PT-141 (Bremelanotide)
PT-141 (Bremelanotide) е синтетичен агонист на меланокортиновите рецептори, изучаван за ролята си в сексуалната възбуда и централната сигнализация на либидото. За разлика от PDE-5 инхибиторите, той действа директно върху централната нервна система чрез меланокортиновите пътища. В клиничните изследвания е наблюдавано повишаване на показателите за сексуално желание както при мъже, така и при жени. Прилаган подкожно, PT-141 подпомага хипоталамичната активация и невротрансмитерната модулация в контролирани изследователски условия.
61,00 €
PT-141 - Сигнализиране на либидото и активиране на меланокортина
Изследван за стимулиране на централните пътища на желанието
Изследван за активиране на меланокортинови рецептори
Наблюдаван за усилване на сигнализирането, свързано с възнаграждение
Действа централно, а не периферно
Изследван в модели на женско сексуално желание
Оценяван в проучвания на мъжкия сексуален отговор
Независим от сигнализирането чрез азотен оксид
Изследван за възстановяване на намалено сексуално желание и мотивация
Description
PT-141 (бремеланотид) е синтетичен агонист на меланокортиновите рецептори, получен от изследвания на алфа-MSH аналоги. Той принадлежи към класа на невроактивните пептидни хормони, насочени към меланокортиновите рецептори, по-специално MC4R и MC3R. PT-141 се изучава предимно в области като изследвания на сексуалната функция, централна сигнализация за възбуждане и хипоталамична невробиология. За разлика от периферните вазодилататори, механизмът му е централно медииран в мозъка.
Нашата формула се предлага в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка за приложение на SubQ. Подкожното приложение поддържа надеждна системна експозиция и последователно активиране на сигнализацията на ЦНС в изследователските протоколи. Всяка единица е прясно приготвена, за да се запази целостта на пептида и стандартизираното дозиране. Този формат елиминира многоетапната подготовка на флакона и опростява лабораторната работа. Продуктът е формулиран строго само за изследователска употреба.
В клинични и предклинични проучвания е доказано, че PT-141 активира меланокортинови рецептори в хипоталамуса → ↑ допаминергична сигнализация и ↑ пътища на сексуална мотивация. Изследванията показват модулация на активността на лимбичната система, свързана с възбуда и желание. За разлика от PDE-5 инхибиторите, PT-141 не действа предимно върху вазодилатацията, медиирана от азотен оксид. Тип доказателства: Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔ | Наблюдателни проучвания ✔ | Проучвания върху животни ▣.
Клинично състояние
Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔ | Наблюдателни проучвания ✔ | Проучвания върху животни ✔ | In vitro проучвания ✔
Клинично оценен и одобрен в определени юрисдикции за специфични показания за сексуално желание.
Mechanism of Action
PT-141 активира меланокортиновите рецептори в централната нервна система , по-специално MC4R рецепторите в хипоталамуса. Активирането на тези рецептори влияе върху освобождаването на допамин → ↑ сексуална мотивация и сигнализация за възбуда. За разлика от PDE-5 инхибиторите, PT-141 не зависи предимно от модулацията на периферния кръвен поток. Вместо това, той действа нагоре по веригата на невронното желание. Този централен механизъм го отличава от вазодилататорните агенти за еректилна функция.
Benefits
- Централно активиране на веригите за сексуална мотивация:
PT-141 е изследван заради способността му да активира меланокортинови рецептори в хипоталамусните ядра, свързани със сексуалната мотивация и възбуденото поведение. За разлика от периферните вазодилататори, този пептид действа директно върху централните невронни вериги, управляващи желанието. Клиничните изпитвания показват ↑ резултати за сексуално желание и ↑ честота на задоволителни сексуални събития в контролирани популации. Невровизуалните и поведенчески изследвания показват участие на лимбични структури, свързани с очакването за награда. Активиране на меланокортиновата сигнализация → ↑ допаминергично предаване в мезолимбичните пътища. Този централен механизъм позиционира PT-141 като невроендокринен модулатор, а не като съдов агент. Тип доказателства: Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔ | Наблюдателни ✔. - Селективен агонизъм на MC4R и MC3R рецепторите:
PT-141 селективно се свързва с меланокортин-4 рецепторите (MC4R) и меланокортин-3 рецепторите (MC3R), експресирани в хипоталамичните и лимбичните области. Активирането на MC4R задейства аденилат циклаза → ↑ производство на cAMP → модулация на низходящата допаминова сигнализация. Предклиничните модели потвърждават поведенчески промени, свързани със стимулация на рецепторите. Тази специфичност на рецепторно ниво разграничава PT-141 от хормоналните терапии, които до голяма степен променят ендокринния баланс. Изследванията също така показват взаимодействие с про-опиомеланокортинови (POMC) неврони → модулация на мотивационните вериги. Тези рецепторни взаимодействия са в основата на неговия централен профил на възбуждане. - Подобрение на допаминергичната верига за възнаграждение:
Активирането на меланокортиновите рецептори влияе върху мезолимбичните допаминови пътища, проектиращи се от вентралната тегментална област към nucleus accumbens. При животински модели приложението на PT-141 е свързано с ↑ допаминергична активност в областите, отговорни за обработката на възнагражденията. Допаминът играе централна роля в сексуалната мотивация и антиципаторното поведение. Този път се различава коренно от медиираната от азотен оксид релаксация на гладката мускулатура. Като действа нагоре по веригата в мотивационните вериги, PT-141 влияе върху желанието, а не само върху физиологичния отговор. - Независимост от вазодилатация, причинена от азотен оксид:
За разлика от PDE-5 инхибиторите като силденафил, PT-141 не увеличава предимно производството на азотен оксид, нито инхибира фосфодиестеразните ензими. Механизмът му не разчита на периферна вазодилатация на гладката мускулатура на пениса. Вместо това, централното активиране на меланокортин → ↑ сигнализира за невронно възбуждане, което може вторично да повлияе на физиологичния отговор. Това разграничение позволява оценка в популации, където съдовата функция не е основният ограничаващ фактор. Изследванията подчертават механистичното отклонение от традиционните съединения за еректилна функция. - Изследване на женското сексуално желание и регулаторна валидация:
Клинични проучвания при женски популации с диагнози за хипоактивно сексуално желание показват измерими подобрения в крайните точки, свързани с желанието. Фазовите проучвания отчитат статистически значими ↑ резултати за сексуално желание в сравнение с плацебо. Тези ефекти са централно медиирани и не зависят от механизми на хормонозаместителна терапия. Регулаторното одобрение в определени юрисдикции отразява контролирани данни от хора, подкрепящи този път. Вид доказателства: Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔. - Модели за сигнализиране на мъжката възбуда и поведенчески реакции:
В мъжките изследователски популации, PT-141 е свързан със засилен еректилен отговор, вторичен спрямо централната активация. Предклиничните проучвания показват ↑ нарастващо поведение и ↑ копулаторна мотивация при животински модели. Тези поведенчески промени настъпват независимо от механизмите за директна релаксация на гладката мускулатура. Централната допаминергична активация се счита за основен двигател на тези ефекти. Тип доказателства: Проучвания върху хора ✔ | Животни ▣. - Активиране на POMC неврони и ангажиране на меланокортиновата система:
PT-141 активира про-опиомеланокортинови (POMC) неврони в дъговидното ядро на хипоталамуса. Активиране на POMC → освобождаване на меланокортинови пептиди, влияещи върху мотивационните и възнаграждаващите вериги. Това взаимодействие се простира отвъд сексуалната сигнализация и взаимодейства с по-широки пътища на биологията на апетита и възнаграждението. Меланокортиновата система играе ключова роля в регулирането на поведенческия инстинкт. Тази активация на системно ниво отличава PT-141 от агентите, действащи само в периферията. - Невроендокринна интеграция без директна модулация на тестостерона:
PT-141 не увеличава директно производството на тестостерон, нито замества андрогенните пътища. Неговите ефекти се проявяват независимо от повишаването на нивата на гонадните хормони. Това позволява централно възбуждане без широко разпространени ендокринни нарушения. Клиничните ендокринни панели демонстрират минимална директна хормонална промяна при терапевтично дозиране в изследователски условия. Механизмът остава невроцентричен, а не системен хормонален. - Предсказуема подкожна фармакокинетика:
Доставен в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка за приложение на SubQ, PT-141 демонстрира надеждна системна абсорбция в клинични изследвания. Подкожното приложение поддържа контролирани криви на плазмената концентрация и предвидими прозорци на начало на действие в проучвания върху хора. Този път позволява бързо ангажиране на централните меланокортинови пътища. Всяка единица се приготвя прясно и е предназначена строго само за изследователска употреба.
Research Data
| Изследване / Модел | Докладван ефект |
|---|---|
| Жени в пременопауза с HSDD (Фаза 3 RCT) | ↑ резултати за сексуално желание; ↑ честота на удовлетворяващи сексуални събития |
| Мъже с еректилна дисфункция (клинично изпитване) | ↑ еректилен отговор, независим от активността на PDE-5 пътя |
| Гризачни хипоталамични модели | ↑ активация на MC4R, ↑ допаминергична сигнализация в пътищата на възбудата |
| Изследвания при подкожно приложение | Бърза плазмена абсорбция; централни ефекти, наблюдавани в рамките на 1 – 3 часа |
| Модел на женски нечовешки примат | ↑ привличащо и процептивно сексуално поведение спрямо плацебо |
| Фармакокинетични изследвания при здрави доброволци | Предсказуема бионаличност при SubQ приложение; ~2 часа полуживот |
| In vitro свързване с меланокортиновите рецептори | Селективен афинитет към MC4R / MC3R с минимално кръстосано активиране на MC1R |
Stack Suggestions
PT-141 често се комбинира в изследвания с:
- PT-141 + Kisspeptin-10 → Комбинира централна меланокортинова активация с хипоталамична GnRH стимулация за по-широки изследвания на либидото и репродуктивната сигнализация.
- PT-141 + Oxytocin → Съчетава централни пътища на възбуда с модели на свързаност и емоционален отговор.
- PT-141 + Selank → Подпомага анксиолитичен баланс наред с изследвания на сексуалната мотивация.
- PT-141 + Tesamorelin → Изследван за комбинирани резултати в либидото и телесния състав.
⚠ Комбинациите са само за експериментален дизайн; не са препоръка за безопасност или ефикасност.
Pen Dosage Chart
| PT-141 писалка 10 mg | |
|---|---|
| Обем | 2.0 mL (след реконституиране с бактериостатична вода) |
| mg/mL | 5.0 mg/mL |
| Кликване за дозиране | 1 кликване = 0.05 mg |
| Пример(и) | 20 кликвания = 1 mg; 30 кликвания = 1.5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Стандартен изследователски протокол
- Доза: 1.0 – 1.75 mg (= 20–35 кликвания)
- Продължителност: 4 – 8 седмици
- Честота: При нужда, 45 мин преди стимула (макс. 1 доза / 24ч)
- Интервал на цикъл: 2 – 4 седмици почивка преди повторение
- Цел / Описание: Често използвана доза в модели за либидо и възбудителен отговор.
Терапевтичен изследователски протокол
- Доза: 1.75 – 2.0 mg (= 35–40 кликвания)
- Продължителност: 6 – 8 седмици
- Честота: 2 – 3× седмично
- Интервал на цикъл: 4 седмици почивка преди повторение
- Цел / Описание: Протокол с по-висока доза, използван в изследвания на централната сексуална дисфункция.
Биохакерски протокол (експериментален)
- Доза: 0.5 – 1.0 mg (= 10–20 кликвания)
- Продължителност: 4 – 6 седмици
- Честота: 1 – 2× седмично
- Интервал на цикъл: 2 седмици почивка преди повторение
- Цел / Описание: Микродозиращ подход за минимизиране на гадене и зачервяване в проучвания за поносимост.
Possible Side Effects
PT-141 (бремеланотид) обикновено се понася добре в клинични и предклинични изследователски условия, въпреки че са документирани няколко преходни ефекта.
Докладвани странични ефекти в изследователски наблюдения включват:
- Преходно гадене, особено в първите часове след приложение.
- Зачервяване на лицето и леко затопляне на кожата.
- Временно повишаване на кръвното налягане с реципрочно намаляване на сърдечната честота.
- Главоболие или леко замайване при някои субекти.
- Потъмняване на пигментирани кожни области (меланогенен ефект) при многократно излагане.
Няма данни за тежки сърдечносъдови, чернодробни или ендокринни нежелани ефекти при стандартни изследователски дозови диапазони в наличните данни.
Product Attributes
- CAS номер: 189691-06-3
- Молекулна формула: C50H68N14O10
- Последователност (АК): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Молекулно тегло: 1025.2 g/mol
- PubChem CID: 9941379
- Период на полуразпад: ~2 часа
- Синоними: Bremelanotide, PT-141, BMT-141, Vyleesi
- Тип: Синтетичен изследователски пептид (агонист на меланокортиновите рецептори)
- Изследователски фокус: Сексуално здраве и либидо, Неврологична и когнитивна функция
Scientific References
- Bremelanotide for treatment of female hypoactive sexual desire Клинично проучване | Регулаторно
- Efficacy and Safety of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials Клинично проучване
- Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function Животни | In vitro
- The Melanocortin System and Its Role in Sexual Function Животни | In vitro
- Intranasal bremelanotide in men with erectile dysfunction Клинично проучване
- FDA Label: Vyleesi (bremelanotide) injection Регулаторно
- Melanocortin receptor agonists and central regulation of sexual behavior Животни | In vitro
- Bremelanotide (PT-141): research summary, mechanism, and effects Обсервационно | Клинично проучване
Включено в кутията
Всеки продукт пристига в премиум, специално проектирана кутия на PEPTIDE.Power, проектирана за удобство, хигиена и безопасно съхранение във вашия хладилник. Вътре ще намерите всичко необходимо за пълния ви изследователски протокол:
- 1× Еднократна предварително смесена инжекционна писалка
- Захранван от нашата патентована PSM Technology™ – прецизна система за стабилизация & смесване за постоянна ефикасност
- 10× Ултратънки игли (33G, 4 мм)
- 10× Спиртни тампони за стерилна подготовка
- Вътрешна стабилизираща дунапренова вложка за предотвратяване на разклащане по време на транспорт
- Панел с инструкции, отпечатан от вътрешната страна на кутията за бърза справка
- Стикер за защитен печат, гарантиращ, че опаковката не е отваряна или манипулирана
Съхранение
Съхранявайте продукта в хладилник при 1 – 7°C веднага след доставка. За да поддържате оптимална стабилност, дръжте писалката далеч от светлина и не я излагайте на повтарящи се температурни промени.
След като бъдат реконституирани (всички наши писалки са предварително смесени), изследователските съединения остават стабилни за 6 – 8 седмици при правилно съхранение в хладилник.
Не замразявайте след реконституция. Винаги дръжте кутията затворена, така че писалката, иглите и спиртните тампони да останат чисти и защитени.
За най-добри резултати използвайте продукта последователно в рамките на препоръчителния времеви прозорец и винаги следвайте вашия изследователски протокол.
Доставка
Изпращаме с Доставка в ЕС на следващия ден чрез DHL Express или UPS Express.
Всички поръчки се приготвят свежи в деня на изпращане, поставят се в EPS транспортни кутии за студена верига и се изпращат с охлаждащи елементи за поддържане на стабилна температура по време на целия път.
Нашият логистичен процес е проектиран така, че пратката да пристигне за една нощ, избягвайки митнически забавяния в рамките на Европейския съюз.
Продуктите се изпращат от нашето съоръжение в ЕС, осигурявайки без вносни мита, без митническо освобождаване и винаги бърза и сигурна доставка.
Плащане
Поради естеството на изследователските пептиди и категорията с висок риск, определена от платежните оператори, компаниите за кредитни карти не поддържат търговци в тази област.
Поради тази причина приемаме само банкови преводи.
В рамките на Европейския съюз, SEPA преводите са бързи, нискотарифни и обикновено пристигат в рамките на минути до няколко часа, което прави процеса на плащане гладък и прост.
След като преводът бъде получен, вашата поръчка се подготвя незабавно и се изпраща същия ден (в зависимост от часа на поръчка).
Този метод осигурява съответствие, сигурност и непрекъснатост на услугата за всички клиенти в целия ЕС.
Не намерихте отговор на въпроса си?
Вижте всички често задавани въпроси
