Eloralintide Pen cu peptidă de cercetare (10 mg)

Eloralintide este un derivat de amilină modificat cu 37 de reziduuri (C201H319N49O65S2, ~4526.1 g/mol) dezvoltat sub codul LY3841136. Lanțul său conține reziduuri non-standard care îi extind durata de acțiune. În testele celulare a activat preferențial receptorul AMY1 uman, de aproximativ 12 ori mai mult decât receptorul calcitoninei și de 11 ori mai mult decât receptorul AMY3.

La șobolanii obezi induși prin dietă, eloralintide a redus aportul alimentar și a scăzut greutatea corporală într-o manieră dependentă de doză, în principal prin pierderea masei grase, iar studiile farmacocinetice la șobolani și maimuțe au arătat o expunere cu acțiune prelungită.

În cercetările publicate la om, eloralintide administrat subcutanat o dată pe săptămână a fost evaluat în studii de fază 1 și într-un studiu de fază 2 de 48 de săptămâni, controlat cu placebo, la adulți cu obezitate sau supraponderali, care a raportat modificări medii ale greutății corporale între -9% și -20% pe brațele de doză, față de -0,4% cu placebo. Greața și oboseala au fost cele mai frecvent raportate evenimente adverse.

Furnizat sub formă de pen de injecție pre-amestecat 10 mg / 1 mL pentru utilizare SubQ în condiții de laborator; 1 clic eliberează 0,1 mg.

Status Clinic:
Eloralintide este o peptidă de cercetare în fază investigațională. Nu este un agonist al receptorului GLP-1 și nu este aprobat pentru uz medical în nicio țară; rămâne restricționat la cercetarea experimentală și de laborator.

Tip de dovezi:
Studiu clinic ✔ | Observațional ☐ | Animal ✔ | In vitro ✔ | Reglementare ☐

Eloralintide mimează hormonul pancreatic amilină, care este co-secretat împreună cu insulina de către celulele beta. Receptorii pentru amilină sunt complexe formate din receptorul calcitoninei și proteine modificatoare ale activității receptorului (RAMPs); eloralintide activează preferențial complexul AMY1 (receptorul calcitoninei + RAMP1). Semnalizarea prin receptorul de amilină în zone din trunchiul cerebral posterior, precum area postrema, este studiată pentru rolul său în sațietate și dimensiunea mesei, iar modificările structurale conferă peptidei o durată de acțiune compatibilă cu administrarea săptămânală.

• Activarea Selectivă a Receptorului AMY1:
  În linii celulare care exprimă tipuri unice de receptori, eloralintida a activat preferențial receptorul uman AMY1, de aproximativ 12 ori mai mult decât receptorul calcitoninei și de 11 ori mai mult decât receptorul AMY3. Această selectivitate îl face un instrument util pentru studierea semnalizării receptorului amilinei cu mai puțină activitate concurentă a receptorului calcitoninei, așa cum este descris în lucrările de descoperire și translaționale publicate în 2025.
• Cercetarea Aportului Alimentar:
  La șobolanii obezi induși prin dietă, eloralintida a redus aportul alimentar într-o manieră dependentă de doză. Amilina acționează asupra circuitelor sațietății din trunchiul cerebral, inclusiv aria postrema, care sunt implicate în terminarea unei mese, iar eloralintida este utilizată pentru a studia modul în care activarea selectivă a receptorului amilinei modelează mărimea mesei și aportul energetic în modele animale.
• Studii privind Greutatea Corporală:
  Eloralintida a scăzut greutatea corporală la șobolanii obezi induși prin dietă. Într-un studiu publicat de fază 2 cu durata de 48 de săptămâni, cu administrare săptămânală, modificările medii ale greutății corporale față de valoarea inițială au variat între -9% și -20% în diferitele brațe de dozare, comparativ cu -0,4% în cazul placebo. Acestea sunt medii de grup dintr-un studiu controlat și sunt citate aici doar pentru context de cercetare.
• Masa Grasă și Compoziția Corporală:
  În studiile pe șobolani, reducerea greutății corporale a provenit în principal din pierderea masei grase. Acest lucru face ca eloralintida să fie relevantă pentru întrebări de cercetare privind compoziția corporală, modul în care aportul energetic redus este distribuit între țesutul adipos și cel slab, precum și semnalizarea amilinei în reglarea țesutului adipos în modele animale.
• Farmacocinetică cu Administrare Săptămânală:
  Studiile farmacocinetice la șobolani și maimuțe au arătat o expunere cu acțiune prelungită, iar într-un studiu de fază 1 de 12 săptămâni cu doze multiple crescătoare, expunerea (AUC și Cmax) a fost proporțională cu doza la starea de echilibru. Profilul susține administrarea săptămânală, ceea ce permite protocoale de cercetare cu angajament stabil și susținut al receptorului amilinei între doze.
• Date de Tolerabilitate pentru Proiectarea Studiilor:
  În studiul de fază 1 de 12 săptămâni, evenimentele gastrointestinale precum diareea (10%), greața (8%) și vărsăturile (4%) au fost rare și majoritatea evenimentelor au fost ușoare. În faza 2, greața și oboseala au fost cele mai frecvente evenimente și au variat în funcție de doză și schema de escaladare, date care îi ajută pe cercetători să planifice trepte graduale de dozare.
• Caracterizarea Relației Doză-Răspuns:
  Studiile publicate acoperă un interval larg de doze: doze unice de 0,04-12 mg în faza 1 și doze fixe săptămânale de 1, 3, 6 și 9 mg, plus scheme de escaladare de 3-9 mg și 6-9 mg în faza 2. Datele rezultate, dependente de doză, oferă un cadru de referință bine descris pentru cercetarea relației doză-răspuns.
• Compus de Referință pentru Calea Amilinei:
  Cu date publicate in vitro, pe animale, din faza 1 și faza 2, eloralintida servește ca un compus de referință pentru farmacologia receptorului amilinei, selectivitatea subtipurilor de receptor și studiile de semnalizare a apetitului. Mecanismul său este distinct de cel al agoniștilor receptorului GLP-1, ceea ce îl face potrivit pentru cercetarea care izolează calea amilinei.

• Briere DA et al. Mol Metab 2025 Preclinical + phase 1
• Billings LK et al. Lancet 2025 Phase 2 trial
• Bhattachar S et al. Diabetes Obes Metab 2026 Phase 1 trial
• Bailey CJ et al. Peptides 2026 Review
• Alhazmi A, le Roux CW. Diabetes Obes Metab 2026 Review
• PubChem CID 175663130 (Eloralintide) Registry
• KEGG DRUG D12886 (Eloralintide) Registry
• MedChemExpress datasheet HY-P10798 Datasheet

Protocol de cercetare săptămânal cu doză mică

• Doză: 1 mg (10 click-uri)
• Durată: 10 săptămâni (un pen)
• Frecvență: O dată pe săptămână, subcutanat (SubQ) cu pen-ul
• Interval de ciclu: Pauză de cel puțin 4 săptămâni înainte de reluarea unui curs
• Durata unui pen: 1 pen = 10 doze săptămânale
• Obiectiv / Descriere: Doză de intrare corespunzătoare brațului cu administrare săptămânală unică la doza cea mai mică din studiul de fază 2 publicat. Bază: derivat din dozele săptămânale utilizate în studii publicate; nu reprezintă o recomandare de dozare validată.

Protocol de cercetare săptămânal cu escaladare în trepte

• Doză: 1 - 2 mg (10 - 20 click-uri)
• Durată: 7 săptămâni: 1 mg pentru săptămânile 1-4, apoi 2 mg pentru săptămânile 5-7 (un pen)
• Frecvență: O dată pe săptămână, subcutanat (SubQ) cu pen-ul
• Interval de ciclu: Pauză de cel puțin 4 săptămâni înainte de reluarea unui curs
• Durata unui pen: 1 pen = 5 - 10 doze săptămânale
• Obiectiv / Descriere: Escaladare graduală a dozei - abordarea utilizată în studiul de fază 2 pentru îmbunătățirea tolerabilității. Bază: derivat din dozele săptămânale utilizate în studii publicate; nu reprezintă o recomandare de dozare validată.

Protocol standard de cercetare săptămânal

• Doză: 3 mg (30 click-uri)
• Durată: 3 săptămâni per pen; cursurile studiate se desfășoară pe 12-48 de săptămâni
• Frecvență: O dată pe săptămână, subcutanat (SubQ) cu pen-ul
• Interval de ciclu: Pauză de cel puțin 4 săptămâni înainte de reluarea unui curs
• Durata unui pen: 1 pen = 3 doze săptămânale
• Obiectiv / Descriere: Corespunde brațului de 3 mg o dată pe săptămână din studiul de fază 2 publicat. Bază: derivat din dozele săptămânale utilizate în studii publicate; nu reprezintă o recomandare de dozare validată.

Pentru Eloralintide nu se sugerează nicio combinație în acest catalog:

• Eloralintide singur → studiile publicate de fază 1 și fază 2 l-au evaluat ca un singur compus.
• Designuri de combinație → niciun partener de combinație validat nu este oferit în acest catalog.

⚠ Combinațiile sunt doar pentru proiectare experimentală; nu reprezintă recomandări de siguranță sau eficacitate.

Eloralintide este un compus în curs de investigare. Efectele de mai jos au fost raportate în studii de cercetare publicate și sunt enumerate doar pentru context de cercetare.

Efecte raportate în studii publicate:

• Greață, cel mai frecvent eveniment în studiul de fază 2, mai frecventă la doze fixe mai mari și mai redusă cu escaladarea graduală a dozei.
• Oboseală, de asemenea printre cele mai frecvente evenimente din studiul de fază 2.
• Scăderea apetitului, cefalee și oboseală în studiul de fază 1 de 12 săptămâni.
• Diaree, greață și vărsături, raportate ca fiind rare în faza 1.
• Majoritatea evenimentelor adverse raportate au fost de severitate ușoară.

Siguranța pe termen lung nu a fost stabilită. A se manipula exclusiv în condiții controlate de cercetare în laborator.

• CAS #: 2883634-40-8
• Formulă moleculară: C201H319N49O65S2
• Secvență (AA): N/A
• Greutate moleculară: ~4526.1 g/mol
• PubChem CID: 175663130
• Timp de înjumătățire: Cu acțiune prelungită; farmacocinetica susține administrarea săptămânală
• Sinonime: LY3841136, LY-3841136
• Tip: Peptidă sintetică de cercetare (analog de amilină cu acțiune prelungită)
• Domeniu de cercetare: Agonist selectiv al receptorului de amilină (AMY1) studiat pentru reglarea apetitului, a aportului alimentar și a greutății corporale