Melanotan I
Mélanotan I est un analogue synthétique de l’hormone alpha-mélanocyte stimulante (alpha-MSH) étudié pour son rôle dans la mélanogenèse et la signalisation de la pigmentation cutanée. Il active sélectivement les récepteurs de la mélanocortine-1 (MC1R), influençant la production de mélanine dans les mélanocytes. Dans la recherche clinique et préclinique, le Mélanotan I a été observé pour moduler les voies de réponse aux UV et les mécanismes de pigmentation photoprotectrice. Formulé dans un stylo injecteur pré-mélangé stabilisé, à usage de recherche uniquement.
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Glow - Advancedéconomisez 170,00 €Voir le pack →Melanotan I - Modulateur de la Signalisation de Pigmentation et de la Réponse aux UV
Active les voies de signalisation MC1R
Semble moduler la réponse aux UV
Étudiée pour son influence sur l'activation des mélanocytes
Engage les voies de transcription
Semble favoriser la synthèse du pigment foncé
Active principalement le récepteur MC1R
Évaluée dans des modèles de photobiologie
Stimule la mélanogenèse sans exposition UV prolongée
Description
Melanotan I (Afamélanotide) est un analogue synthétique de l’hormone alpha-mélanocyto-stimulante conçu pour activer sélectivement les récepteurs de la mélanocortine de type 1 (MC1R) exprimés sur les mélanocytes. L’activation des MC1R régule la production d’eumélanine, influençant la pigmentation et les réponses photoprotectrices. Comparé à d’autres agonistes de la mélanocortine, Melanotan I présente une sélectivité réceptorielle plus élevée, ciblant principalement les voies de pigmentation plutôt qu’une activation plus large du système mélanocortine.
Notre formulation est fournie dans un stylo injecteur prémélangé stabilisé pour administration SubQ. L’administration sous-cutanée favorise une exposition systémique contrôlée et un engagement réceptoriel prévisible dans les protocoles expérimentaux. Chaque unité est fraîchement préparée afin de préserver l’intégrité du peptide et de standardiser le dosage. Le produit est destiné strictement à un usage en laboratoire et à des fins de recherche uniquement.
Dans les modèles de recherche, Melanotan I a été observé pour stimuler la mélanogenèse via l’activation de la signalisation AMP cyclique au sein des mélanocytes. Cette cascade de signalisation intracellulaire influence l’activité de la tyrosinase et la synthèse de mélanine. Les domaines de recherche incluent la biologie de la pigmentation, la modulation de la réponse aux UV, les études sur la protoporphyrie érythropoïétique et les contextes de recherche en photoprotection.
Clinical Status:
Human RCT ✔ | Observational ✔ | Animal ✔ | In vitro ✔
Évalué cliniquement et approuvé dans certaines juridictions pour des indications spécifiques de photoprotection.
Mechanism of Action
Melanotan I active les récepteurs de la mélanocortine-1 (MC1R) sur les mélanocytes, stimulant les voies de signalisation intracellulaire qui augmentent la production de mélanine. Cela entraîne une synthèse accrue d’eumélanine et une pigmentation cutanée renforcée dans les modèles de recherche. Le peptide imite l’alpha-MSH endogène mais avec une stabilité et une sélectivité de récepteur améliorées.
Benefits
- Activation sélective des récepteurs mélanocortine-1 :
Le Melanotan I a été étudié pour son activation sélective des récepteurs MC1R situés sur les mélanocytes. Ces récepteurs régulent les voies de signalisation de la pigmentation responsables de la synthèse de l’eumélanine. En ciblant préférentiellement MC1R, le Melanotan I limite une activation plus large des autres sous-types de récepteurs mélanocortines. Cette spécificité réceptorielle soutient une recherche ciblée sur la pigmentation sans engagement mélanocortinergique systémique étendu. - Stimulation de la synthèse d’eumélanine :
L’activation de la signalisation intracellulaire AMPc augmente la transcription des gènes impliqués dans la production de mélanine. La régulation à la hausse de MITF renforce l’expression de la tyrosinase, une enzyme clé dans la voie de synthèse de la mélanine. La production d’eumélanine contribue à une pigmentation plus foncée et à une capacité photoprotectrice accrue dans les modèles expérimentaux. Cette voie biochimique sous-tend son rôle dans la recherche sur la pigmentation. - Modulation des voies de réponse aux ultraviolets :
La mélanine sert de pigment photoprotecteur naturel en absorbant et en dissipant le rayonnement ultraviolet. La recherche démontre une réponse pigmentaire renforcée après administration dans des conditions contrôlées. Une teneur accrue en eumélanine peut influencer les modèles de dommages à l’ADN induits par les UV en recherche de laboratoire. Ces propriétés photobiologiques positionnent le Melanotan I dans les études dermatologiques et de photoprotection. - Stabilité accrue par rapport à l’alpha-MSH endogène :
L’alpha-MSH native est rapidement dégradée dans la circulation. Le Melanotan I intègre des modifications structurelles qui améliorent la résistance à la dégradation enzymatique. Cette stabilité accrue permet un engagement réceptoriel plus soutenu dans les contextes de recherche. Le profil pharmacocinétique amélioré soutient des protocoles expérimentaux contrôlés. - Applications dermatologiques en recherche :
Le Melanotan I a été évalué dans la recherche clinique portant sur les troubles de la pigmentation et les affections de photosensibilité. Sa capacité à augmenter la teneur en eumélanine soutient l’étude des réponses pigmentaires protectrices. Ces études contribuent à la compréhension de la biologie de la voie mélanocortine dans les populations humaines. - Pharmacocinétique sous-cutanée prévisible :
Fourni dans un stylo d’injection pré-mélangé stabilisé pour administration SubQ, le Melanotan I soutient une exposition systémique constante dans les contextes expérimentaux. L’administration sous-cutanée permet des paramètres de dosage structurés et un engagement réceptoriel reproductible. Chaque unité est préparée fraîchement et destinée strictement à un usage de laboratoire uniquement.
Research Data
| Étude / Modèle | Effet rapporté |
|---|---|
| Essais cliniques sur la protoporphyrie érythropoïétique (PPE) | ↑ durée d’exposition au soleil sans douleur ; photoprotection améliorée par augmentation de l’eumélanine |
| Volontaires humains sains (administration SubQ) | ↑ pigmentation cutanée pour tous les phototypes de Fitzpatrick après administration répétée |
| Études de combinaison sur le vitiligo (avec NB-UVB) | Repigmentation accélérée et plus uniforme des lésions dépigmentées |
| Cultures in vitro de mélanocytes | ↑ activité de la tyrosinase et synthèse d’eumélanine via la signalisation MC1R-AMPc |
| Modèles animaux d’exposition aux UV | ↓ marqueurs de photodommages à l’ADN ; réponse érythémateuse réduite |
| Recherche sur la lucite polymorphe | Réactions cutanées phototoxiques réduites chez les sujets sensibles |
| Études pharmacocinétiques (formulation implant) | Activation soutenue du MC1R pendant ~2 mois après un seul implant sous-cutané |
Stack Suggestions
Melanotan I est souvent combiné en recherche avec :
- Melanotan I + GHK-Cu → Soutient la recherche sur la pigmentation parallèlement au remodelage cutané et aux voies antioxydantes.
- Melanotan I + Glutathion → Étudié pour l’équilibre des dynamiques eumélanine/phéomélanine dans les modèles de pigmentation.
- Melanotan I + BPC-157 → Associe la signalisation de la pigmentation à la recherche sur la réparation cutanée et la régénération tissulaire.
- Melanotan I + Épitalon → Exploré pour le vieillissement cutané et la protection cellulaire parallèlement à l’activation de MC1R.
⚠ Les combinaisons sont destinées uniquement à la conception expérimentale ; elles ne constituent pas des recommandations de sécurité ou d’efficacité.
Pen Dosage Chart
| Stylo de Melanotan I 10 mg | |
|---|---|
| Volume | 2,0 mL (après reconstitution avec de l’eau bactériostatique) |
| mg/mL | 5,0 mg/mL |
| Dose par clic | 1 clic = 0,05 mg |
| Exemple(s) | 10 clics = 0,5 mg ; 20 clics = 1 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocole de recherche standard
- Dose : 0,5 – 1,0 mg (= 10–20 clics)
- Durée : 2 – 4 semaines
- Fréquence : Quotidienne
- Intervalle de cycle : 2 – 4 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Induction pigmentaire de référence dans les modèles de recherche sur la mélanogenèse.
Protocole de recherche thérapeutique
- Dose : 1,0 – 2,0 mg (= 20–40 clics)
- Durée : 3 – 6 semaines
- Fréquence : Quotidienne jusqu’à l’observation de la pigmentation cible
- Intervalle de cycle : 4 – 6 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Schéma à dose plus élevée utilisé dans les études de photoprotection et d’activation de MC1R.
Protocole biohacker (expérimental)
- Dose : 0,25 – 0,5 mg (= 5–10 clics)
- Durée : 6 – 8 semaines
- Fréquence : 3 – 4× par semaine
- Intervalle de cycle : Microdose continue avec périodes de sevrage
- Objectif / Description : Exposition continue à faible dose pour modélisation pigmentaire progressive.
Possible Side Effects
Le Melanotan I (Afamelanotide) est généralement bien toléré dans les études cliniques et observationnelles, en particulier dans le cadre de son utilisation approuvée pour la protoporphyrie érythropoïétique.
Les effets secondaires rapportés sont généralement légers et transitoires :
- Réactions localisées au site d’injection, notamment rougeur ou légère irritation.
- Nausées ou inconfort gastro-intestinal transitoire lors des premières administrations.
- Maux de tête ou légère fatigue rapportés chez une partie des sujets.
- Assombrissement des naevi (grains de beauté) préexistants et des taches de rousseur en raison d’une mélanogenèse accrue.
- Bouffées vasomotrices faciales ou sensation de chaleur peu après l’administration.
Aucune preuve d’effets indésirables cardiovasculaires, hépatiques ou systémiques graves n’a été observée dans les données cliniques disponibles, ce qui distingue le Melanotan I des agonistes mélanocortinergiques moins sélectifs.
Product Attributes
- N° CAS : 75921-69-6
- Formule moléculaire : C78H111N21O19
- Séquence (AA) : Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
- Poids moléculaire : 1646,85 g/mol
- PubChem CID : 16132139
- Demi-vie : ~30-60 minutes (effet pigmentaire prolongé pendant des semaines)
- Synonymes : Afamélanotide, MT-I, MT-1, NDP-MSH, Scenesse, [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH
- Type : Peptide de recherche synthétique (analogue de l’alpha-MSH, agoniste MC1R)
- Domaine de recherche : Pigmentation cutanée et photoprotection, signalisation mélanocortine
Scientific References
- Afamélanotide pour la prévention de la phototoxicité chez les patients atteints de protoporphyrie érythropoïétique Essai clinique randomisé | Réglementaire
- Afamélanotide et photothérapie UV-B à bande étroite pour le traitement du vitiligo Essai clinique randomisé
- Photoprotection par les agonistes du récepteur de la mélanocortine-1 Animal | In vitro
- Afamélanotide : un analogue de la mélanocortine pour la photoprotection Observationnel | Animal
- Le récepteur de la mélanocortine-1 : cheveux roux et au-delà In vitro | Observationnel
- Signalisation du récepteur de la mélanocortine-1 et pigmentation cutanée In vitro | Animal
- Scenesse (afamélanotide) – rapport d’évaluation de l’Agence européenne des médicaments Réglementaire | Essai clinique randomisé
Contenu de la boîte
Chaque produit est livré dans une boîte PEPTIDE.Power haut de gamme, au design exclusif, conçue pour la praticité, l’hygiène et une conservation sûre au réfrigérateur. À l’intérieur, vous trouverez tout le nécessaire pour votre protocole de recherche complet :
- 1× stylo injecteur jetable pré-mélangé
- Propulsé par notre PSM Technology™ exclusive – système de stabilisation et de mélange de précision pour une puissance constante
- 10× aiguilles ultra-fines (33G, 4 mm)
- 10× tampons d’alcool pour une préparation stérile
- Insert en mousse stabilisatrice interne pour éviter les secousses pendant le transport
- Panneau d’instructions imprimé à l’intérieur de la boîte pour une référence rapide
- Sceau de sécurité garantissant que l’emballage n’a pas été ouvert ni altéré
Conservation
Conservez le produit au réfrigérateur entre 1 et 8°C dès la livraison. Pour préserver une stabilité optimale, gardez le stylo à l’abri de la lumière et ne l’exposez pas à des variations de température répétées.
Une fois reconstitués (tous nos stylos sont pré-mélangés), les composés de recherche restent stables pendant 6 à 8 semaines sous réfrigération adéquate.
Ne pas congeler après reconstitution. Gardez toujours la boîte fermée afin que le stylo, les aiguilles et les tampons d’alcool restent propres et protégés.
Pour de meilleurs résultats, utilisez le produit de manière régulière dans la période recommandée et suivez toujours votre protocole de recherche.
Livraison
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