Tesofensin Capsules
71,00 € – 118,00 €Plage de prix : 71,00 € à 118,00 €
Tesofensin is a synthetic small-molecule monoamine reuptake inhibitor investigated for its effects on appetite regulation, energy expenditure, and body composition. It has been evaluated in clinical and preclinical models for its ability to modulate dopamine, norepinephrine, and serotonin signaling pathways associated with metabolic and neurological research.
Tesofensin Capsules - Inhibiteur Triple de la Recapture des Monoamines & Composé pour la Gestion du Poids
Description
Tésofensine est un inhibiteur de la recapture des monoamines triple, petite molécule synthétique, initialement développé comme candidat pour la recherche sur les maladies neurodégénératives et étudié par la suite de manière approfondie pour ses effets prononcés sur le poids corporel, la régulation de l’appétit et l’activité métabolique. Elle agit sur le système nerveux central en modulant simultanément les voies de signalisation de la sérotonine, de la dopamine et de la noradrénaline.
Dans des modèles expérimentaux, la Tésofensine a été observée pour produire des réductions significatives de la prise alimentaire, une augmentation de la dépense énergétique au repos et une réduction soutenue de la masse grasse. La recherche clinique chez des populations obèses a rapporté des résultats de perte de poids nettement supérieurs à ceux observés avec des modulateurs monoaminergiques à cible unique, confortant sa position parmi les composés anti-obésité expérimentaux les plus puissants de cette classe.
D’autres études ont examiné la Tésofensine pour son influence sur le tonus dopaminergique, la motivation et les critères cognitifs, avec des améliorations rapportées en matière d’attention et de fonctions exécutives attribuées à une disponibilité accrue des monoamines préfrontales.
Fournie sous forme de capsule orale pré-dosée, la Tésofensine offre une concentration constante par unité et une administration pratique dans les flux de travail de recherche, avec un dosage stable tout au long de la fenêtre d’étude grâce à sa longue demi-vie d’environ 9 jours.
Statut clinique :
La Tésofensine est un composé de recherche évalué dans plusieurs essais cliniques de Phase II pour l’obésité et dans des études de phase antérieure sur la maladie de Parkinson et la maladie d’Alzheimer. Elle n’est pas approuvée pour un usage médical dans l’UE ou aux États-Unis et reste limitée à la recherche expérimentale et en laboratoire.
Type de preuves :
Essai clinique ✔ | Observationnel ✔ | Animal ✔ | In vitro ✔ | Réglementaire ☐
Mechanism of Action
La Tésofensine agit en inhibant la recapture présynaptique de trois neurotransmetteurs monoaminergiques clés : la noradrénaline, la dopamine et la sérotonine. En bloquant leurs transporteurs dans le système nerveux central, elle prolonge la signalisation synaptique dans les voies qui régulent l’appétit, la satiété et la dépense énergétique. Cette triple inhibition de la recapture a été associée, dans des modèles de recherche, à une réduction de la prise alimentaire, à une augmentation de la thermogenèse et à la modulation des circuits hypothalamiques de l’alimentation.
Benefits
- Réduction significative du poids corporel :
La Tésofensine a été étudiée dans plusieurs essais cliniques pour sa capacité à induire des réductions substantielles du poids corporel chez des sujets obèses. Des études de phase II ont rapporté des diminutions dose-dépendantes allant d’environ 6,5 % à plus de 12 % du poids corporel initial sur des protocoles de 24 semaines. L’ampleur de cet effet dépasse les résultats observés avec la plupart des composés monoaminergiques, positionnant la Tésofensine comme un composé de recherche d’intérêt particulier en pharmacologie de l’obésité. - Suppression de l’appétit et modulation de la satiété :
En inhibant la recapture de la dopamine, de la noradrénaline et de la sérotonine, la Tésofensine est étudiée pour sa capacité à amplifier la signalisation centrale de la satiété et à réduire la sensation de faim. Les modèles de recherche ont observé une diminution de l’apport calorique, une préférence pour des portions plus petites et un allongement des intervalles entre les repas. Ces changements comportementaux sont liés à une activité hypothalamique accrue dans les régions régulant l’homéostasie énergétique. - Oxydation des graisses et métabolisme accrus :
La Tésofensine a été signalée pour augmenter la dépense énergétique au repos et orienter l’utilisation des substrats vers l’oxydation des lipides. Dans les observations expérimentales, l’activation du système nerveux sympathique contribue à une thermogenèse accrue et à la mobilisation des réserves adipeuses. Ce double mécanisme, combinant une réduction des apports et une élévation de la dépense, le distingue des composés agissant uniquement sur les voies de l’appétit. - Amélioration des paramètres glycémiques et lipidiques :
La recherche clinique a documenté des changements favorables des biomarqueurs métaboliques lors de l’administration de Tésofensine, notamment des réductions de la glycémie à jeun, des triglycérides et du cholestérol LDL. Des améliorations de la sensibilité à l’insuline ont également été observées, souvent corrélées au degré de perte de masse grasse. Ces résultats soutiennent son investigation en tant que modulateur métabolique multi-paramétrique plutôt que comme simple intervention pondérale. - Activité dopaminergique et motivation :
Initialement développée pour des indications neurologiques telles que la maladie de Parkinson et la maladie d’Alzheimer, l’inhibition de la recapture de la dopamine par la Tésofensine a été étudiée pour ses effets sur la motivation, le traitement de la récompense et la fonction motrice. Les modèles de recherche ont noté des améliorations de l’activité volitionnelle et de l’engagement, des facteurs susceptibles de soutenir indirectement la dépense énergétique par une augmentation des niveaux d’activité physique. - Préservation de la masse maigre durant la perte de poids :
Contrairement à la restriction calorique seule, qui entraîne souvent une perte tissulaire maigre substantielle, les études sur la Tésofensine ont observé un ratio plus favorable entre la réduction de masse grasse et de masse maigre. Le profil métabolique du composé semble cibler préférentiellement le tissu adipeux tout en soutenant le maintien du muscle squelettique, un résultat d’un intérêt significatif en recherche sur la composition corporelle. - Activité pharmacologique prolongée :
La Tésofensine présente une demi-vie d’élimination notablement longue d’environ 9 jours, permettant une administration orale en prise unique quotidienne et des concentrations plasmatiques stables. Ce profil pharmacocinétique soutient un tonus monoaminergique constant tout au long de protocoles de recherche prolongés et réduit la variabilité des effets observés entre les intervalles d’administration. - Modulation des marqueurs de risque cardiométabolique :
Au-delà des effets directs sur le poids, la recherche sur la Tésofensine a rapporté des réductions du tour de taille, des paramètres de pression artérielle à doses plus faibles, et des marqueurs inflammatoires associés à l’adiposité. Ces critères secondaires contribuent à son profil de candidat pour l’étude d’interventions ciblant l’ensemble plus large des dysfonctions métaboliques liées à l’obésité.
Research Data
| Étude / Modèle | Effet rapporté |
|---|---|
| ECR de phase 2, adultes obèses (TIPO-1, 24 semaines) | ↓ poids corporel de 6,5-12,6 % à 0,25-1,0 mg/jour vs 2,0 % sous placebo |
| Rats obèses induits par régime alimentaire | ↓ prise alimentaire et ↓ soutenue du poids corporel via modulation monoaminergique centrale |
| ECR de phase 2, patients atteints de la maladie de Parkinson | ↓ inattendue du poids corporel observée, motivant un pivot vers la recherche sur l’obésité |
| Tests in vitro sur transporteurs monoaminergiques | Inhibition de la recapture de la dopamine, de la noradrénaline et de la sérotonine |
| Sujets obèses, marqueurs métaboliques | ↑ satiété, ↓ tour de taille, amélioration du profil lipidique et de la sensibilité à l’insuline |
| Modèles d’alimentation à long terme chez les rongeurs | ↑ dépense énergétique au repos et ↓ adiposité lors d’une administration prolongée |
Stack Suggestions
La tésofensine est souvent combinée dans la recherche avec :
- Tésofensine + 5-Amino-1MQ → Associe l’inhibition de la recapture des monoamines au blocage de la NNMT pour améliorer la lipolyse et le taux métabolique dans les modèles d’obésité.
- Tésofensine + Sémaglutide → Combine la suppression centrale de l’appétit avec l’agonisme du récepteur GLP-1 pour des effets cumulés de réduction du poids.
- Tésofensine + AOD-9604 → Soutient les voies d’oxydation des graisses parallèlement à la modulation de l’appétit et de la récompense.
- Tésofensine + Tirzépatide → Étudiée pour ses effets synergiques sur la satiété, la régulation du glucose et la réduction du tissu adipeux.
⚠ Les combinaisons sont destinées uniquement à la conception expérimentale ; elles ne constituent pas des indications de sécurité ou d’efficacité.
Capsule Dosage Chart
| Tésofensine 500 mcg – 30 gélules | |
| Dosage | 500 mcg (0,5 mg) par gélule |
| Quantité | 30 gélules par flacon |
| Prise standard | 1 gélule une fois par jour |
| Contenu total | 15 mg (30 × 0,5 mg) |
Dosage & Protocols Variations
Protocole de recherche standard
- Dose : 0,25 – 0,5 mg
- Durée : 12 – 24 semaines
- Fréquence : Une fois par jour (le matin)
- Intervalle de cycle : 4 – 8 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Dose de référence utilisée dans les modèles de poids corporel et de suppression de l’appétit.
Protocole de recherche thérapeutique
- Dose : 0,5 – 1,0 mg
- Durée : 16 – 24 semaines
- Fréquence : Une fois par jour (le matin)
- Intervalle de cycle : 8 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Protocole à dose plus élevée étudié pour une réduction marquée de la masse grasse et des changements métaboliques.
Protocole biohacker (expérimental)
- Dose : 0,125 – 0,25 mg
- Durée : 8 – 12 semaines
- Fréquence : Une fois par jour (le matin)
- Intervalle de cycle : 4 semaines de pause avant répétition
- Objectif / Description : Approche de microdosage explorée pour la modulation monoaminergique avec une charge cardiovasculaire minimisée.
Possible Side Effects
La Tésofensine est généralement bien tolérée lors d’études cliniques et précliniques à court terme, à des doses faibles à modérées.
Effets secondaires rapportés observés dans les données de recherche disponibles :
- Augmentation légère à modérée de la fréquence cardiaque et de la pression artérielle.
- Sécheresse buccale et diminution de la salivation.
- Insomnie ou troubles du sommeil, en particulier avec une administration en soirée.
- Nausées, constipation ou inconfort gastro-intestinal transitoire.
- Changements d’humeur, agitation ou anxiété légère chez les sujets sensibles.
- Maux de tête et étourdissements occasionnels lors de la phase initiale de dosage.
Les effets semblent être dose-dépendants, les doses plus élevées étant associées à une stimulation cardiovasculaire et du système nerveux central accrue. Aucun effet indésirable hépatique, rénal ou hématologique sévère n’a été observé dans les données disponibles à court terme.
Product Attributes
- N° CAS: 402856-42-2
- Formule moléculaire: C17H23Cl2NO
- Séquence (AA): N/A (inhibiteur de la recapture des monoamines à petite molécule)
- Poids moléculaire: 328,28 g/mol
- PubChem CID: 11370864
- Demi-vie: ~220 heures
- Synonymes: NS2330, Tésofensine
- Type: Inhibiteur triple synthétique de la recapture des monoamines à petite molécule
- Domaine de recherche: Perte de poids & Métabolisme, Cognition & Neurologie
Scientific References
- Astrup A, Madsbad S, et al. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2008.
- Axel AM, Mikkelsen JD, Hansen HH. Tesofensine, a novel triple monoamine reuptake inhibitor, induces appetite suppression by indirect stimulation of alpha1 adrenoceptor and dopamine D1 receptor pathways in the diet-induced obese rat. Neuropsychopharmacology. 2010.
- Appel L, Bergström M, et al. Tesofensine, a novel triple monoamine re-uptake inhibitor with anti-obesity effects: dopamine transporter occupancy as measured by PET. Eur Neuropsychopharmacol. 2014.
- Gilbert JA, Gasteyger C, et al. The effect of tesofensine on appetite sensations. Obesity (Silver Spring). 2012.
- Bello NT, Zahner MR. Tesofensine, a monoamine reuptake inhibitor for the treatment of obesity. Curr Opin Investig Drugs. 2009.
Les références sont fournies à titre d’orientation pour la recherche uniquement et décrivent des travaux précliniques ou expérimentaux.
Included In The Box
Every order arrives in a premium, custom-designed PEPTIDE.Power box, engineered for convenience, hygiene, and safe storage. Inside, you will find everything needed for your full research protocol:
- 1× Sealed bottle of capsules, tamper-evident and ready to use — no preparation required
- Desiccant pack included to keep the capsules dry and stable
- Internal Stabilizing Foam Insert to protect the bottle during transport
- Instruction Panel printed on the inside of the box for quick reference
- Security Seal Sticker ensuring the package has not been opened or tampered with
Storage
Store the bottle in a cool, dry place away from direct light, and keep it tightly closed between uses. No refrigeration is required.
Avoid exposure to heat, humidity, and repeated temperature changes to preserve potency. Keep the desiccant pack inside the bottle.
For best results, use the product consistently within the recommended time window and always follow your research protocol.
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