PT-141 (Bremelanotide)
PT-141 (Bremelanotide) est un agoniste synthétique des récepteurs de la mélanocortine étudié pour son rôle dans l’excitation sexuelle et la signalisation centrale de la libido. Contrairement aux inhibiteurs de la PDE-5, il agit directement sur le système nerveux central via les voies mélanocortinergiques. Dans la recherche clinique, il a été observé qu’il augmente les scores de désir sexuel chez les populations masculines et féminines. Administré par voie sous-cutanée, PT-141 soutient l’activation hypothalamique et la modulation des neurotransmetteurs dans des contextes de recherche contrôlés.
61,00 €
- Signalisation de la Libido & Activation Mélanocortinergique
Description
PT-141 (Bremelanotide) est un agoniste synthétique des récepteurs de la mélanocortine issu de la recherche sur les analogues de l’alpha-MSH. Il appartient à la classe des hormones peptidiques neuroactives ciblant les récepteurs de la mélanocortine, en particulier MC4R et MC3R. Le PT-141 est principalement étudié dans des domaines tels que la recherche sur la fonction sexuelle, la signalisation centrale de l’excitation et la neurobiologie hypothalamique. Contrairement aux vasodilatateurs périphériques, son mécanisme est médié au niveau central, au sein du cerveau.
Notre formulation est fournie dans un stylo injecteur prémélangé stabilisé pour administration SubQ. L’administration sous-cutanée favorise une exposition systémique fiable et une activation cohérente de la signalisation du SNC dans les protocoles de recherche. Chaque unité est fraîchement préparée afin de préserver l’intégrité du peptide et de standardiser le dosage. Ce format élimine la préparation en plusieurs étapes en flacon et simplifie la manipulation en laboratoire. Le produit est formulé strictement pour un usage de recherche uniquement.
Dans les études cliniques et précliniques, il a été démontré que le PT-141 active les récepteurs de la mélanocortine dans l’hypothalamus → ↑ signalisation dopaminergique et ↑ voies de la motivation sexuelle. La recherche indique une modulation de l’activité du système limbique associée à l’excitation et au désir. Contrairement aux inhibiteurs de la PDE-5, le PT-141 n’agit pas principalement sur la vasodilatation médiée par l’oxyde nitrique.
Statut clinique :
Le PT-141 (Bremelanotide) est un peptide de recherche évalué cliniquement et approuvé dans certaines juridictions pour des indications spécifiques liées au désir sexuel. En dehors de ces contextes réglementés, il demeure réservé à la recherche expérimentale et en laboratoire.
Evidence type:
Human RCT ✔ | Observational ✔ | Animal ✔ | In vitro ✔ | Regulatory ✔
Mechanism of Action
Le PT-141 active les récepteurs de la mélanocortine dans le système nerveux central, en particulier les récepteurs MC4R au sein de l’hypothalamus. L’activation de ces récepteurs influence la libération de dopamine → ↑ motivation sexuelle et signalisation de l’excitation. Contrairement aux inhibiteurs de la PDE-5, le PT-141 ne dépend pas principalement de la modulation du flux sanguin périphérique. Il agit plutôt en amont, au niveau des circuits neuronaux du désir. Ce mécanisme central le différencie des agents vasodilatateurs de la fonction érectile.
Benefits
- Activation Centrale Des Circuits De Motivation Sexuelle :
Le PT-141 a été étudié pour sa capacité à activer les récepteurs de la mélanocortine au sein des noyaux hypothalamiques associés à la motivation sexuelle et au comportement d’excitation. Contrairement aux vasodilatateurs périphériques, ce peptide agit directement sur les circuits neuronaux centraux régissant le désir. Les essais cliniques démontrent ↑ scores de désir sexuel et ↑ fréquence d’événements sexuels satisfaisants dans des populations contrôlées. Les recherches en neuroimagerie et comportementales suggèrent l’implication de structures limbiques liées à l’anticipation de la récompense. Activation de la signalisation mélanocortinergique → ↑ transmission dopaminergique dans les voies mésolimbiques. Ce mécanisme central positionne le PT-141 comme un modulateur neuroendocrinien plutôt qu’un agent vasculaire. Evidence type: Human RCT ✔ | Observational ✔. - Agonisme Sélectif Des Récepteurs MC4R Et MC3R :
Le PT-141 se lie sélectivement aux récepteurs mélanocortine-4 (MC4R) et mélanocortine-3 (MC3R) exprimés dans les régions hypothalamiques et limbiques. L’activation du MC4R déclenche l’adénylate cyclase → ↑ production de cAMP → modulation de la signalisation dopaminergique en aval. Les modèles précliniques confirment les changements comportementaux associés à la stimulation des récepteurs. Cette spécificité au niveau des récepteurs différencie le PT-141 des thérapies hormonales qui modifient largement l’équilibre endocrinien. La recherche indique également une interaction avec les neurones pro-opiomélanocortine (POMC) → modulation des circuits motivationnels. Ces interactions réceptorielles sous-tendent son profil d’excitation centrale. - Amélioration Des Circuits Dopaminergiques De Récompense :
L’activation des récepteurs de la mélanocortine influence les voies dopaminergiques mésolimbiques projetant de l’aire tegmentale ventrale au noyau accumbens. L’administration de PT-141 a été associée à ↑ activité dopaminergique dans les régions de traitement de la récompense dans les modèles animaux. La dopamine joue un rôle central dans la motivation sexuelle et le comportement d’anticipation. Cette voie diffère fondamentalement de la relaxation des muscles lisses médiée par l’oxyde nitrique. En agissant en amont dans les circuits motivationnels, le PT-141 influence le désir plutôt que la seule réponse physiologique. - Indépendance Vis-à-vis De La Vasodilatation Par Oxyde Nitrique :
Contrairement aux inhibiteurs de la PDE-5 tels que le sildénafil, le PT-141 n’augmente pas principalement la production d’oxyde nitrique ni n’inhibe les enzymes phosphodiestérases. Son mécanisme ne repose pas sur la vasodilatation périphérique du muscle lisse pénien. Au lieu de cela, l’activation centrale mélanocortinergique → ↑ signalisation d’excitation neuronale, qui peut influencer secondairement la réponse physiologique. Cette distinction permet l’évaluation dans des populations où la fonction vasculaire n’est pas le facteur limitant principal. La recherche met en évidence la divergence mécanistique par rapport aux composés traditionnels de la fonction érectile. - Recherche Sur Le Désir Sexuel Féminin Et Validation Réglementaire :
Les études cliniques chez des populations féminines présentant des diagnostics de recherche sur le désir sexuel hypoactif démontrent des améliorations mesurables des critères liés au désir. Les essais de phase rapportent une ↑ statistiquement significative des scores de désir sexuel par rapport au placebo. Ces effets sont à médiation centrale et ne dépendent pas de mécanismes de substitution hormonale. L’approbation réglementaire dans certaines juridictions reflète des données humaines contrôlées soutenant cette voie. Evidence type: Human RCT ✔. - Modèles De Signalisation D’Excitation Masculine Et De Réponse Comportementale :
Chez les populations de recherche masculines, le PT-141 a été associé à une réponse érectile améliorée secondaire à l’activation centrale. Les études précliniques montrent ↑ comportement de chevauchement et ↑ motivation copulatoire dans les modèles animaux. Ces changements comportementaux se produisent indépendamment des mécanismes directs de relaxation du muscle lisse. L’activation dopaminergique centrale est considérée comme le principal moteur de ces effets. Evidence type: Human studies ✔ | Animal ▣. - Activation Des Neurones POMC Et Engagement Du Système Mélanocortinergique :
Le PT-141 active les neurones pro-opiomélanocortine (POMC) au sein du noyau arqué de l’hypothalamus. L’activation POMC → libération de peptides mélanocortinergiques influençant les circuits motivationnels et de récompense. Cet engagement s’étend au-delà de la signalisation sexuelle et interagit avec des voies biologiques plus larges de l’appétit et de la récompense. Le système mélanocortinergique joue un rôle clé dans la régulation de la motivation comportementale. Cette activation au niveau systémique distingue le PT-141 des agents exclusivement périphériques. - Intégration Neuroendocrinienne Sans Modulation Directe De La Testostérone :
Le PT-141 n’augmente pas directement la production de testostérone et ne remplace pas les voies androgéniques. Ses effets se produisent indépendamment de l’élévation des hormones gonadiques. Cela permet une signalisation d’excitation centrale sans perturbation endocrinienne large. Les bilans endocriniens cliniques démontrent une altération hormonale directe minimale sous dosage thérapeutique dans les contextes de recherche. Le mécanisme reste neurocentrique plutôt qu’hormonal systémique. - Pharmacocinétique Sous-Cutanée Prévisible :
Fourni dans un stylo injecteur prémélangé stabilisé pour administration SubQ, le PT-141 démontre une absorption systémique fiable dans la recherche clinique. L’administration sous-cutanée soutient des courbes de concentration plasmatique contrôlées et des fenêtres d’apparition prévisibles dans les essais humains. Cette voie permet un engagement rapide des voies mélanocortinergiques centrales. Chaque unité est préparée fraîchement et destinée strictement à un usage de recherche uniquement.
Research Data
| Étude / Modèle | Effet rapporté |
|---|---|
| Femmes préménopausées atteintes de TDSH (ECR de phase 3) | ↑ scores de désir sexuel ; ↑ fréquence des événements sexuels satisfaisants |
| Hommes souffrant de dysfonction érectile (essai clinique) | ↑ réponse érectile indépendante de l’activité de la voie PDE-5 |
| Modèles hypothalamiques chez le rongeur | ↑ activation des MC4R, ↑ signalisation dopaminergique dans les voies de l’excitation |
| Études d’administration sous-cutanée | Absorption plasmatique rapide ; effets centraux observés en 1 – 3 heures |
| Modèle de primate non humain femelle | ↑ sollicitation et comportement sexuel proceptif par rapport au placebo |
| Études pharmacocinétiques chez des volontaires sains | Biodisponibilité prévisible par voie SubQ ; demi-vie d’environ 2 heures |
| Liaison aux récepteurs de la mélanocortine in vitro | Affinité sélective MC4R / MC3R avec activation croisée minimale du MC1R |
Stack Suggestions
PT-141 est souvent combiné en recherche avec :
- PT-141 + Kisspeptine-10 → Associe l’activation centrale de la mélanocortine à la stimulation hypothalamique de la GnRH pour une recherche élargie sur la libido et la signalisation reproductive.
- PT-141 + Ocytocine → Combine les voies centrales de l’excitation avec les modèles d’attachement et de réponse émotionnelle.
- PT-141 + Selank → Soutient l’équilibre anxiolytique parallèlement aux études sur la motivation sexuelle.
- PT-141 + Tésamoréline → Exploré pour des résultats de recherche combinés sur la libido et la composition corporelle.
⚠ Les combinaisons sont uniquement destinées à la conception expérimentale ; elles ne constituent pas des recommandations de sécurité ou d’efficacité.
Pen Dosage Chart
| PT-141 Flacon 10 mg | |
|---|---|
| Volume | 2,0 mL (après reconstitution avec de l’eau bactériostatique) |
| mg/mL | 5,0 mg/mL |
| Clic-Dose | 10 unités (0,1 mL) = 0,5 mg |
| Exemple(s) | 20 unités = 1,0 mg ; 30 unités = 1,5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocole de recherche standard
- Dose : 1,0 – 1,75 mg
- Durée : 4 – 8 semaines
- Fréquence : Selon besoin, 45 min avant le stimulus (max 1 dose / 24h)
- Intervalle de cycle : 2 – 4 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Dose courante pour les modèles de réponse de libido et d’excitation.
Protocole de recherche thérapeutique
- Dose : 1,75 – 2,0 mg
- Durée : 6 – 8 semaines
- Fréquence : 2 – 3× par semaine
- Intervalle de cycle : 4 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Protocole à dose plus élevée utilisé dans la recherche sur les dysfonctions sexuelles centrales.
Protocole Biohacker (expérimental)
- Dose : 0,5 – 1,0 mg
- Durée : 4 – 6 semaines
- Fréquence : 1 – 2× par semaine
- Intervalle de cycle : 2 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Approche de microdosage pour minimiser les nausées et les bouffées de chaleur dans les études de tolérance.
Possible Side Effects
Le PT-141 (Bremelanotide) est généralement bien toléré dans les contextes de recherche clinique et préclinique, bien que plusieurs effets transitoires aient été documentés.
Les effets secondaires rapportés dans les observations de recherche incluent :
- Nausées transitoires, en particulier dans les premières heures suivant l’administration.
- Bouffées de chaleur faciales et légère sensation de chaleur cutanée.
- Augmentations temporaires de la pression artérielle accompagnées de diminutions réciproques de la fréquence cardiaque.
- Maux de tête ou légers vertiges chez certains sujets.
- Assombrissement des zones cutanées pigmentées (effet mélanogène) en cas d’exposition répétée.
Aucun signe d’effets indésirables cardiovasculaires, hépatiques ou endocriniens graves n’a été observé dans les plages de dosage standard de recherche selon les données disponibles.
Product Attributes
- N° CAS: 189691-06-3
- Formule moléculaire: C50H68N14O10
- Séquence (AA): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Poids moléculaire: 1025.2 g/mol
- PubChem CID: 9941379
- Demi-vie: ~2 heures
- Synonymes: Bremelanotide, PT-141, BMT-141, Vyleesi
- Type: Peptide de recherche synthétique (agoniste des récepteurs de la mélanocortine)
- Domaine de recherche: Santé sexuelle & libido, Fonctions neurologiques & cognitives
Scientific References
- Bremelanotide pour le traitement du trouble du désir sexuel hypoactif féminin Essai clinique | Réglementaire
- Efficacité et sécurité du Bremelanotide dans le trouble du désir sexuel hypoactif : deux essais randomisés de phase 3 Essai clinique
- Bremelanotide : aperçu des effets précliniques sur le SNC concernant la fonction sexuelle féminine Animal | In vitro
- Le système mélanocortinergique et son rôle dans la fonction sexuelle Animal | In vitro
- Bremelanotide intranasal chez les hommes atteints de dysfonction érectile Essai clinique
- Notice FDA : Vyleesi (bremelanotide) injection Réglementaire
- Agonistes des récepteurs de la mélanocortine et régulation centrale du comportement sexuel Animal | In vitro
- Bremelanotide (PT-141) : synthèse de la recherche, mécanisme et effets Observationnel | Essai clinique
Included In The Box
Every product arrives in a premium, custom-designed PEPTIDE.Power box, engineered for convenience, hygiene, and safe storage in your refrigerator. Inside, you will find everything needed for your full research protocol:
- 1× Disposable Pre-Mixed Injection Pen
- Powered by our proprietary PSM Technology™ – precision stabilization & mixing system for consistent potency
- 10× Ultra-thin Needles (33G, 4 mm)
- 10× Alcohol Pads for sterile preparation
- Internal Stabilizing Foam Insert to prevent shaking during transport
- Instruction Panel printed on the inside of the box for quick reference
- Security Seal Sticker ensuring the package has not been opened or tampered with
Storage
Store the product in a refrigerator at 1 – 7°C immediately upon delivery. To maintain optimal stability, keep the pen away from light, and do not expose it to repeated temperature changes.
Once reconstituted (all our pens come pre-mixed), research compounds remain stable for 6 – 8 weeks under proper refrigeration.
Do not freeze after reconstitution. Always keep the box closed so the pen, needles, and alcohol pads stay clean and protected.
For best results, use the product consistently within the recommended time window and always follow your research protocol.
Delivery
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All orders are prepared fresh on the day of dispatch, placed in EPS cold-chain transport boxes, and shipped with cooling elements to maintain a stable temperature throughout the journey.
Our logistics process is designed so the package arrives overnight, avoiding customs delays inside the European Union.
Products are shipped from our EU facility, ensuring no import duties, no customs clearance, and always fast and secure delivery.
Payment
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