AICAR
AICAR (5-Aminoimidazolo-4-carbossamide ribonucleotide) è un analogo dell’AMP sintetico studiato per la sua capacità di attivare l’AMPK, un regolatore principale del metabolismo energetico cellulare. È studiato in modelli di ricerca focalizzati su capacità di resistenza, captazione del glucosio, ossidazione degli acidi grassi e biogenesi mitocondriale, con particolare interesse per le applicazioni di fisiologia metabolica e dell’esercizio.
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Attiva allostericamente AMPK mimando l'AMP senza alterare le concentrazioni intracellulari di ATP
Stimola l'ossidazione lipidica nel muscolo scheletrico e nel fegato tramite inibizione dell'acetil-CoA carbossilasi
Promuove la traslocazione di GLUT4 indipendente dall'insulina e il trasporto di glucosio nel muscolo scheletrico in modelli di ricerca
Osservato ad aumentare la resistenza all'esercizio e i fenotipi delle fibre ossidative in modelli animali sedentari
Sovraregola l'espressione di PGC-1α, aumentando la densità mitocondriale e la capacità ossidativa nel muscolo scheletrico
Studiato per meccanismi di commutazione del substrato che supportano la selezione adattiva del carburante tra glucosio e lipidi
Riproduce le adattazioni molecolari della contrazione e dell'allenamento di resistenza in soggetti di ricerca non allenati
Investigato per l'attenuazione delle vie di segnalazione infiammatoria a valle dell'attivazione di AMPK in modelli di ricerca
Description
AICAR (5-Amminoimidazolo-4-carbossammide ribonucleotide) è un analogo nucleotidico permeabile alle cellule e un attivatore diretto della protein chinasi attivata da AMP (AMPK), regolatore principale dell’omeostasi energetica cellulare. È ampiamente studiato come composto di ricerca per la sua capacità di mimare lo stato metabolico dell’esercizio fisico e della restrizione calorica in modelli sperimentali.
Negli studi preclinici, AICAR è stato osservato potenziare l’ossidazione degli acidi grassi, stimolare la biogenesi mitocondriale e aumentare l’assorbimento del glucosio nel muscolo scheletrico indipendentemente dalla segnalazione insulinica. Attraverso l’attivazione di AMPK, modula vie a valle tra cui PGC-1α, ACC e mTOR, spostando il metabolismo cellulare verso processi catabolici e produttori di energia.
AICAR è stato inoltre studiato per i suoi effetti sulla capacità di resistenza, sulla transizione del tipo di fibre muscolari e sull’adattamento metabolico in modelli su roditori, spesso definito in letteratura come “mimetico dell’esercizio”. Ulteriori ricerche hanno esplorato il suo ruolo nella cardioprotezione, nella segnalazione antinfiammatoria e nella regolazione del glucosio in modelli di disfunzione metabolica.
Fornito come polvere liofilizzata per la ricostituzione, AICAR è destinato ad applicazioni di laboratorio in vitro e in vivo in condizioni sperimentali controllate.
Stato clinico:
AICAR è un composto di ricerca ampiamente studiato in modelli animali e sistemi in vitro per l’attivazione di AMPK, la modulazione metabolica e gli effetti mimetici dell’esercizio. Non è approvato per uso medico o terapeutico umano e rimane limitato alla ricerca sperimentale e di laboratorio. AICAR è incluso nella Lista delle Sostanze Proibite della WADA come modulatore metabolico nello sport competitivo.
Tipo di evidenza:
Studio clinico ☐ | Osservazionale ☐ | Animale ✔ | In vitro ✔ | Regolatorio ✔
Mechanism of Action
AICAR agisce mimando l’adenosina monofosfato (AMP), il segnale cellulare di bassa energia. Una volta all’interno della cellula, viene fosforilato in ZMP, che attiva direttamente la protein chinasi attivata da AMP (AMPK). Questa attivazione orienta il metabolismo verso l’ossidazione degli acidi grassi, la captazione del glucosio e la biogenesi mitocondriale, sopprimendo le vie anaboliche e potenziando l’espressione genica legata alla resistenza nei modelli sperimentali.
Benefits
- Attivazione della via AMPK:
AICAR è uno degli attivatori farmacologici più ampiamente utilizzati della protein chinasi attivata da AMP (AMPK), un regolatore principale dell’omeostasi energetica cellulare. Mimando l’AMP, AICAR attiva allostericamente l’AMPK senza alterare direttamente i livelli di ATP. Questo meccanismo ha posizionato AICAR come uno strumento di ricerca fondamentale per lo studio delle risposte allo stress metabolico, del rilevamento dei nutrienti e degli stati cellulari di deficit energetico in modelli di laboratorio. - Aumento dell’ossidazione degli acidi grassi:
In modelli sperimentali, è stato osservato che AICAR stimola l’ossidazione degli acidi grassi nel muscolo scheletrico e nel tessuto epatico attraverso l’inibizione dell’acetil-CoA carbossilasi (ACC). Questo spostamento verso l’utilizzo dei lipidi è stato studiato in modelli di obesità, steatosi epatica e disfunzione metabolica. I ricercatori utilizzano frequentemente AICAR per indagare i meccanismi di switch dei substrati rilevanti per la flessibilità metabolica. - Modulazione dell’assorbimento del glucosio:
È stato riportato che AICAR promuove l’assorbimento del glucosio insulino-indipendente nel muscolo scheletrico tramite la traslocazione di GLUT4. Questo effetto, mediato dall’attivazione di AMPK, rispecchia aspetti del trasporto di glucosio indotto dalla contrazione e rende AICAR un composto chiave nella ricerca focalizzata sull’insulino-resistenza, sui meccanismi del diabete di tipo 2 e sulle vie esercizio-mimetiche. - Effetti sulla resistenza ed esercizio-mimetici:
Studi sugli animali hanno dimostrato che AICAR può indurre uno spostamento verso fenotipi di fibre muscolari ossidative e aumentare la capacità di resistenza anche in soggetti sedentari. Questa proprietà di “esercizio in pillola” ha reso AICAR un importante focus della ricerca sul metabolismo muscolare, sull’adattamento mitocondriale e sulla base molecolare degli adattamenti all’allenamento. - Biogenesi mitocondriale:
I modelli di ricerca indicano che AICAR sovraregola l’espressione di PGC-1α, un coattivatore trascrizionale che guida la biogenesi mitocondriale. Un aumento della densità mitocondriale e della capacità ossidativa è stato documentato nel muscolo scheletrico in seguito alla somministrazione di AICAR, supportando il suo uso come sonda per lo studio della dinamica mitocondriale e del metabolismo energetico. - Modulazione antinfiammatoria:
AICAR è stato studiato per le sue proprietà antinfiammatorie in modelli di malattie autoimmuni e infiammatorie. Modulando la segnalazione NF-κB e riducendo la produzione di citochine pro-infiammatorie, AICAR ha mostrato effetti in modelli sperimentali di sclerosi multipla, colite e danno da ischemia-riperfusione. Queste osservazioni supportano il suo ruolo più ampio come strumento di ricerca per il crosstalk metabolico-immunitario. - Applicazioni di ricerca cardioprotettive:
In studi cardiovascolari preclinici, è stato riportato che AICAR riduce il danno ischemico e migliora il recupero dopo la riperfusione. Il composto è stato valutato per la sua capacità di preservare i livelli di ATP miocardico, ridurre le dimensioni dell’infarto e modulare la segnalazione apoptotica. Queste proprietà rendono AICAR un composto rilevante nella ricerca sulla cardioprotezione e sullo stress metabolico. - Risposta allo stress cellulare e autofagia:
È stato osservato che AICAR induce l’autofagia attraverso il crosstalk di segnalazione AMPK-mTOR, supportando i meccanismi di pulizia cellulare e il controllo di qualità delle proteine. Questo effetto è stato studiato in modelli di ricerca sulla neurodegenerazione, sul metabolismo del cancro e sull’invecchiamento, dove l’autofagia disregolata svolge un ruolo centrale. AICAR rimane un composto di riferimento standard per gli studi sull’induzione dell’autofagia.
Research Data
| Studio / Modello | Effetto riportato |
|---|---|
| Topi sedentari (somministrazione orale per 4 settimane) | ↑ capacità di resistenza di ~44% senza allenamento fisico |
| Muscolo scheletrico (modelli su roditori) | ↑ fosforilazione di AMPK, ↑ espressione di PGC-1α, biogenesi mitocondriale potenziata |
| Topi obesi indotti da dieta | ↓ adiposità, migliorata tolleranza al glucosio, ↑ ossidazione degli acidi grassi |
| Modelli di ratto con insulino-resistenza | ↑ traslocazione di GLUT4, migliorata sensibilità all’insulina nel muscolo scheletrico |
| Modelli cardiaci di ischemia-riperfusione | Ridotta dimensione dell’infarto e migliorato recupero post-ischemico |
| Coltura di miociti in vitro | ↑ captazione del glucosio e capacità ossidativa mitocondriale |
| Modelli di roditori anziani | Parziale ripristino della funzione mitocondriale e della flessibilità metabolica |
Stack Suggestions
AICAR è spesso combinato nella ricerca con:
- AICAR + GW501516 → Attivazione sinergica delle vie AMPK e PPARδ per modelli di resistenza potenziata e ossidazione degli acidi grassi.
- AICAR + Metformina → Attivazione complementare di AMPK per studi sull’assorbimento del glucosio e sulla sensibilità all’insulina.
- AICAR + MOTS-c → Biogenesi mitocondriale combinata e regolazione metabolica nella ricerca sull’energia cellulare.
- AICAR + 5-Amino-1MQ → Modulazione parallela delle vie NAD+ e AMPK per modelli metabolici e di perdita di grasso.
⚠ Le combinazioni sono solo per la progettazione sperimentale; non costituiscono indicazioni di sicurezza o efficacia.
Pen Dosage Chart
| AICAR Penna 100 mg | |
| Volume | 3 mL |
| mg/mL | 33,333 mg/mL |
| Click-Dose | 1 click = 0,333 mg |
| Esempio/i | 10 click = 3,333 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocollo di Ricerca Standard
- Dose: 0,5 – 1,0 mg/kg
- Durata: 4 – 6 settimane
- Frequenza: Giornaliera
- Intervallo di Ciclo: 2 – 4 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Modelli di attivazione AMPK di base per la ricerca metabolica e di resistenza.
Protocollo di Ricerca Terapeutica
- Dose: 1,0 – 2,0 mg/kg
- Durata: 4 – 8 settimane
- Frequenza: Giornaliera
- Intervallo di Ciclo: 4 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Studi a dosi più elevate mirati alla captazione del glucosio e all’ossidazione dei lipidi.
Protocollo Biohacker (sperimentale)
- Dose: 0,25 – 0,5 mg/kg
- Durata: 6 – 8 settimane
- Frequenza: 3 – 5× a settimana
- Intervallo di Ciclo: 2 settimane di pausa
- Obiettivo / Descrizione: Ricerca continua a microdosi su mitocondri e resistenza.
Possible Side Effects
AICAR è generalmente ben tollerato negli studi su animali e in contesti di ricerca limitati sull’uomo.
Gli effetti collaterali segnalati sono poco frequenti e tipicamente lievi:
- Aumento transitorio dei livelli plasmatici di lattato e acido urico.
- Lieve ipoglicemia o fluttuazioni della glicemia durante la somministrazione.
- Mal di testa o vertigini osservati nei primi studi con infusione.
- Irritazione localizzata nel sito di iniezione nei modelli di ricerca sottocutanea.
- Riduzione della frequenza cardiaca e lievi alterazioni emodinamiche nei protocolli di ricerca cardiovascolare.
Nessuna evidenza di effetti avversi epatotossici, nefrotossici o ormonali è stata osservata nei dati preclinici disponibili.
Product Attributes
- CAS #: 2627-69-2
- Formula molecolare: C9H14N4O8P
- Sequenza (AA): N/A (analogo nucleotidico, non un peptide)
- Peso molecolare: 338.21 g/mol
- PubChem CID: 65110
- Emivita: ~30 minuti (plasma)
- Sinonimi: Acadesina, precursore ZMP, 5-Amminoimidazolo-4-carbossamide-1-β-D-ribofuranoside, AICA riboside, AICA ribonucleotide
- Tipo: Analogo sintetico dell’AMP / attivatore dell’AMPK (piccola molecola)
- Focus di ricerca: Metabolismo ed energia, Recupero e performance
Scientific References
- AMP-activated protein kinase: ancient energy gauge provides clues to modern understanding of metabolism Animale | In vitro
- AMPK and PPARdelta agonists are exercise mimetics Animale | In vitro
- AMPK: a contextual oncogene or tumor suppressor? Animale | In vitro
- 5-aminoimidazole-4-carboxamide riboside increases glucose transport and cell-surface GLUT4 content in skeletal muscle Animale | In vitro
- AICAR and metformin, but not exercise, increase muscle glucose transport through AMPK-, ERK-, and PDK1-dependent activation of atypical PKC Animale | In vitro
- AICAR inhibits adipocyte differentiation in 3T3L1 and restores metabolic alterations in diet-induced obesity mice Animale | In vitro
- Lista delle Sostanze Proibite WADA – Modulatori ormonali e metabolici (S4) Regolatorio
- AMPK activation by AICAR reduces ischemic injury and improves mitochondrial function Animale | In vitro
Contenuto della confezione
Ogni prodotto arriva in una confezione PEPTIDE.Power premium dal design esclusivo, progettata per praticità, igiene e conservazione sicura nel frigorifero. All’interno troverai tutto il necessario per il tuo protocollo di ricerca completo:
- 1× penna per iniezione monouso pre-miscelata
- Alimentata dalla nostra esclusiva PSM Technology™ – sistema di stabilizzazione e miscelazione di precisione per una potenza costante
- 10× aghi ultrasottili (33G, 4 mm)
- 10× tamponi imbevuti di alcol per una preparazione sterile
- Inserto interno in schiuma stabilizzante per evitare scossoni durante il trasporto
- Pannello di istruzioni stampato all’interno della confezione per una rapida consultazione
- Sigillo di sicurezza che garantisce che la confezione non sia stata aperta o manomessa
Conservazione
Conserva il prodotto in frigorifero a 1 – 8°C immediatamente dopo la consegna. Per mantenere una stabilità ottimale, tieni la penna al riparo dalla luce e non esporla a ripetuti sbalzi di temperatura.
Una volta ricostituiti (tutte le nostre penne sono pre-miscelate), i composti per la ricerca rimangono stabili per 6 – 8 settimane con una corretta refrigerazione.
Non congelare dopo la ricostituzione. Tieni sempre la confezione chiusa affinché penna, aghi e tamponi imbevuti di alcol restino puliti e protetti.
Per risultati ottimali, utilizza il prodotto con costanza entro il periodo consigliato e segui sempre il tuo protocollo di ricerca.
Consegna
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Tutti gli ordini vengono preparati freschi il giorno della spedizione, collocati in scatole di trasporto EPS a catena del freddo e spediti con elementi refrigeranti per mantenere una temperatura stabile durante tutto il tragitto.
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I prodotti vengono spediti dalla nostra struttura nell’UE, garantendo nessun dazio di importazione, nessuno sdoganamento e sempre una consegna rapida e sicura.
Pagamento
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Ti preghiamo di notare che non effettuiamo spedizioni il venerdì né nei giorni precedenti le festività ufficiali. Questo serve a garantire che i pacchi possano essere consegnati il giorno lavorativo successivo e non restino in transito durante i fine settimana o le festività.
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