AICAR
AICAR (ribonucleótido de 5-aminoimidazol-4-carboxamida) es un análogo sintético del AMP investigado por su capacidad para activar la AMPK, un regulador maestro del metabolismo energético celular. Se estudia en modelos de investigación centrados en la capacidad de resistencia, la captación de glucosa, la oxidación de ácidos grasos y la biogénesis mitocondrial, con especial interés en aplicaciones de fisiología metabólica y del ejercicio.
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Activa alostéricamente la AMPK imitando el AMP sin alterar las concentraciones intracelulares de ATP
Estimula la oxidación lipídica en músculo esquelético e hígado mediante inhibición de la acetil-CoA carboxilasa
Promueve la translocación de GLUT4 independiente de insulina y el transporte de glucosa en modelos de investigación
Se ha observado que aumenta la resistencia al ejercicio y los fenotipos de fibra oxidativa en modelos animales sedentarios
Regula al alza la expresión de PGC-1α, incrementando la densidad mitocondrial y la capacidad oxidativa en músculo esquelético
Estudiado por mecanismos de cambio de sustrato que favorecen la selección adaptativa de combustible entre glucosa y lípidos
Reproduce adaptaciones moleculares de la contracción y el entrenamiento de resistencia en sujetos de investigación no entrenados
Investigado por atenuar vías de señalización inflamatoria aguas abajo de la activación de AMPK en modelos de investigación
Description
AICAR (5-Aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleótido) es un análogo de nucleótido permeable a las células y un activador directo de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), un regulador maestro de la homeostasis energética celular. Se estudia ampliamente como compuesto de investigación por su capacidad para imitar el estado metabólico del ejercicio y la restricción calórica en modelos experimentales.
En estudios preclínicos, se ha observado que AICAR aumenta la oxidación de ácidos grasos, estimula la biogénesis mitocondrial e incrementa la captación de glucosa en el músculo esquelético de forma independiente a la señalización de insulina. Mediante la activación de AMPK, modula vías posteriores que incluyen PGC-1α, ACC y mTOR, desplazando el metabolismo celular hacia procesos catabólicos y productores de energía.
AICAR también ha sido investigado por sus efectos sobre la capacidad de resistencia, la transición del tipo de fibra muscular y la adaptación metabólica en modelos de roedores, denominándose con frecuencia en la literatura como un «mimético del ejercicio». Investigaciones adicionales han explorado su papel en la cardioprotección, la señalización antiinflamatoria y la regulación de la glucosa en modelos de disfunción metabólica.
Suministrado como polvo liofilizado para reconstitución, AICAR está destinado a aplicaciones de laboratorio in vitro e in vivo bajo condiciones experimentales controladas.
Estado clínico:
AICAR es un compuesto de investigación estudiado ampliamente en modelos animales y sistemas in vitro por la activación de AMPK, la modulación metabólica y los efectos miméticos del ejercicio. No está aprobado para uso médico o terapéutico en humanos y permanece restringido a la investigación experimental y de laboratorio. AICAR figura en la Lista de Prohibiciones de la AMA como modulador metabólico en el deporte de competición.
Tipo de evidencia:
Ensayo clínico ☐ | Observacional ☐ | Animal ✔ | In vitro ✔ | Regulatorio ✔
Mechanism of Action
AICAR actúa imitando al monofosfato de adenosina (AMP), la señal celular de bajo nivel energético. Una vez dentro de la célula, es fosforilado a ZMP, que activa directamente la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). Esta activación desplaza el metabolismo hacia la oxidación de ácidos grasos, la captación de glucosa y la biogénesis mitocondrial, mientras suprime las vías anabólicas y potencia la expresión de genes relacionados con la resistencia en modelos experimentales.
Benefits
- Activación de la vía AMPK:
AICAR es uno de los activadores farmacológicos más utilizados de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK), un regulador maestro de la homeostasis energética celular. Al imitar al AMP, AICAR activa alostéricamente la AMPK sin alterar directamente los niveles de ATP. Este mecanismo ha posicionado a AICAR como una herramienta de investigación fundamental para estudiar las respuestas al estrés metabólico, la detección de nutrientes y los estados celulares con déficit energético en modelos de laboratorio. - Oxidación mejorada de ácidos grasos:
En modelos experimentales, se ha observado que AICAR estimula la oxidación de ácidos grasos en el músculo esquelético y el tejido hepático a través de la inhibición de la acetil-CoA carboxilasa (ACC). Este cambio hacia la utilización de lípidos se ha estudiado en modelos de obesidad, esteatosis hepática y disfunción metabólica. Los investigadores utilizan frecuentemente AICAR para investigar los mecanismos de cambio de sustrato relevantes para la flexibilidad metabólica. - Modulación de la captación de glucosa:
Se ha reportado que AICAR promueve la captación de glucosa independiente de insulina en el músculo esquelético a través de la translocación de GLUT4. Este efecto, mediado por la activación de AMPK, refleja aspectos del transporte de glucosa inducido por la contracción y convierte a AICAR en un compuesto clave en la investigación centrada en la resistencia a la insulina, los mecanismos de la diabetes tipo 2 y las vías miméticas del ejercicio. - Efectos de resistencia y miméticos del ejercicio:
Estudios en animales han demostrado que AICAR puede inducir un cambio hacia fenotipos de fibras musculares oxidativas y aumentar la capacidad de resistencia incluso en sujetos sedentarios. Esta propiedad de «ejercicio en pastilla» ha hecho de AICAR un enfoque principal en la investigación sobre el metabolismo muscular, la adaptación mitocondrial y la base molecular de las adaptaciones al entrenamiento. - Biogénesis mitocondrial:
Los modelos de investigación indican que AICAR regula al alza la expresión de PGC-1α, un coactivador transcripcional que impulsa la biogénesis mitocondrial. Se ha documentado un aumento de la densidad mitocondrial y la capacidad oxidativa en el músculo esquelético tras la administración de AICAR, lo que respalda su uso como sonda para estudiar la dinámica mitocondrial y el metabolismo energético. - Modulación antiinflamatoria:
AICAR ha sido investigado por sus propiedades antiinflamatorias en modelos de enfermedad autoinmune e inflamatoria. Al modular la señalización de NF-κB y reducir la producción de citocinas proinflamatorias, AICAR ha mostrado efectos en modelos experimentales de esclerosis múltiple, colitis y lesión por isquemia-reperfusión. Estas observaciones respaldan su papel más amplio como herramienta de investigación del diálogo metabólico-inmunitario. - Aplicaciones de investigación cardioprotectora:
En estudios cardiovasculares preclínicos, se ha reportado que AICAR reduce la lesión isquémica y mejora la recuperación tras la reperfusión. El compuesto ha sido evaluado por su capacidad para preservar los niveles miocárdicos de ATP, reducir el tamaño del infarto y modular la señalización apoptótica. Estas propiedades convierten a AICAR en un compuesto relevante en la investigación sobre cardioprotección y estrés metabólico. - Respuesta al estrés celular y autofagia:
Se ha observado que AICAR induce la autofagia a través del diálogo de señalización AMPK-mTOR, apoyando los mecanismos de limpieza celular y el control de calidad de las proteínas. Este efecto ha sido investigado en modelos de investigación de neurodegeneración, metabolismo del cáncer y envejecimiento, donde la autofagia desregulada desempeña un papel central. AICAR sigue siendo un compuesto de referencia estándar para los estudios de inducción de autofagia.
Research Data
| Estudio / Modelo | Efecto reportado |
|---|---|
| Ratones sedentarios (administración oral durante 4 semanas) | ↑ capacidad de resistencia en ~44% sin entrenamiento físico |
| Músculo esquelético (modelos en roedores) | ↑ fosforilación de AMPK, ↑ expresión de PGC-1α, biogénesis mitocondrial mejorada |
| Ratones obesos por dieta inducida | ↓ adiposidad, tolerancia a la glucosa mejorada, ↑ oxidación de ácidos grasos |
| Modelos de ratas con resistencia a la insulina | ↑ translocación de GLUT4, sensibilidad a la insulina mejorada en el músculo esquelético |
| Modelos cardíacos de isquemia-reperfusión | Tamaño del infarto reducido y recuperación postisquémica mejorada |
| Cultivo in vitro de miocitos | ↑ captación de glucosa y capacidad oxidativa mitocondrial |
| Modelos de roedores envejecidos | Restauración parcial de la función mitocondrial y la flexibilidad metabólica |
Stack Suggestions
AICAR se combina frecuentemente en investigación con:
- AICAR + GW501516 → Activación sinérgica de las vías AMPK y PPARδ para mejorar modelos de resistencia y oxidación de ácidos grasos.
- AICAR + Metformina → Activación complementaria de AMPK para estudios sobre captación de glucosa y sensibilidad a la insulina.
- AICAR + MOTS-c → Biogénesis mitocondrial combinada y regulación metabólica en investigación de energía celular.
- AICAR + 5-Amino-1MQ → Modulación paralela de las vías NAD+ y AMPK para modelos metabólicos y de pérdida de grasa.
⚠ Las combinaciones son solo para diseño experimental; no constituyen orientación de seguridad o eficacia.
Pen Dosage Chart
| AICAR Pen 100 mg | |
| Volumen | 3 mL |
| mg/mL | 33.333 mg/mL |
| Clic por dosis | 1 clic = 0.333 mg |
| Ejemplo(s) | 10 clics = 3.333 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocolo Estándar de Investigación
- Dosis: 0,5 – 1,0 mg/kg
- Duración: 4 – 6 semanas
- Frecuencia: Diaria
- Intervalo de ciclo: 2 – 4 semanas de descanso antes de repetir
- Objetivo / Descripción: Modelos basales de activación de AMPK para investigación metabólica y de resistencia.
Protocolo Terapéutico de Investigación
- Dosis: 1,0 – 2,0 mg/kg
- Duración: 4 – 8 semanas
- Frecuencia: Diaria
- Intervalo de ciclo: 4 semanas de descanso antes de repetir
- Objetivo / Descripción: Estudios con dosis más altas dirigidos a la captación de glucosa y la oxidación de lípidos.
Protocolo Biohacker (experimental)
- Dosis: 0,25 – 0,5 mg/kg
- Duración: 6 – 8 semanas
- Frecuencia: 3 – 5× por semana
- Intervalo de ciclo: 2 semanas de descanso
- Objetivo / Descripción: Investigación continua con microdosis sobre función mitocondrial y resistencia.
Possible Side Effects
AICAR es generalmente bien tolerado en estudios con animales y en entornos limitados de investigación en humanos.
Los efectos secundarios reportados son infrecuentes y típicamente leves:
- Elevación transitoria de los niveles plasmáticos de lactato y ácido úrico.
- Hipoglucemia leve o fluctuaciones en la glucosa sanguínea durante la administración.
- Dolor de cabeza o mareos observados en estudios iniciales de infusión.
- Irritación localizada en el sitio de inyección en modelos de investigación subcutánea.
- Reducción de la frecuencia cardíaca y cambios hemodinámicos leves en protocolos de investigación cardiovascular.
No se ha observado evidencia de efectos adversos hepatotóxicos, nefrotóxicos u hormonales en los datos preclínicos disponibles.
Product Attributes
- CAS #: 2627-69-2
- Fórmula molecular: C9H14N4O8P
- Secuencia (AA): N/A (análogo de nucleótido, no es un péptido)
- Peso molecular: 338.21 g/mol
- PubChem CID: 65110
- Vida media: ~30 minutos (plasma)
- Sinónimos: Acadesina, precursor de ZMP, 5-Aminoimidazol-4-carboxamida-1-β-D-ribofuranósido, AICA ribósido, AICA ribonucleótido
- Tipo: Análogo sintético de AMP / activador de AMPK (molécula pequeña)
- Enfoque de investigación: Metabolismo y energía, Recuperación y rendimiento
Scientific References
- AMP-activated protein kinase: ancient energy gauge provides clues to modern understanding of metabolism Animal | In vitro
- AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics Animal | In vitro
- AMPK: a contextual oncogene or tumor suppressor? Animal | In vitro
- 5-aminoimidazole-4-carboxamide riboside increases glucose transport and cell-surface GLUT4 content in skeletal muscle Animal | In vitro
- AICAR and metformin, but not exercise, increase muscle glucose transport through AMPK-, ERK-, and PDK1-dependent activation of atypical PKC Animal | In vitro
- AICAR inhibits adipocyte differentiation in 3T3L1 and restores metabolic alterations in diet-induced obesity mice Animal | In vitro
- Lista de Sustancias Prohibidas de la AMA – Moduladores Hormonales y Metabólicos (S4) Regulatorio
- AMPK activation by AICAR reduces ischemic injury and improves mitochondrial function Animal | In vitro
Incluido en la caja
Cada producto se entrega en una caja PEPTIDE.Power de primera calidad y diseño personalizado , diseñada para mayor comodidad, higiene y un almacenamiento seguro en el refrigerador. En su interior, encontrará todo lo necesario para su protocolo de investigación completo:
- 1 pluma de inyección desechable premezclada
- Desarrollado con nuestra tecnología patentada PSM™ : sistema de estabilización y mezcla de precisión para una potencia constante
- 10 agujas ultrafinas (33 G, 4 mm)
- 10 toallitas con alcohol para preparación estéril
- Inserto de espuma estabilizadora interna para evitar vibraciones durante el transporte
- Panel de instrucciones impreso en el interior de la caja para una referencia rápida.
- Adhesivo de sello de seguridad que garantiza que el paquete no ha sido abierto ni manipulado.
Almacenamiento
Conserve el producto en el refrigerador a una temperatura entre 1 y 7 °C inmediatamente después de la entrega. Para mantener una estabilidad óptima, mantenga la pluma alejada de la luz y evite cambios bruscos de temperatura.
Una vez reconstituidos (todas nuestras plumas vienen premezcladas), los compuestos de investigación permanecen estables durante 6 a 8 semanas bajo refrigeración adecuada.
No congelar después de la reconstitución. Mantenga siempre la caja cerrada para que la pluma, las agujas y las toallitas con alcohol se mantengan limpias y protegidas.
Para obtener mejores resultados, utilice el producto de manera constante dentro del tiempo recomendado y siga siempre su protocolo de investigación.
Entrega
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Nuestro proceso logístico está diseñado para que el paquete llegue al día siguiente , evitando retrasos en las aduanas dentro de la Unión Europea.
Los productos se envían desde nuestras instalaciones de la UE, lo que garantiza que no hay derechos de importación , ni despacho de aduanas , y siempre una entrega rápida y segura .
Pago
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Por este motivo, sólo aceptamos transferencias bancarias .
Dentro de la Unión Europea, las transferencias SEPA son rápidas, de bajo coste y suelen llegar en cuestión de minutos o unas horas , lo que hace que el proceso de pago sea sencillo y fluido.
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