PE-22-28
PE-22-28 е синтетичен пептид от седем аминокиселини, получен от активното ядро на спадин, изследван за способността си селективно да блокира TREK-1 калиевите канали в централната нервна система. Проучва се в експериментални модели на депресия, регулация на настроението и невропластичност, с докладвани ефекти върху серотонергичната сигнализация и хипокампалната неврогенеза.
77,00 €
📦Влиза и в стек · спести до 101,00 €
Brain - Advancedспести 101,00 €Виж стека →PE-22-28 - Изследователски пептид за настроение и невропластичност
Изследван за антидепресивно-подобни ефекти в рамките на часове, за разлика от забавеното начало на SSRI при гризачи
Селективно инхибира TREK-1 калиевите канали с два порa, свързани с настроение и невронна възбудимост
Усилва изстрелването на серотонинови неврони в дорзалното рафе, без да действа като инхибитор на обратното захващане
Намалява неподвижността и увеличава активното справяне в тестовете за принудително плуване и суспензия на опашката
Намалява избягването и увеличава изследователското поведение в лабиринтни и открити полеви парадигми
Изследван за насърчаване на хипокампалната невронна генеза, свързана с регулацията на настроението и невропластичната адаптация
Изследван за влияние върху невронната устойчивост, стабилността на мембраната и екситотоксичните реакции при исхемичен стрес
Представлява нова немоноаминергична изследователска стратегия за проучване на депресивни състояния и пътищата на настроението
Description
PE-22-28 е синтетичен пептид от седем аминокиселини, получен от последователността на спадина – фрагмент от пропептида на сортилина. Изследва се за способността си селективно да блокира калиевия канал TREK-1 – мишена, силно ангажирана в регулацията на настроението, реакцията към стрес и невроналната пластичност в изследователски модели.
В експериментални модели при гризачи е наблюдавано, че PE-22-28 предизвиква бързи антидепресантоподобни ефекти, като поведенчески промени се отчитат в рамките на часове, а не на седмици, характерни за конвенционалните фармакологични средства. Проучванията описват повишена хипокампална неврогенеза, засилена експресия на BDNF и подобрена синаптична пластичност след краткосрочно приложение.
Допълнителен изследователски интерес е насочен към кардиопротективния профил на PE-22-28, тъй като инхибирането на TREK-1 е свързвано с намалено пост-исхемично увреждане в модели на сърдечна тъкан. За разлика от изходното съединение спадин, PE-22-28 демонстрира подобрена метаболитна стабилност, като същевременно запазва селективността към канала.
Доставя се като лиофилизиран прах за реконституиране и е предназначен за in vitro анализи и изследвания при животински модели на невропсихиатрични и сърдечносъдови пътища.
Клиничен статус:
PE-22-28 е изследователски пептид, оценяван предимно в поведенчески и електрофизиологични проучвания при гризачи. Не е одобрен за медицинска употреба и остава ограничен до експериментални и лабораторни изследвания.
Тип доказателства:
Клинично проучване ☐ | Обсервационно ☐ | Животни ✔ | In vitro ✔ | Регулаторно ☐
Mechanism of Action
PE-22-28 е синтетичен аналог на спадин, който селективно блокира TREK-1 калиевите канали, двупорови домейн канали с висока експресия в мозъчни региони, регулиращи настроението, като префронталната кора и хипокампа. Чрез инхибиране на TREK-1, PE-22-28 засилва серотонергичната невротрансмисия и стимулира експресията на BDNF, хипокампалната неврогенеза и синаптичната пластичност, предизвиквайки бързи антидепресантоподобни ефекти в изследователски модели, без да повлиява сърдечната TREK-1 активност.
Benefits
- Бързо настъпваща антидепресантоподобна активност:
PE-22-28 е изследван за способността си да предизвиква антидепресантоподобни ефекти в рамките на часове след прилагане в гризачни модели, за разлика от забавеното начало, типично за конвенционалните SSRI. В тестове за принудително плуване и окачване за опашката третираните животни показват намалена неподвижност и повишено активно поведение на справяне. Този профил на бърз отговор позиционира PE-22-28 като изследователски кандидат за изучаване на пътища за бързо действаща модулация на настроението. - Инхибиране на канала TREK-1:
Определяща характеристика на PE-22-28 е селективното му инхибиране на калиевия канал TREK-1, канал с два порови домена, замесен в регулирането на настроението, възприятието на болка и невронната възбудимост. Чрез блокиране на TREK-1, PE-22-28 засилва активността на серотонергичните неврони в дорзалното рафе ядро – механизъм, изучаван като нова немоноаминергична стратегия за изследване на депресивни състояния. - Модулация на серотонергичното сигнализиране:
Изследванията предполагат, че PE-22-28 косвено засилва серотонергичното предаване, без да действа като инхибитор на обратното захващане. Чрез дезинхибиране на серотониновите неврони посредством блокада на TREK-1, той усилва ендогенното освобождаване на серотонин в мозъчни региони, свързани с настроението. Това го прави ценен изследователски инструмент за изучаване на алтернативни пътища към регулиране на настроението и емоциите извън класическите SSRI механизми. - Невропротективен потенциал:
В експериментални модели на исхемия и невронен стрес, модулацията на TREK-1 е свързана с променени резултати за оцеляване на невроните. PE-22-28 се изследва за способността си да повлиява невронната устойчивост, мембранната стабилност и реакциите към ексцитотоксичност. Тези свойства го правят релевантен в предклинични изследвания, фокусирани върху стрес-индуцирано увреждане на невроните и когнитивно-афективна дисфункция. - Анксиолитикоподобни поведенчески ефекти:
Освен антидепресантоподобната активност, PE-22-28 е наблюдаван да намалява поведения, свързани с тревожност, в гризачни парадигми като повдигнат кръстосан лабиринт и тест на отворено поле. Третираните животни показват повишено изследователско поведение и намалено избягване. Тези наблюдения подкрепят включването му в изследователски модели, изследващи припокриването между активността на канала TREK-1 и невронните вериги, свързани с тревожност. - Немоноаминергичен механизъм:
PE-22-28 действа извън класическата рамка на обратното захващане на моноамини, осигурявайки на изследователите отделен фармакологичен инструмент за изучаване на разстройства на настроението. Неговият механизъм, насочен към йонни канали, предлага алтернативен експериментален подход за изследване на резистентни на лечение депресивни състояния, при които конвенционалните серотонин- и норепинефрин-базирани интервенции показват ограничена ефикасност в предклинични сравнителни модели. - Пропускливост през кръвно-мозъчната бариера:
Въпреки своята пептидна структура, PE-22-28 е докладван да преминава през кръвно-мозъчната бариера след периферно приложение в проучвания върху животни. Това свойство е критично за активността му в централната нервна система и го отличава от много пептиди, които изискват директно интрацеребрално доставяне. Неговата ЦНС бионаличност подкрепя полезността му в изследователски дизайни със системно дозиране. - Приложения в изследване на синаптичната пластичност:
Нови проучвания предполагат, че PE-22-28 може да повлиява маркери на синаптичната пластичност и хипокампални сигнални пътища, свързани с невроадаптивни отговори. Чрез модулиране на активността на TREK-1, той косвено повлиява низходящите каскади, свързани с BDNF и CREB, наблюдавани в модели на стрес и депресия. Това позиционира PE-22-28 като изследователско съединение за изучаване на молекулярните механизми, лежащи в основата на дългосрочната адаптация на настроението и когнитивните функции.
Research Data
| Изследване / Модел | Отчетен ефект |
|---|---|
| Миши модел на хроничен лек стрес | ↓ Депресивно-подобно поведение в тестове на принудително плуване и окачване за опашката |
| Гризачи в модели на социална изолация | ↑ Социалност и изследователска активност; намалени маркери на анхедония |
| Изследвания на експресията на TREK-1 канали | Селективно инхибиране на TREK-1 калиеви канали в префронталния кортекс |
| Сравнение със спадин аналози (in vivo) | По-бързо настъпване на антидепресантно-подобен отговор спрямо класическите SSRI (~4 дни) |
| Изследвания на хипокампална неврогенеза | ↑ BDNF експресия и маркери на невронална пластичност |
| Модели на остър стрес при гризачи | Модулация на HPA-оста; намалено повишение на кортикостерон |
| In vitro невронални култури | Засилена серотонинергична невротрансмисия чрез блокада на TREK-1 |
Stack Suggestions
PE-22-28 често се комбинира в изследвания с:
- PE-22-28 + Selank → Допълваща модулация на пътищата за настроение и устойчивост на стрес в поведенчески модели.
- PE-22-28 + Semax → Комбинирана невротрофична подкрепа и активиране на BDNF пътя.
- PE-22-28 + Dihexa → Синергично изследване на синаптичната пластичност и когнитивната производителност.
- PE-22-28 + Cerebrolysin → Широка невропротективна и антидепресантно-подобна изследователска синергия.
⚠ Комбинациите са само за експериментален дизайн; не са препоръка за безопасност или ефикасност.
Pen Dosage Chart
| PE-22-28 писалка 10 mg | |
| Обем | 2 mL |
| mg/mL | 5 mg/mL |
| Клик-доза | 1 клик = 0.05 mg |
| Пример(и) | 10 клика = 0.5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Стандартен изследователски протокол
- Доза: 0.3 – 0.5 mg
- Продължителност: 4 – 6 седмици
- Честота: Дневно, интраназално или SubQ
- Интервал на цикъла: 2 – 4 седмици почивка преди повторение
- Цел / Описание: Базов протокол за модели на настроение и устойчивост към стрес.
Терапевтичен изследователски протокол
- Доза: 0.5 – 1.0 mg
- Продължителност: 6 – 8 седмици
- Честота: Дневно
- Интервал на цикъла: 4 седмици почивка преди повторение
- Цел / Описание: Протокол с по-висока доза, използван в модели на депресивно поведение и анхедония.
Биохакерски протокол (експериментален)
- Доза: 0.1 – 0.2 mg
- Продължителност: Продължително
- Честота: 3 – 5× седмично
- Интервал на цикъла: По избор 1 седмица почивка месечно
- Цел / Описание: Микродозов график за изследване на устойчива невропластичност и баланс на настроението.
Possible Side Effects
PE-22-28 се понася добре в предклинични и животински проучвания, без значими нежелани ефекти, докладвани в наличните изследователски данни.
Наблюдаваните ефекти в експериментални модели са минимални и преходни:
- Лека чувствителност на мястото на инжектиране при модели със субкутанно приложение.
- Преходни промени в локомоторната активност през началните периоди на дозиране.
- Незначителни вариации в моделите на сън-будност, докладвани в поведенчески тестове при гризачи.
Няма доказателства за кардиотоксичност, хепатотоксичност или хормонални нарушения в наличните данни. За разлика от конвенционалните SSRI, изследвани в паралелни модели, PE-22-28 не е свързан със сексуална дисфункция, наддаване на тегло или седация в изследователски условия.
Product Attributes
- CAS номер: 252977-78-1
- Молекулна формула: C37H56N10O11
- Последователност (АК): KQAGSSS
- Молекулно тегло: 824.9 g/mol
- Период на полуразпад: ~7 дни (удължена ЦНС активност)
- Синоними: PE 22-28, Спадин аналог, Съкратен спадин пептид
- Тип: Синтетичен изследователски пептид (блокер на TREK-1 канал)
- Изследователски фокус: Когнитивни и неврологични, Модулация на настроение и стрес
Scientific References
- Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rapid-acting antidepressant Животни | In vitro
- Antidepressant-like effects of PE-22-28, a TREK-1 channel blocker Животни
- Identification of a novel antidepressant peptide based on the structure of spadin Животни | In vitro
- TREK-1 channel as a new target for fast-acting antidepressants Животни | In vitro
- Deletion of the background potassium channel TREK-1 results in a depression-resistant phenotype Животни
- Spadin as a new antidepressant: absence of TREK-1-related side effects Животни
- Two-pore domain potassium channels as therapeutic targets in mood disorders Обсервационно | Животни | In vitro
Включено в кутията
Всеки продукт пристига в премиум, специално проектирана кутия на PEPTIDE.Power, проектирана за удобство, хигиена и безопасно съхранение във вашия хладилник. Вътре ще намерите всичко необходимо за пълния ви изследователски протокол:
- 1× Еднократна предварително смесена инжекционна писалка
- Захранван от нашата патентована PSM Technology™ – прецизна система за стабилизация & смесване за постоянна ефикасност
- 10× Ултратънки игли (33G, 4 мм)
- 10× Спиртни тампони за стерилна подготовка
- Вътрешна стабилизираща дунапренова вложка за предотвратяване на разклащане по време на транспорт
- Панел с инструкции, отпечатан от вътрешната страна на кутията за бърза справка
- Стикер за защитен печат, гарантиращ, че опаковката не е отваряна или манипулирана
Съхранение
Съхранявайте продукта в хладилник при 1 – 7°C веднага след доставка. За да поддържате оптимална стабилност, дръжте писалката далеч от светлина и не я излагайте на повтарящи се температурни промени.
След като бъдат реконституирани (всички наши писалки са предварително смесени), изследователските съединения остават стабилни за 6 – 8 седмици при правилно съхранение в хладилник.
Не замразявайте след реконституция. Винаги дръжте кутията затворена, така че писалката, иглите и спиртните тампони да останат чисти и защитени.
За най-добри резултати използвайте продукта последователно в рамките на препоръчителния времеви прозорец и винаги следвайте вашия изследователски протокол.
Доставка
Изпращаме с Доставка в ЕС на следващия ден чрез DHL Express или UPS Express.
Всички поръчки се приготвят свежи в деня на изпращане, поставят се в EPS транспортни кутии за студена верига и се изпращат с охлаждащи елементи за поддържане на стабилна температура по време на целия път.
Нашият логистичен процес е проектиран така, че пратката да пристигне за една нощ, избягвайки митнически забавяния в рамките на Европейския съюз.
Продуктите се изпращат от нашето съоръжение в ЕС, осигурявайки без вносни мита, без митническо освобождаване и винаги бърза и сигурна доставка.
Плащане
Поради естеството на изследователските пептиди и категорията с висок риск, определена от платежните оператори, компаниите за кредитни карти не поддържат търговци в тази област.
Поради тази причина приемаме само банкови преводи.
В рамките на Европейския съюз, SEPA преводите са бързи, нискотарифни и обикновено пристигат в рамките на минути до няколко часа, което прави процеса на плащане гладък и прост.
След като преводът бъде получен, вашата поръчка се подготвя незабавно и се изпраща същия ден (в зависимост от часа на поръчка).
Този метод осигурява съответствие, сигурност и непрекъснатост на услугата за всички клиенти в целия ЕС.
Не намерихте отговор на въпроса си?
Вижте всички често задавани въпроси
