Melanotan I
Меланотан I е синтетичен аналог на алфа-меланоцит-стимулиращия хормон (алфа-MSH), изследван заради ролята му в меланогенезата и сигнализирането на пигментацията на кожата . Той селективно активира меланокортин-1 рецепторите (MC1R), като повлиява производството на меланин в меланоцитите. В клинични и предклинични изследвания е наблюдавано, че Меланотан I модулира UV-отговорните пътища и фотозащитните механизми на пигментация . Формулиран в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка само за изследователска употреба.
58,00 €
📦Влиза и в стек · спести до 170,00 €
Glow - Advancedспести 170,00 €Виж стека →Melanotan I - Сигнализиране на пигментацията и модулатор на UV отговора
Description
Меланотан I (Афамеланотид) е синтетичен аналог на алфа-меланоцит-стимулиращия хормон, предназначен да активира селективно меланокортин-1 рецепторите (MC1R), експресирани върху меланоцитите. Активирането на MC1R регулира производството на еумеланин, като повлиява пигментацията и фотозащитните реакции. В сравнение с други меланокортинови агонисти, Меланотан I демонстрира по-висока рецепторна селективност, като е насочен предимно към пигментационните пътища, а не към по-широкообхватното активиране на меланокортиновата система.
Нашата формула се предлага в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка за приложение със SubQ. Подкожното приложение поддържа контролирана системна експозиция и предвидимо взаимодействие с рецепторите в експериментални протоколи. Всяка единица е прясно приготвена, за да се запази целостта на пептидите и стандартизираното дозиране. Продуктът е предназначен строго за лабораторна и изследователска употреба.
В изследователски модели е наблюдавано, че Меланотан I стимулира меланогенезата чрез активиране на цикличния АМФ сигнал в меланоцитите. Тази вътреклетъчна сигнална каскада влияе върху тирозиназната активност и синтеза на меланин. Изследователските области включват биология на пигментацията, модулация на UV отговора, изследвания на еритропоетична протопорфирия и изследователски контексти на фотозащита.
Клинично състояние
Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔ | Наблюдателни проучвания ✔ | Проучвания върху животни ✔ | In vitro проучвания ✔
Клинично оценен и одобрен в определени юрисдикции за специфични показания за фотозащита.
Mechanism of Action
Меланотан I активира меланокортин-1 рецепторите (MC1R) върху меланоцитите, стимулирайки вътреклетъчните сигнални пътища, които увеличават производството на меланин. Това води до засилен синтез на еумеланин и повишена пигментация на кожата в изследователски модели. Пептидът имитира ендогенния алфа-MSH, но с подобрена стабилност и селективност на рецепторите.
Benefits
- Селективно активиране на меланокортин-1 рецепторите:
Меланотан I е изследван за селективното му активиране на MC1R рецепторите, разположени върху меланоцитите. Тези рецептори регулират сигналните пътища за пигментация, отговорни за синтеза на еумеланин. Чрез преференциално насочване към MC1R, Меланотан I ограничава по-широката активация на други подтипове меланокортинови рецептори. Тази рецепторна специфичност подкрепя целенасочени изследвания на пигментацията без широко системно взаимодействие с меланокортин. - Стимулиране на синтеза на еумеланин:
Активирането на вътреклетъчната cAMP сигнализация увеличава транскрипцията на гени, участващи в производството на меланин. Повишената регулация на MITF засилва експресията на тирозиназа, ключов ензим в пътя на синтеза на меланин. Производството на еумеланин допринася за по-тъмна пигментация и повишен фотозащитен капацитет в експериментални модели. Този биохимичен път е в основата на неговата роля в изследванията на пигментацията. - Модулация на пътищата на ултравиолетовия отговор:
Меланинът служи като естествен фотозащитен пигмент, като абсорбира и разсейва ултравиолетовата радиация. Изследванията показват засилена пигментационна реакция след приложение в контролирани условия. Повишеното съдържание на еумеланин може да повлияе на моделите на UV-индуцирано увреждане на ДНК в лабораторни изследвания. Тези фотобиологични свойства позиционират Меланотан I в дерматологичните и фотозащитните изследвания. - Повишена стабилност в сравнение с ендогенния алфа-MSH:
Нативният алфа-MSH се разгражда бързо в кръвообращението. Меланотан I включва структурни модификации, които подобряват устойчивостта на ензимно разграждане. Тази подобрена стабилност позволява по-продължително взаимодействие на рецепторите в изследователски условия. Подобреният фармакокинетичен профил поддържа контролирани експериментални протоколи. - Приложения в дерматологичните изследвания:
Меланотан I е оценен в клинични изследвания, включващи нарушения на пигментацията и състояния на светлочувствителност. Способността му да увеличава съдържанието на еумеланин подкрепя изследването на защитните пигментационни реакции. Тези изследвания допринасят за разбирането на биологията на меланокортиновия път в човешките популации. - Предсказуема фармакокинетика за подкожно приложение:
Предлаган в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка за приложение на SubQ, Melanotan I поддържа постоянна системна експозиция в експериментални условия. Подкожното приложение позволява структурирани параметри на дозиране и възпроизводимо взаимодействие с рецепторите. Всяка единица е прясно приготвена и е предназначена строго само за лабораторна употреба.
Research Data
| Изследване / Модел | Докладван ефект |
|---|---|
| Клинични проучвания при еритропоетична протопорфирия (EPP) | ↑ продължителност на безболезнена експозиция на слънце; подобрена фотозащита чрез повишен еумеланин |
| Здрави човешки доброволци (SubQ приложение) | ↑ пигментация на кожата при всички фототипове по Фицпатрик след многократно прилагане |
| Комбинирани проучвания при витилиго (с NB-UVB) | Ускорена и по-равномерна репигментация на депигментирани лезии |
| In vitro култури от меланоцити | ↑ активност на тирозиназа и синтез на еумеланин чрез MC1R-cAMP сигнализиране |
| Животински модели с UV-експозиция | ↓ маркери на ДНК фотоувреждане; намалена еритемна реакция |
| Изследване на полиморфен светлинен обрив | Намалени фототоксични кожни реакции при чувствителни субекти |
| Фармакокинетични проучвания (имплантна формулация) | Продължително активиране на MC1R за ~2 месеца от единичен подкожен имплант |
Stack Suggestions
Меланотан I често се комбинира в изследвания с:
- Меланотан I + GHK-Cu → Подпомага изследванията върху пигментацията наред с ремоделирането на кожата и антиоксидантните пътища.
- Меланотан I + Глутатион → Изследван за балансиране на динамиката между еумеланин и феомеланин в модели на пигментация.
- Меланотан I + BPC-157 → Комбинира сигнализирането на пигментацията с изследвания върху кожната репарация и регенерацията на тъканите.
- Меланотан I + Епиталон → Изследван за стареенето на кожата и клетъчната защита наред с активирането на MC1R.
⚠ Комбинациите са само за експериментален дизайн; не са препоръка за безопасност или ефикасност.
Pen Dosage Chart
| Меланотан I 10 mg писалка | |
|---|---|
| Обем | 2.0 mL (след реконституиране с бактериостатична вода) |
| mg/mL | 5.0 mg/mL |
| Кликване за дозиране | 1 кликване = 0.05 mg |
| Пример(и) | 10 кликвания = 0.5 mg; 20 кликвания = 1 mg |
Dosage & Protocols Variations
Стандартен изследователски протокол
- Доза: 0.5 – 1.0 mg (= 10–20 кликвания)
- Продължителност: 2 – 4 седмици
- Честота: Ежедневно
- Интервал на цикъла: 2 – 4 седмици почивка преди повтаряне
- Цел / Описание: Базово индуциране на пигментация в изследователски модели на меланогенеза.
Терапевтичен изследователски протокол
- Доза: 1.0 – 2.0 mg (= 20–40 кликвания)
- Продължителност: 3 – 6 седмици
- Честота: Ежедневно до достигане на целевата пигментация
- Интервал на цикъла: 4 – 6 седмици почивка преди повтаряне
- Цел / Описание: Схема с по-висока доза, използвана в изследвания на фотозащита и активиране на MC1R.
Биохакерски протокол (експериментален)
- Доза: 0.25 – 0.5 mg (= 5–10 кликвания)
- Продължителност: 6 – 8 седмици
- Честота: 3 – 4× седмично
- Интервал на цикъла: Непрекъсната микродоза с периодично прекъсване
- Цел / Описание: Продължителна експозиция в ниска доза за моделиране на постепенна пигментация.
Possible Side Effects
Меланотан I (Афамеланотид) обикновено се понася добре в клинични и обсервационни проучвания, особено при одобреното му приложение за еритропоетична протопорфирия.
Докладваните странични ефекти обикновено са леки и преходни:
- Локализирани реакции на мястото на инжектиране, включително зачервяване или леко раздразнение.
- Гадене или преходен стомашно-чревен дискомфорт по време на началното дозиране.
- Главоболие или лека умора, докладвани при подгрупа от субекти.
- Потъмняване на съществуващи невуси (бенки) и лунички поради повишена меланогенеза.
- Зачервяване на лицето или усещане за топлина малко след прилагане.
В наличните клинични данни не са наблюдавани доказателства за сериозни сърдечно-съдови, чернодробни или системни нежелани ефекти, което отличава Меланотан I от по-малко селективните меланокортинови агонисти.
Product Attributes
- CAS номер: 75921-69-6
- Молекулна формула: C78H111N21O19
- Последователност (АК): Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
- Молекулно тегло: 1646.85 g/mol
- PubChem CID: 16154978
- Период на полуразпад: ~30-60 минути (продълженият пигментационен ефект се задържа седмици)
- Синоними: Afamelanotide, MT-I, MT-1, NDP-MSH, Scenesse, [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH
- Тип: Синтетичен изследователски пептид (аналог на алфа-MSH, MC1R агонист)
- Изследователски фокус: Пигментация на кожата и фотозащита, меланокортинова сигнализация
Scientific References
- Afamelanotide for prevention of phototoxicity in patients with erythropoietic protoporphyria Клинично проучване | Регулаторно
- Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo Клинично проучване
- Photoprotection by melanocortin 1 receptor agonists Животни | In vitro
- Afamelanotide: a melanocortin analogue for photoprotection Обсервационно | Животни
- The melanocortin-1 receptor: red hair and beyond In vitro | Обсервационно
- Melanocortin 1 receptor signaling and skin pigmentation In vitro | Животни
- Scenesse (afamelanotide) – European Medicines Agency assessment report Регулаторно | Клинично проучване
Включено в кутията
Всеки продукт пристига в премиум, специално проектирана кутия на PEPTIDE.Power, проектирана за удобство, хигиена и безопасно съхранение във вашия хладилник. Вътре ще намерите всичко необходимо за пълния ви изследователски протокол:
- 1× Еднократна предварително смесена инжекционна писалка
- Захранван от нашата патентована PSM Technology™ – прецизна система за стабилизация & смесване за постоянна ефикасност
- 10× Ултратънки игли (33G, 4 мм)
- 10× Спиртни тампони за стерилна подготовка
- Вътрешна стабилизираща дунапренова вложка за предотвратяване на разклащане по време на транспорт
- Панел с инструкции, отпечатан от вътрешната страна на кутията за бърза справка
- Стикер за защитен печат, гарантиращ, че опаковката не е отваряна или манипулирана
Съхранение
Съхранявайте продукта в хладилник при 1 – 7°C веднага след доставка. За да поддържате оптимална стабилност, дръжте писалката далеч от светлина и не я излагайте на повтарящи се температурни промени.
След като бъдат реконституирани (всички наши писалки са предварително смесени), изследователските съединения остават стабилни за 6 – 8 седмици при правилно съхранение в хладилник.
Не замразявайте след реконституция. Винаги дръжте кутията затворена, така че писалката, иглите и спиртните тампони да останат чисти и защитени.
За най-добри резултати използвайте продукта последователно в рамките на препоръчителния времеви прозорец и винаги следвайте вашия изследователски протокол.
Доставка
Изпращаме с Доставка в ЕС на следващия ден чрез DHL Express или UPS Express.
Всички поръчки се приготвят свежи в деня на изпращане, поставят се в EPS транспортни кутии за студена верига и се изпращат с охлаждащи елементи за поддържане на стабилна температура по време на целия път.
Нашият логистичен процес е проектиран така, че пратката да пристигне за една нощ, избягвайки митнически забавяния в рамките на Европейския съюз.
Продуктите се изпращат от нашето съоръжение в ЕС, осигурявайки без вносни мита, без митническо освобождаване и винаги бърза и сигурна доставка.
Плащане
Поради естеството на изследователските пептиди и категорията с висок риск, определена от платежните оператори, компаниите за кредитни карти не поддържат търговци в тази област.
Поради тази причина приемаме само банкови преводи.
В рамките на Европейския съюз, SEPA преводите са бързи, нискотарифни и обикновено пристигат в рамките на минути до няколко часа, което прави процеса на плащане гладък и прост.
След като преводът бъде получен, вашата поръчка се подготвя незабавно и се изпраща същия ден (в зависимост от часа на поръчка).
Този метод осигурява съответствие, сигурност и непрекъснатост на услугата за всички клиенти в целия ЕС.
Не намерихте отговор на въпроса си?
Вижте всички често задавани въпроси
