PT-141 (Bremelanotide)
PT-141 (Bremélanotide) est un agoniste synthétique des récepteurs de la mélanocortine étudié pour son rôle dans l’excitation sexuelle et la signalisation centrale de la libido. Contrairement aux inhibiteurs de la PDE-5, il agit directement sur le système nerveux central via les voies mélanocortinergiques. Dans la recherche clinique, il a été observé qu’il augmente les scores de désir sexuel chez les populations masculines et féminines. Administré par voie sous-cutanée, PT-141 soutient l’activation hypothalamique et la modulation des neurotransmetteurs dans des contextes de recherche contrôlés.
61,00 €
Certificats de qualité
Analyse de laboratoire indépendante (CoA) - de notre propre marque maison.
PT-141 - Signalisation de la Libido et Activation Mélanocortine
Stimule les voies centrales du désir en modèles expérimentaux
Active les récepteurs mélanocortines dans des modèles précliniques
Apparaît renforcer la signalisation liée à la récompense
Agit au niveau central et non périphérique selon les modèles
Étudié dans des modèles expérimentaux du désir féminin
Évalué dans des études expérimentales sur la réponse masculine
Observé indépendant de la signalisation par l'oxyde nitrique
Étudié pour la restauration du désir sexuel et de la motivation diminués
Description
PT-141 (Bremelanotide) est un agoniste synthétique des récepteurs de la mélanocortine issu de la recherche sur les analogues de l’alpha-MSH. Il appartient à la classe des hormones peptidiques neuroactives ciblant les récepteurs de la mélanocortine, en particulier MC4R et MC3R. PT-141 est principalement étudié dans des domaines tels que la recherche sur la fonction sexuelle, la signalisation de l’éveil central et la neurobiologie hypothalamique. Contrairement aux vasodilatateurs périphériques, son mécanisme est médié de façon centrale au sein du cerveau.
Notre formulation est fournie dans un stylo injecteur prémélangé et stabilisé pour administration SubQ. L’administration sous-cutanée favorise une exposition systémique fiable et une activation constante de la signalisation du SNC dans les protocoles de recherche. Chaque unité est préparée fraîchement afin de préserver l’intégrité du peptide et un dosage standardisé. Ce format élimine la préparation en plusieurs étapes des flacons et simplifie la manipulation en laboratoire. Le produit est formulé strictement pour usage de recherche uniquement.
Dans des études cliniques et précliniques, PT-141 a démontré qu’il active les récepteurs de la mélanocortine dans l’hypothalamus → ↑ signalisation dopaminergique et ↑ voies de motivation sexuelle. La recherche indique une modulation de l’activité du système limbique associée à l’éveil et au désir. Contrairement aux inhibiteurs de la PDE-5, PT-141 n’agit pas principalement sur la vasodilatation médiée par l’oxyde nitrique. Type de preuve : Essai clinique ✔ | Observationnel ✔ | Animal ▣.
Statut clinique
Essai clinique ✔ | Observationnel ✔ | Animal ✔ | In vitro ✔
Évalué cliniquement et approuvé dans certaines juridictions pour des indications spécifiques de désir sexuel.
Mechanism of Action
Le PT-141 active les récepteurs de la mélanocortine dans le système nerveux central, en particulier les récepteurs MC4R au sein de l’hypothalamus. L’activation de ces récepteurs influence la libération de dopamine → ↑ de la motivation sexuelle et de la signalisation de l’excitation. Contrairement aux inhibiteurs de la PDE-5, le PT-141 ne dépend pas principalement de la modulation du flux sanguin périphérique. Au lieu de cela, il agit en amont, au niveau des circuits neuronaux du désir. Ce mécanisme central le distingue des agents vasodilatateurs de la fonction érectile.
Benefits
- Activation Centrale Des Circuits De Motivation Sexuelle :
Le PT-141 a été étudié pour sa capacité à activer les récepteurs mélanocortiniques au sein des noyaux hypothalamiques associés à la motivation sexuelle et au comportement d’éveil. Contrairement aux vasodilatateurs périphériques, ce peptide agit directement sur les circuits neuronaux centraux régissant le désir. Les essais cliniques démontrent une ↑ des scores de désir sexuel et une ↑ de la fréquence des événements sexuels satisfaisants dans des populations contrôlées. La neuroimagerie et la recherche comportementale suggèrent l’implication de structures limbiques liées à l’anticipation de la récompense. Activation de la signalisation mélanocortinique → ↑ transmission dopaminergique dans les voies mésolimbiques. Ce mécanisme central positionne le PT-141 comme un modulateur neuroendocrinien plutôt que comme un agent vasculaire. Type de preuve : ECR humain ✔ | Observationnel ✔. - Agonisme Sélectif Des Récepteurs MC4R Et MC3R :
Le PT-141 se lie sélectivement aux récepteurs mélanocortine-4 (MC4R) et mélanocortine-3 (MC3R) exprimés dans les régions hypothalamiques et limbiques. L’activation du MC4R déclenche l’adénylate cyclase → ↑ production d’AMPc → modulation de la signalisation dopaminergique en aval. Les modèles précliniques confirment des changements comportementaux associés à la stimulation des récepteurs. Cette spécificité au niveau des récepteurs différencie le PT-141 des thérapies hormonales qui modifient largement l’équilibre endocrinien. La recherche indique également une interaction avec les neurones de la pro-opiomélanocortine (POMC) → modulation des circuits motivationnels. Ces interactions réceptorielles sous-tendent son profil d’éveil central. - Renforcement Du Circuit De Récompense Dopaminergique :
L’activation des récepteurs mélanocortiniques influence les voies dopaminergiques mésolimbiques projetant de l’aire tegmentale ventrale vers le noyau accumbens. L’administration de PT-141 a été associée à une ↑ activité dopaminergique dans les régions de traitement de la récompense dans des modèles animaux. La dopamine joue un rôle central dans la motivation sexuelle et le comportement anticipatoire. Cette voie diffère fondamentalement de la relaxation des muscles lisses médiée par l’oxyde nitrique. En agissant en amont dans les circuits motivationnels, le PT-141 influence le désir plutôt que seulement la réponse physiologique. - Indépendance De La Vasodilatation Par L’oxyde Nitrique :
Contrairement aux inhibiteurs de la PDE-5 tels que le sildénafil, le PT-141 n’augmente pas principalement la production d’oxyde nitrique et n’inhibe pas les enzymes phosphodiestérases. Son mécanisme ne repose pas sur la vasodilatation périphérique du muscle lisse pénien. Au lieu de cela, l’activation mélanocortinique centrale → ↑ signalisation d’éveil neuronal, qui peut influencer secondairement la réponse physiologique. Cette distinction permet l’évaluation dans des populations où la fonction vasculaire n’est pas le facteur limitant principal. La recherche met en évidence une divergence mécanistique par rapport aux composés traditionnels de la fonction érectile. - Recherche Sur Le Désir Sexuel Féminin Et Validation Réglementaire :
Les études cliniques dans les populations féminines avec des diagnostics de recherche sur le désir sexuel hypoactif démontrent des améliorations mesurables des critères liés au désir. Les essais de phase rapportent une ↑ statistiquement significative des scores de désir sexuel par rapport au placebo. Ces effets sont médiés centralement et ne dépendent pas des mécanismes de remplacement hormonal. L’approbation réglementaire dans certaines juridictions reflète des données humaines contrôlées soutenant cette voie. Type de preuve : ECR humain ✔. - Signalisation D’éveil Masculin Et Modèles De Réponse Comportementale :
Dans les populations de recherche masculines, le PT-141 a été associé à une réponse érectile améliorée secondaire à l’activation centrale. Les études précliniques montrent une ↑ comportement de monte et une ↑ motivation copulatoire dans des modèles animaux. Ces changements comportementaux se produisent indépendamment des mécanismes directs de relaxation des muscles lisses. L’activation dopaminergique centrale est considérée comme le principal moteur de ces effets. Type de preuve : Études humaines ✔ | Animal ▣. - Activation Des Neurones POMC Et Engagement Du Système Mélanocortinique :
Le PT-141 active les neurones de la pro-opiomélanocortine (POMC) au sein du noyau arqué de l’hypothalamus. Activation POMC → libération de peptides mélanocortiniques influençant les circuits motivationnels et de récompense. Cet engagement s’étend au-delà de la signalisation sexuelle et interagit avec des voies biologiques plus larges d’appétit et de récompense. Le système mélanocortinique joue un rôle clé dans la régulation de la pulsion comportementale. Cette activation au niveau du système distingue le PT-141 des agents périphériques uniquement. - Intégration Neuroendocrinienne Sans Modulation Directe De La Testostérone :
Le PT-141 n’augmente pas directement la production de testostérone et ne remplace pas les voies androgéniques. Ses effets se produisent indépendamment de l’élévation des hormones gonadiques. Cela permet une signalisation d’éveil central sans large perturbation endocrinienne. Les panels endocriniens cliniques démontrent une altération hormonale directe minimale sous dosage thérapeutique dans les contextes de recherche. Le mécanisme reste neurocentrique plutôt que hormonal systémique. - Pharmacocinétique Sous-Cutanée Prévisible :
Fourni dans un stylo d’injection pré-mélangé stabilisé pour administration SubQ, le PT-141 démontre une absorption systémique fiable dans la recherche clinique. L’administration sous-cutanée soutient des courbes de concentration plasmatique contrôlées et des fenêtres d’apparition prévisibles dans les essais humains. Cette voie permet un engagement rapide des voies mélanocortiniques centrales. Chaque unité est préparée fraîchement et destinée strictement à un usage de recherche uniquement.
Research Data
| Étude / Modèle | Effet rapporté |
|---|---|
| Femmes préménopausées atteintes de TDSH (ECR de phase 3) | ↑ scores de désir sexuel ; ↑ fréquence des événements sexuels satisfaisants |
| Hommes souffrant de dysfonction érectile (essai clinique) | ↑ réponse érectile indépendamment de l’activité de la voie PDE-5 |
| Modèles hypothalamiques chez le rongeur | ↑ activation des MC4R, ↑ signalisation dopaminergique dans les voies de l’éveil |
| Études d’administration sous-cutanée | Absorption plasmatique rapide ; effets centraux observés en 1 – 3 heures |
| Modèle de primate non humain femelle | ↑ sollicitation et comportement sexuel proceptif par rapport au placebo |
| Études pharmacocinétiques chez le volontaire sain | Biodisponibilité prévisible par voie SubQ ; demi-vie d’environ 2 heures |
| Liaison aux récepteurs mélanocortines in vitro | Affinité sélective pour MC4R / MC3R avec activation croisée minimale de MC1R |
Stack Suggestions
Le PT-141 est souvent combiné dans la recherche avec :
- PT-141 + Kisspeptine-10 → Associe l’activation centrale des mélanocortines à la stimulation hypothalamique de la GnRH pour une recherche élargie sur la libido et la signalisation reproductive.
- PT-141 + Ocytocine → Associe les voies centrales de l’excitation aux modèles de lien affectif et de réponse émotionnelle.
- PT-141 + Selank → Soutient l’équilibre anxiolytique en parallèle des études sur la motivation sexuelle.
- PT-141 + Tésamoréline → Étudié pour des résultats de recherche combinant libido et composition corporelle.
⚠ Les combinaisons sont destinées uniquement à la conception expérimentale ; elles ne constituent pas des recommandations de sécurité ou d’efficacité.
Pen Dosage Chart
| PT-141 Stylo 10 mg | |
|---|---|
| Volume | 2,0 mL (après reconstitution avec de l’eau bactériostatique) |
| mg/mL | 5,0 mg/mL |
| Dose par clic | 1 clic = 0,05 mg |
| Exemple(s) | 20 clics = 1 mg ; 30 clics = 1,5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocole de recherche standard
- Dose : 1,0 – 1,75 mg (= 20–35 clics)
- Durée : 4 – 8 semaines
- Fréquence : Selon les besoins, 45 min avant le stimulus (max 1 dose / 24h)
- Intervalle de cycle : 2 – 4 semaines de pause avant de répéter
- Objectif / Description : Dose courante pour les modèles de libido et de réponse à l’excitation.
Protocole de recherche thérapeutique
- Dose : 1,75 – 2,0 mg (= 35–40 clics)
- Durée : 6 – 8 semaines
- Fréquence : 2 – 3× par semaine
- Intervalle de cycle : 4 semaines de pause avant de répéter
- Objectif / Description : Protocole à dose plus élevée utilisé dans la recherche sur la dysfonction sexuelle centrale.
Protocole biohacker (expérimental)
- Dose : 0,5 – 1,0 mg (= 10–20 clics)
- Durée : 4 – 6 semaines
- Fréquence : 1 – 2× par semaine
- Intervalle de cycle : 2 semaines de pause avant de répéter
- Objectif / Description : Approche en microdose pour minimiser les nausées et les bouffées vasomotrices dans les études de tolérance.
Possible Side Effects
PT-141 (Bremélanotide) est généralement bien toléré dans les contextes de recherche clinique et préclinique, bien que plusieurs effets transitoires aient été documentés.
Les effets secondaires rapportés dans les observations de recherche comprennent :
- Nausées transitoires, particulièrement dans les premières heures suivant l’administration.
- Bouffées vasomotrices du visage et légère sensation de chaleur cutanée.
- Augmentations temporaires de la pression artérielle avec diminutions réciproques de la fréquence cardiaque.
- Maux de tête ou légers vertiges chez certains sujets.
- Assombrissement des zones cutanées pigmentées (effet mélanogène) en cas d’exposition répétée.
Aucune preuve d’effets indésirables cardiovasculaires, hépatiques ou endocriniens graves n’a été observée dans les plages de dosage standard de recherche selon les données disponibles.
Product Attributes
- N° CAS: 189691-06-3
- Formule moléculaire: C50H68N14O10
- Séquence (AA): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Poids moléculaire: 1025,2 g/mol
- PubChem CID: 9941379
- Demi-vie: ~2 heures
- Synonymes: Bremélanotide, PT-141, BMT-141, Vyleesi
- Type: Peptide synthétique de recherche (agoniste des récepteurs de la mélanocortine)
- Domaine de recherche: Santé sexuelle & libido, Fonction neurologique & cognitive
Scientific References
- Bremelanotide pour le traitement du trouble du désir sexuel hypoactif féminin Essai clinique randomisé | Réglementaire
- Efficacité et innocuité du bremelanotide pour le trouble du désir sexuel hypoactif : deux essais randomisés de phase 3 Essai clinique randomisé
- Bremelanotide : aperçu des effets précliniques sur le SNC concernant la fonction sexuelle féminine Animal | In vitro
- Le système mélanocortine et son rôle dans la fonction sexuelle Animal | In vitro
- Bremelanotide intranasal chez les hommes atteints de dysfonction érectile Essai clinique randomisé
- Étiquette FDA : Vyleesi (bremelanotide) injection Réglementaire
- Agonistes des récepteurs de la mélanocortine et régulation centrale du comportement sexuel Animal | In vitro
- Bremelanotide (PT-141) : synthèse de la recherche, mécanisme et effets Observationnel | Essai clinique randomisé
Contenu de la boîte
Chaque produit est livré dans une boîte PEPTIDE.Power haut de gamme, au design exclusif, conçue pour la praticité, l’hygiène et une conservation sûre au réfrigérateur. À l’intérieur, vous trouverez tout le nécessaire pour votre protocole de recherche complet :
- 1× stylo injecteur jetable pré-mélangé
- Propulsé par notre PSM Technology™ exclusive – système de stabilisation et de mélange de précision pour une puissance constante
- 10× aiguilles ultra-fines (33G, 4 mm)
- 10× tampons d’alcool pour une préparation stérile
- Insert en mousse stabilisatrice interne pour éviter les secousses pendant le transport
- Panneau d’instructions imprimé à l’intérieur de la boîte pour une référence rapide
- Sceau de sécurité garantissant que l’emballage n’a pas été ouvert ni altéré
Conservation
Conservez le produit au réfrigérateur entre 1 et 8°C dès la livraison. Pour préserver une stabilité optimale, gardez le stylo à l’abri de la lumière et ne l’exposez pas à des variations de température répétées.
Une fois reconstitués (tous nos stylos sont pré-mélangés), les composés de recherche restent stables pendant 6 à 8 semaines sous réfrigération adéquate.
Ne pas congeler après reconstitution. Gardez toujours la boîte fermée afin que le stylo, les aiguilles et les tampons d’alcool restent propres et protégés.
Pour de meilleurs résultats, utilisez le produit de manière régulière dans la période recommandée et suivez toujours votre protocole de recherche.
Livraison
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Paiement
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