les lésions ischémiques et améliorant la récupération après reperfusion. Le composé a été évalué pour sa capacité à préserver les niveaux d’ATP myocardique, réduire la taille de l’infarctus et moduler la signalisation apoptotique. Ces propriétés font de l’AICAR un composé pertinent dans la recherche sur la cardioprotection et le stress métabolique. - Réponse au stress cellulaire et autophagie :
L’AICAR a été observé pour induire l’autophagie via la diaphonie de signalisation AMPK-mTOR, soutenant les mécanismes de nettoyage cellulaire et le contrôle de la qualité des protéines. Cet effet a été étudié dans des modèles de recherche sur la neurodégénérescence, le métabolisme du cancer et le vieillissement, où l’autophagie dérégulée joue un rôle central. L’AICAR reste un composé de référence standard pour les études d’induction de l’autophagie.
Research Data
| Étude / Modèle | Effet rapporté |
|---|---|
| Souris sédentaires (administration orale pendant 4 semaines) | ↑ capacité d’endurance d’environ 44 % sans entraînement physique |
| Muscle squelettique (modèles rongeurs) | ↑ phosphorylation de l’AMPK, ↑ expression de PGC-1α, biogenèse mitochondriale renforcée |
| Souris obèses induites par le régime alimentaire | ↓ adiposité, tolérance au glucose améliorée, ↑ oxydation des acides gras |
| Modèles de rats insulino-résistants | ↑ translocation de GLUT4, sensibilité à l’insuline améliorée dans le muscle squelettique |
| Modèles cardiaques d’ischémie-reperfusion | Taille d’infarctus réduite et récupération post-ischémique améliorée |
| Culture in vitro de myocytes | ↑ absorption du glucose et capacité oxydative mitochondriale |
| Modèles rongeurs âgés | Restauration partielle de la fonction mitochondriale et de la flexibilité métabolique |
Stack Suggestions
L’AICAR est souvent associé en recherche avec :
- AICAR + GW501516 → Activation synergique des voies AMPK et PPARδ pour des modèles d’endurance et d’oxydation des acides gras renforcés.
- AICAR + Metformine → Activation complémentaire de l’AMPK pour les études sur l’absorption du glucose et la sensibilité à l’insuline.
- AICAR + MOTS-c → Biogenèse mitochondriale et régulation métabolique combinées dans la recherche sur l’énergie cellulaire.
- AICAR + 5-Amino-1MQ → Modulation parallèle des voies NAD+ et AMPK pour les modèles métaboliques et de perte de graisse.
⚠ Les combinaisons sont uniquement destinées à la conception expérimentale ; elles ne constituent pas des recommandations de sécurité ou d’efficacité.
Pen Dosage Chart
| Stylo AICAR 100 mg | |
| Volume | 3 mL |
| mg/mL | 33,333 mg/mL |
| Clic-à-dose | 1 clic = 0,333 mg |
| Exemple(s) | 10 clics = 3,333 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocole de recherche standard
- Dose : 0,5 – 1,0 mg/kg
- Durée : 4 – 6 semaines
- Fréquence : Quotidienne
- Intervalle de cycle : 2 – 4 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Modèles de référence d’activation de l’AMPK pour la recherche métabolique et sur l’endurance.
Protocole de recherche thérapeutique
- Dose : 1,0 – 2,0 mg/kg
- Durée : 4 – 8 semaines
- Fréquence : Quotidienne
- Intervalle de cycle : 4 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Études à dose plus élevée ciblant l’absorption du glucose et l’oxydation des lipides.
Protocole biohacker (expérimental)
- Dose : 0,25 – 0,5 mg/kg
- Durée : 6 – 8 semaines
- Fréquence : 3 – 5× par semaine
- Intervalle de cycle : 2 semaines de pause
- Objectif / Description : Recherche continue à microdose sur la mitochondrie et l’endurance.
Possible Side Effects
L’AICAR est généralement bien toléré dans les études animales et dans des contextes limités de recherche humaine.
Les effets secondaires rapportés sont peu fréquents et généralement légers :
- Élévation transitoire des taux plasmatiques de lactate et d’acide urique.
- Hypoglycémie légère ou fluctuations de la glycémie pendant l’administration.
- Maux de tête ou vertiges observés lors des premières études par perfusion.
- Irritation localisée au site d’injection dans les modèles de recherche sous-cutanée.
- Diminution de la fréquence cardiaque et légères modifications hémodynamiques dans les protocoles de recherche cardiovasculaire.
Aucune preuve d’effets indésirables hépatotoxiques, néphrotoxiques ou hormonaux n’a été observée dans les données précliniques disponibles.
Product Attributes
- CAS #: 2627-69-2
- Formule moléculaire: C9H14N4O8P
- Séquence (AA): N/A (analogue nucléotidique, pas un peptide)
- Poids moléculaire: 338,21 g/mol
- PubChem CID: 65110
- Demi-vie: ~30 minutes (plasma)
- Synonymes: Acadésine, précurseur ZMP, 5-Aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside, AICA riboside, AICA ribonucléotide
- Type: Analogue synthétique de l’AMP / activateur de l’AMPK (petite molécule)
- Domaine de recherche: Métabolisme & Énergie, Récupération & Performance
Scientific References
- AMP-activated protein kinase: ancient energy gauge provides clues to modern understanding of metabolism Animal | In vitro
- AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics Animal | In vitro
- AMPK: a contextual oncogene or tumor suppressor? Animal | In vitro
- 5-aminoimidazole-4-carboxamide riboside increases glucose transport and cell-surface GLUT4 content in skeletal muscle Animal | In vitro
- AICAR and metformin, but not exercise, increase muscle glucose transport through AMPK-, ERK-, and PDK1-dependent activation of atypical PKC Animal | In vitro
- AICAR inhibits adipocyte differentiation in 3T3L1 and restores metabolic alterations in diet-induced obesity mice Animal | In vitro
- Liste des interdictions de l’AMA – Modulateurs hormonaux et métaboliques (S4) Réglementaire
- AMPK activation by AICAR reduces ischemic injury and improves mitochondrial function Animal | In vitro
Contenu de la boîte
Chaque produit est livré dans une boîte PEPTIDE.Power haut de gamme, au design exclusif, conçue pour la praticité, l’hygiène et une conservation sûre au réfrigérateur. À l’intérieur, vous trouverez tout le nécessaire pour votre protocole de recherche complet :
- 1× stylo injecteur jetable pré-mélangé
- Propulsé par notre PSM Technology™ exclusive – système de stabilisation et de mélange de précision pour une puissance constante
- 10× aiguilles ultra-fines (33G, 4 mm)
- 10× tampons d’alcool pour une préparation stérile
- Insert en mousse stabilisatrice interne pour éviter les secousses pendant le transport
- Panneau d’instructions imprimé à l’intérieur de la boîte pour une référence rapide
- Sceau de sécurité garantissant que l’emballage n’a pas été ouvert ni altéré
Conservation
Conservez le produit au réfrigérateur entre 1 et 8°C dès la livraison. Pour préserver une stabilité optimale, gardez le stylo à l’abri de la lumière et ne l’exposez pas à des variations de température répétées.
Une fois reconstitués (tous nos stylos sont pré-mélangés), les composés de recherche restent stables pendant 6 à 8 semaines sous réfrigération adéquate.
Ne pas congeler après reconstitution. Gardez toujours la boîte fermée afin que le stylo, les aiguilles et les tampons d’alcool restent propres et protégés.
Pour de meilleurs résultats, utilisez le produit de manière régulière dans la période recommandée et suivez toujours votre protocole de recherche.
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