PE-22-28
PE-22-28 est un peptide synthétique de sept acides aminés dérivé du cœur actif de la spadine, étudié pour sa capacité à bloquer sélectivement les canaux potassiques TREK-1 dans le système nerveux central. Il est évalué dans des modèles expérimentaux de dépression, de régulation de l’humeur et de neuroplasticité, avec des effets rapportés sur la signalisation sérotoninergique et la neurogenèse hippocampique.
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Brain - Advancedéconomisez 101,00 €Voir le pack →PE-22-28 - Peptide de Recherche pour l'Humeur & la Neuroplasticité
Étudié pour des effets de type antidépresseur en quelques heures, contrastant avec la latence des ISRS dans des modèles rongeurs
Inhibe sélectivement les canaux potassiques à deux domaines pore TREK-1 impliqués dans l'humeur et l'excitabilité neuronale
Augmente l'activité des neurones sérotoninergiques du raphé dorsal sans agir comme inhibiteur de recapture
Diminue l'immobilité et favorise un comportement actif dans les tests de nage forcée et de suspension caudale
Réduit l'évitement et favorise l'exploration dans les paradigmes du labyrinthe en croix et du champ ouvert
Investigué pour sa capacité à promouvoir la neurogenèse hippocampique liée à la régulation de l'humeur et à la neuroplasticité
Étudié pour son influence sur la résilience neuronale, la stabilité membranaire et les réponses excitotoxiques dans des modèles de stress ischémique
Représente une stratégie expérimentale non monoaminergique originale pour l'investigation des états dépressifs et des voies de l'humeur
Description
PE-22-28 est un peptide synthétique de sept acides aminés dérivé de la séquence de la spadine, un fragment du propeptide de la sortiline. Il est étudié pour sa capacité à bloquer sélectivement le canal potassique TREK-1, une cible fortement impliquée dans la régulation de l’humeur, la réponse au stress et la plasticité neuronale dans les modèles de recherche.
Dans des modèles expérimentaux chez le rongeur, PE-22-28 a été observé à produire des effets de type antidépresseur rapides, avec des changements comportementaux rapportés en quelques heures plutôt qu’en plusieurs semaines, comme c’est typique pour les agents pharmacologiques conventionnels. Les études décrivent une augmentation de la neurogenèse hippocampique, une expression accrue du BDNF et une plasticité synaptique améliorée à la suite d’une administration à court terme.
Un intérêt supplémentaire de la recherche se concentre sur le profil cardioprotecteur de PE-22-28, l’inhibition de TREK-1 ayant été associée à une réduction des lésions post-ischémiques dans les modèles de tissu cardiaque. Contrairement à son composé parent, la spadine, PE-22-28 démontre une stabilité métabolique améliorée tout en préservant la sélectivité du canal.
Fourni sous forme de poudre lyophilisée pour reconstitution, PE-22-28 est destiné aux essais in vitro et aux investigations sur modèles animaux portant sur les voies neuropsychiatriques et cardiovasculaires.
Statut clinique :
PE-22-28 est un peptide de recherche évalué principalement dans des études comportementales et électrophysiologiques chez le rongeur. Il n’est pas approuvé pour un usage médical et reste limité à la recherche expérimentale et en laboratoire.
Type de preuves :
Essai clinique ☐ | Observationnel ☐ | Animal ✔ | In vitro ✔ | Réglementaire ☐
Mechanism of Action
PE-22-28 est un analogue synthétique de la spadine qui bloque sélectivement les canaux potassiques TREK-1, des canaux à deux domaines pores fortement exprimés dans les régions cérébrales régulant l’humeur, telles que le cortex préfrontal et l’hippocampe. En inhibant TREK-1, PE-22-28 renforce la neurotransmission sérotoninergique et favorise l’expression du BDNF, la neurogenèse hippocampique et la plasticité synaptique, produisant des effets de type antidépresseur rapides dans les modèles de recherche, sans affecter l’activité cardiaque de TREK-1.
Benefits
- Activité de type antidépresseur à action rapide:
PE-22-28 a été étudié pour sa capacité à produire des effets de type antidépresseur dans les heures suivant l’administration chez des modèles rongeurs, contrastant avec le délai d’action habituel des ISRS conventionnels. Dans les tests de nage forcée et de suspension par la queue, les animaux traités ont montré une diminution de l’immobilité et une augmentation des comportements d’adaptation active. Ce profil de réponse rapide a positionné PE-22-28 comme un candidat de recherche pour l’étude des voies de modulation rapide de l’humeur. - Inhibition du canal TREK-1:
Une caractéristique déterminante de PE-22-28 est son inhibition sélective du canal potassique TREK-1, un canal à deux domaines pore impliqué dans la régulation de l’humeur, la perception de la douleur et l’excitabilité neuronale. En bloquant TREK-1, PE-22-28 augmente la décharge des neurones sérotoninergiques dans le noyau raphé dorsal, un mécanisme étudié comme une stratégie non-monoaminergique innovante pour la recherche sur les états dépressifs. - Modulation de la signalisation sérotoninergique:
La recherche suggère que PE-22-28 améliore indirectement la transmission sérotoninergique sans agir comme inhibiteur de la recapture. En désinhibant les neurones sérotoninergiques via le blocage de TREK-1, il amplifie la libération endogène de sérotonine dans les régions cérébrales liées à l’humeur. Cela en fait un outil de recherche précieux pour explorer des voies alternatives à la régulation de l’humeur et des émotions, en dehors des mécanismes classiques des ISRS. - Potentiel neuroprotecteur:
Dans des modèles expérimentaux d’ischémie et de stress neuronal, la modulation de TREK-1 a été associée à une modification des résultats de survie neuronale. PE-22-28 est étudié pour sa capacité à influencer la résilience neuronale, la stabilité membranaire et les réponses à l’excitotoxicité. Ces propriétés le rendent pertinent dans la recherche préclinique axée sur les lésions neuronales induites par le stress et les dysfonctionnements cognitivo-affectifs. - Effets comportementaux de type anxiolytique:
Au-delà de l’activité de type antidépresseur, PE-22-28 a été observé pour réduire les comportements liés à l’anxiété dans des paradigmes chez les rongeurs tels que le labyrinthe en croix surélevé et le test en champ ouvert. Les animaux traités ont montré une exploration accrue et une réduction des comportements d’évitement. Ces observations soutiennent son inclusion dans des modèles de recherche examinant le chevauchement entre l’activité du canal TREK-1 et les circuits neuronaux liés à l’anxiété. - Mécanisme non-monoaminergique:
PE-22-28 agit en dehors du cadre classique de la recapture des monoamines, offrant aux chercheurs un outil pharmacologique distinct pour étudier les troubles de l’humeur. Son mécanisme ciblant les canaux ioniques offre une perspective expérimentale alternative pour étudier les états dépressifs résistants au traitement, où les interventions classiques basées sur la sérotonine et la noradrénaline montrent une efficacité limitée dans les modèles comparatifs précliniques. - Perméabilité à la barrière hémato-encéphalique:
Malgré sa structure peptidique, PE-22-28 a été rapporté comme franchissant la barrière hémato-encéphalique après administration périphérique dans des études animales. Cette propriété est cruciale pour son activité au niveau du système nerveux central et le distingue de nombreux peptides qui nécessitent une administration intracérébrale directe. Sa biodisponibilité au niveau du SNC soutient son utilité dans les protocoles de recherche avec dosage systémique. - Applications de recherche sur la plasticité synaptique:
Des études émergentes suggèrent que PE-22-28 pourrait influencer les marqueurs de plasticité synaptique et les voies de signalisation hippocampiques associées aux réponses neuroadaptatives. En modulant l’activité de TREK-1, il affecte indirectement les cascades en aval liées au BDNF et au CREB observées dans les modèles de stress et de dépression. Cela positionne PE-22-28 comme un composé de recherche pour explorer les mécanismes moléculaires sous-jacents à l’adaptation à long terme de l’humeur et de la cognition.
Research Data
| Étude / Modèle | Effet rapporté |
|---|---|
| Modèle murin de stress chronique léger | ↓ Comportement de type dépressif dans les tests de nage forcée et de suspension caudale |
| Modèles rongeurs d’isolement social | ↑ Sociabilité et activité exploratoire ; réduction des marqueurs d’anhédonie |
| Études d’expression du canal TREK-1 | Inhibition sélective des canaux potassiques TREK-1 dans le cortex préfrontal |
| Comparaison des analogues de la spadine (in vivo) | Apparition plus rapide d’une réponse de type antidépresseur par rapport aux ISRS classiques (~4 jours) |
| Essais de neurogenèse hippocampique | ↑ Expression du BDNF et marqueurs de plasticité neuronale |
| Modèles rongeurs de stress aigu | Modulation de la réponse de l’axe HPA ; réduction de l’élévation de la corticostérone |
| Cultures neuronales in vitro | Neurotransmission sérotoninergique renforcée via le blocage de TREK-1 |
Stack Suggestions
PE-22-28 est souvent associé en recherche avec :
- PE-22-28 + Selank → Modulation complémentaire des voies de l’humeur et de la résilience au stress dans des modèles comportementaux.
- PE-22-28 + Semax → Soutien neurotrophique combiné et engagement de la voie BDNF.
- PE-22-28 + Dihexa → Exploration synergique de la plasticité synaptique et des performances cognitives.
- PE-22-28 + Cerebrolysin → Synergie de recherche neuroprotectrice et de type antidépresseur à large spectre.
⚠ Les combinaisons sont destinées uniquement à la conception expérimentale ; elles ne constituent pas des recommandations de sécurité ou d’efficacité.
Pen Dosage Chart
| PE-22-28 Stylo 10 mg | |
| Volume | 2 mL |
| mg/mL | 5 mg/mL |
| Clic-Dose | 1 clic = 0,05 mg |
| Exemple(s) | 10 clics = 0,5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocole de recherche standard
- Dose : 0,3 – 0,5 mg
- Durée : 4 – 6 semaines
- Fréquence : Quotidienne, intranasale ou SubQ
- Intervalle de cycle : 2 – 4 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Protocole de référence pour les modèles d’humeur et de résilience au stress.
Protocole de recherche thérapeutique
- Dose : 0,5 – 1,0 mg
- Durée : 6 – 8 semaines
- Fréquence : Quotidienne
- Intervalle de cycle : 4 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Protocole à dose plus élevée utilisé dans les modèles de comportement dépressif et d’anhédonie.
Protocole Biohacker (expérimental)
- Dose : 0,1 – 0,2 mg
- Durée : Continue
- Fréquence : 3 – 5× par semaine
- Intervalle de cycle : Pause optionnelle d’une semaine par mois
- Objectif / Description : Schéma à microdoses pour la recherche sur la neuroplasticité soutenue et l’équilibre de l’humeur.
Possible Side Effects
PE-22-28 est généralement bien toléré dans les études précliniques et animales, sans effets indésirables significatifs rapportés dans les données de recherche disponibles.
Les effets observés dans les modèles expérimentaux sont minimes et transitoires :
- Légère sensibilité au site d’injection dans les modèles d’administration sous-cutanée.
- Modifications transitoires de l’activité locomotrice pendant les périodes initiales de dosage.
- Variabilité mineure des cycles veille-sommeil rapportée dans les essais comportementaux chez les rongeurs.
Aucune preuve de cardiotoxicité, d’hépatotoxicité ou de perturbation hormonale n’a été observée dans les données disponibles. Contrairement aux ISRS conventionnels étudiés dans des modèles parallèles, PE-22-28 n’a pas été associé à un dysfonctionnement sexuel, une prise de poids ou une sédation dans les contextes de recherche.
Product Attributes
- N° CAS: 252977-78-1
- Formule moléculaire: C37H56N10O11
- Séquence (AA): KQAGSSS
- Poids moléculaire: 824,9 g/mol
- Demi-vie: ~7 jours (activité prolongée sur le SNC)
- Synonymes: PE 22-28, analogue de la spadine, peptide tronqué dérivé de la spadine
- Type: peptide de recherche synthétique (bloqueur du canal TREK-1)
- Domaine de recherche: cognition et neurologie, modulation de l’humeur et du stress
Scientific References
- Spadin, un peptide dérivé de la sortiline, cible un antidépresseur à action rapide Animal | In vitro
- Effets de type antidépresseur du PE-22-28, un bloqueur du canal TREK-1 Animal
- Identification d’un nouveau peptide antidépresseur basé sur la structure de la spadine Animal | In vitro
- Le canal TREK-1 comme nouvelle cible pour des antidépresseurs à action rapide Animal | In vitro
- La délétion du canal potassique de fond TREK-1 entraîne un phénotype résistant à la dépression Animal
- La spadine comme nouvel antidépresseur : absence d’effets secondaires liés à TREK-1 Animal
- Les canaux potassiques à deux domaines pores comme cibles thérapeutiques dans les troubles de l’humeur Observationnel | Animal | In vitro
Contenu de la boîte
Chaque produit est livré dans une boîte PEPTIDE.Power haut de gamme, au design exclusif, conçue pour la praticité, l’hygiène et une conservation sûre au réfrigérateur. À l’intérieur, vous trouverez tout le nécessaire pour votre protocole de recherche complet :
- 1× stylo injecteur jetable pré-mélangé
- Propulsé par notre PSM Technology™ exclusive – système de stabilisation et de mélange de précision pour une puissance constante
- 10× aiguilles ultra-fines (33G, 4 mm)
- 10× tampons d’alcool pour une préparation stérile
- Insert en mousse stabilisatrice interne pour éviter les secousses pendant le transport
- Panneau d’instructions imprimé à l’intérieur de la boîte pour une référence rapide
- Sceau de sécurité garantissant que l’emballage n’a pas été ouvert ni altéré
Conservation
Conservez le produit au réfrigérateur entre 1 et 8°C dès la livraison. Pour préserver une stabilité optimale, gardez le stylo à l’abri de la lumière et ne l’exposez pas à des variations de température répétées.
Une fois reconstitués (tous nos stylos sont pré-mélangés), les composés de recherche restent stables pendant 6 à 8 semaines sous réfrigération adéquate.
Ne pas congeler après reconstitution. Gardez toujours la boîte fermée afin que le stylo, les aiguilles et les tampons d’alcool restent propres et protégés.
Pour de meilleurs résultats, utilisez le produit de manière régulière dans la période recommandée et suivez toujours votre protocole de recherche.
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