Tesofensin Capsule
Fascia di prezzo: da 71,00 € a 118,00 €
Tesofensin is a synthetic small-molecule monoamine reuptake inhibitor investigated for its effects on appetite regulation, energy expenditure, and body composition. It has been evaluated in clinical and preclinical models for its ability to modulate dopamine, norepinephrine, and serotonin signaling pathways associated with metabolic and neurological research.
Tesofensin Capsules - Inibitore della Ricaptazione delle Tre Monoamine & Composto per la Gestione del Peso
Description
La Tesofensina è un inibitore sintetico della ricaptazione delle monoamine a tripla azione, originariamente sviluppato come candidato per la ricerca sulle malattie neurodegenerative e successivamente studiato in modo approfondito per i suoi effetti pronunciati sul peso corporeo, sulla regolazione dell’appetito e sull’attività metabolica. Agisce sul sistema nervoso centrale modulando simultaneamente le vie di segnalazione della serotonina, della dopamina e della noradrenalina.
In modelli sperimentali, è stato osservato che la Tesofensina produce riduzioni significative dell’assunzione di cibo, un aumento del dispendio energetico a riposo e una riduzione sostenuta della massa grassa. La ricerca clinica condotta su popolazioni obese ha riportato risultati di perdita di peso sostanzialmente superiori a quelli ottenuti con modulatori monoaminergici a singolo bersaglio, sostenendo la sua posizione come uno dei composti anti-obesità sperimentali più potenti di questa classe.
Ulteriori studi hanno esaminato la Tesofensina per la sua influenza sul tono dopaminergico, sulla motivazione e sugli endpoint cognitivi, con miglioramenti riportati nell’attenzione e nelle funzioni esecutive attribuiti a una maggiore disponibilità di monoamine prefrontali.
Fornita come capsula orale pre-dosata, la Tesofensina offre un dosaggio costante per unità e una somministrazione comoda nei flussi di lavoro di ricerca, con un dosaggio stabile durante l’intera finestra dello studio grazie alla sua lunga emivita di circa 9 giorni.
Stato clinico:
La Tesofensina è un composto di ricerca valutato in numerosi studi clinici di Fase II per l’obesità e in studi di fase precedente per le malattie di Parkinson e di Alzheimer. Non è approvata per uso medico nell’UE o negli Stati Uniti e rimane riservata alla ricerca sperimentale e di laboratorio.
Tipo di evidenza:
RCT sull’uomo ✔ | Osservazionale ✔ | Animale ✔ | In vitro ✔ | Regolatorio ☐
Mechanism of Action
La Tesofensina agisce inibendo la ricaptazione presinaptica di tre principali neurotrasmettitori monoaminergici: noradrenalina, dopamina e serotonina. Bloccando i loro trasportatori nel sistema nervoso centrale, prolunga la segnalazione sinaptica nelle vie che regolano appetito, sazietà e dispendio energetico. Questa tripla inibizione della ricaptazione è stata associata, nei modelli di ricerca, a un ridotto apporto alimentare, a un aumento della termogenesi e alla modulazione dei circuiti ipotalamici della fame.
Benefits
- Significativa Riduzione del Peso Corporeo:
Tesofensin è stato studiato in numerosi trial clinici per la sua capacità di indurre riduzioni sostanziali del peso corporeo in soggetti obesi. Studi di fase II hanno riportato decrementi dose-dipendenti compresi tra circa il 6,5% e oltre il 12% del peso corporeo di partenza, nell’arco di protocolli di 24 settimane. Questa entità di effetto supera i risultati osservati con la maggior parte dei composti monoaminergici, collocando Tesofensin come un composto di ricerca di particolare interesse nella farmacologia dell’obesità. - Soppressione dell’Appetito e Modulazione della Sazietà:
Inibendo la ricaptazione di dopamina, noradrenalina e serotonina, Tesofensin è studiato per la sua capacità di amplificare la segnalazione centrale della sazietà e ridurre lo stimolo della fame. I modelli di ricerca hanno osservato una diminuzione dell’apporto calorico, una preferenza per porzioni più ridotte e intervalli più prolungati tra i pasti. Questi cambiamenti comportamentali sono collegati a un’aumentata attività ipotalamica nelle regioni che regolano l’omeostasi energetica. - Aumento dell’Ossidazione dei Grassi e del Tasso Metabolico:
È stato riportato che Tesofensin innalzi il dispendio energetico a riposo e sposti l’utilizzo dei substrati verso l’ossidazione lipidica. In osservazioni sperimentali, l’attivazione del sistema nervoso simpatico contribuisce a un aumento della termogenesi e alla mobilizzazione delle riserve adipose. Questo duplice meccanismo, che combina una riduzione dell’apporto con un aumento del dispendio, lo distingue dai composti che agiscono unicamente sulle vie dell’appetito. - Miglioramento dei Parametri Glicemici e Lipidici:
La ricerca clinica ha documentato variazioni favorevoli nei biomarcatori metabolici durante la somministrazione di Tesofensin, tra cui riduzioni di glicemia a digiuno, trigliceridi e colesterolo LDL. Sono stati osservati anche miglioramenti della sensibilità insulinica, spesso correlati al grado di perdita di massa grassa. Questi risultati supportano la sua indagine come modulatore metabolico multiparametrico, anziché come intervento focalizzato unicamente sul peso. - Attività Dopaminergica e Spinta Motivazionale:
Originariamente sviluppato per indicazioni neurologiche quali la malattia di Parkinson e la malattia di Alzheimer, l’inibizione della ricaptazione della dopamina di Tesofensin è stata studiata per i suoi effetti su motivazione, elaborazione della ricompensa e funzione motoria. I modelli di ricerca hanno rilevato miglioramenti nell’attività volizionale e nel coinvolgimento, fattori che possono indirettamente sostenere il dispendio energetico tramite un incremento dei livelli di attività fisica. - Preservazione della Massa Magra Durante il Calo Ponderale:
A differenza della sola restrizione calorica, che spesso comporta una sostanziale perdita di tessuto magro, gli studi su Tesofensin hanno osservato un rapporto più favorevole tra riduzione della massa grassa e della massa magra. Il profilo metabolico del composto sembra colpire preferenzialmente il tessuto adiposo, sostenendo al contempo il mantenimento della muscolatura scheletrica, un esito di notevole interesse nella ricerca sulla composizione corporea. - Attività Farmacologica Prolungata:
Tesofensin presenta un’emivita di eliminazione particolarmente lunga, di circa 9 giorni, che consente una somministrazione orale monogiornaliera e concentrazioni plasmatiche stabili. Questo profilo farmacocinetico favorisce un tono monoaminergico costante durante protocolli di ricerca prolungati e riduce la variabilità degli effetti osservati tra un intervallo di somministrazione e l’altro. - Modulazione dei Marcatori di Rischio Cardiometabolico:
Oltre agli esiti diretti sul peso, la ricerca su Tesofensin ha riportato riduzioni della circonferenza vita, dei parametri pressori a dosaggi inferiori e dei marcatori infiammatori associati all’adiposità. Questi endpoint secondari contribuiscono al suo profilo come candidato per lo studio di interventi mirati al più ampio insieme di disfunzioni metaboliche correlate all’obesità.
Research Data
| Studio / Modello | Effetto riportato |
|---|---|
| RCT di fase 2, adulti obesi (TIPO-1, 24 settimane) | ↓ peso corporeo del 6,5-12,6% a 0,25-1,0 mg/die vs 2,0% con placebo |
| Ratti obesi indotti dalla dieta | ↓ assunzione di cibo e ↓ sostenuta del peso corporeo tramite modulazione monoaminergica centrale |
| RCT di fase 2, pazienti con malattia di Parkinson | ↓ inaspettata del peso corporeo osservata, che ha portato al riorientamento verso la ricerca sull’obesità |
| Saggi in vitro sui trasportatori delle monoamine | Inibizione della ricaptazione di dopamina, noradrenalina e serotonina |
| Soggetti obesi, marcatori metabolici | ↑ sazietà, ↓ circonferenza vita, profilo lipidico e sensibilità insulinica migliorati |
| Modelli roditori di alimentazione a lungo termine | ↑ dispendio energetico a riposo e ↓ adiposità con somministrazione prolungata |
Stack Suggestions
La tesofensina è spesso combinata nella ricerca con:
- Tesofensina + 5-Amino-1MQ → Abbina l’inibizione della ricaptazione delle monoamine al blocco della NNMT per potenziare la lipolisi e il tasso metabolico nei modelli di obesità.
- Tesofensina + Sеmаglutіdе → Combina la soppressione centrale dell’appetito con l’agonismo del recettore GLP-1 per effetti cumulativi di riduzione del peso.
- Tesofensina + AOD-9604 → Supporta le vie di ossidazione dei grassi insieme alla modulazione dell’appetito e della ricompensa.
- Tesofensina + Тіrzераtіdе → Studiata per effetti sinergici su sazietà, regolazione del glucosio e riduzione del tessuto adiposo.
⚠ Le combinazioni sono solo per disegno sperimentale; non costituiscono indicazioni di sicurezza o efficacia.
Capsule Dosage Chart
| Tesofensin 500 mcg – 30 Capsule | |
| Dosaggio | 500 mcg (0,5 mg) per capsula |
| Quantità | 30 capsule per flacone |
| Porzione standard | 1 capsula una volta al giorno |
| Contenuto totale | 15 mg (30 × 0,5 mg) |
Dosage & Protocols Variations
Protocollo di Ricerca Standard
- Dose: 0,25 – 0,5 mg
- Durata: 12 – 24 settimane
- Frequenza: Una volta al giorno (mattina)
- Intervallo di ciclo: 4 – 8 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Dose di base utilizzata nei modelli di peso corporeo e soppressione dell’appetito.
Protocollo di Ricerca Terapeutica
- Dose: 0,5 – 1,0 mg
- Durata: 16 – 24 settimane
- Frequenza: Una volta al giorno (mattina)
- Intervallo di ciclo: 8 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Protocollo a dose più elevata studiato per una marcata riduzione della massa grassa e variazioni metaboliche.
Protocollo Biohacker (sperimentale)
- Dose: 0,125 – 0,25 mg
- Durata: 8 – 12 settimane
- Frequenza: Una volta al giorno (mattina)
- Intervallo di ciclo: 4 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Approccio di microdosaggio esplorato per la modulazione monoaminergica con carico cardiovascolare ridotto al minimo.
Possible Side Effects
Tesofensina è generalmente ben tollerata in studi clinici e preclinici a breve termine a dosi da basse a moderate.
Effetti collaterali riportati osservati nei dati di ricerca disponibili:
- Aumento da lieve a moderato della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa.
- Secchezza delle fauci e riduzione della salivazione.
- Insonnia o disturbi del sonno, in particolare con somministrazione serale.
- Nausea, stitichezza o disturbi gastrointestinali transitori.
- Cambiamenti dell’umore, irrequietezza o lieve ansia in soggetti sensibili.
- Mal di testa e occasionali vertigini durante la fase iniziale di somministrazione.
Gli effetti appaiono dose-dipendenti, con dosi più elevate associate a una maggiore stimolazione cardiovascolare e del sistema nervoso centrale. Non sono state osservate evidenze di gravi effetti avversi epatici, renali o ematologici nei dati a breve termine disponibili.
Product Attributes
- CAS #: 402856-42-2
- Formula molecolare: C17H23Cl2NO
- Sequenza (AA): N/A (inibitore della ricaptazione delle monoamine a piccola molecola)
- Peso molecolare: 328.28 g/mol
- PubChem CID: 11370864
- Emivita: ~220 ore
- Sinonimi: NS2330, Tesofensina
- Tipo: Inibitore sintetico triplo della ricaptazione delle monoamine a piccola molecola
- Ambito di ricerca: Perdita di peso e metabolismo, cognizione e neurologia
Scientific References
- Astrup A, Madsbad S, et al. Effect of tesofensine on bodyweight loss, body composition, and quality of life in obese patients: a randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet. 2008.
- Axel AM, Mikkelsen JD, Hansen HH. Tesofensine, a novel triple monoamine reuptake inhibitor, induces appetite suppression by indirect stimulation of alpha1 adrenoceptor and dopamine D1 receptor pathways in the diet-induced obese rat. Neuropsychopharmacology. 2010.
- Appel L, Bergström M, et al. Tesofensine, a novel triple monoamine re-uptake inhibitor with anti-obesity effects: dopamine transporter occupancy as measured by PET. Eur Neuropsychopharmacol. 2014.
- Gilbert JA, Gasteyger C, et al. The effect of tesofensine on appetite sensations. Obesity (Silver Spring). 2012.
- Bello NT, Zahner MR. Tesofensine, a monoamine reuptake inhibitor for the treatment of obesity. Curr Opin Investig Drugs. 2009.
I riferimenti sono forniti esclusivamente a fini di orientamento scientifico e descrivono lavori preclinici o sperimentali.
Included In The Box
Every order arrives in a premium, custom-designed PEPTIDE.Power box, engineered for convenience, hygiene, and safe storage. Inside, you will find everything needed for your full research protocol:
- 1× Sealed bottle of capsules, tamper-evident and ready to use — no preparation required
- Desiccant pack included to keep the capsules dry and stable
- Internal Stabilizing Foam Insert to protect the bottle during transport
- Instruction Panel printed on the inside of the box for quick reference
- Security Seal Sticker ensuring the package has not been opened or tampered with
Storage
Store the bottle in a cool, dry place away from direct light, and keep it tightly closed between uses. No refrigeration is required.
Avoid exposure to heat, humidity, and repeated temperature changes to preserve potency. Keep the desiccant pack inside the bottle.
For best results, use the product consistently within the recommended time window and always follow your research protocol.
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