Melanotan I
Меланотан I е синтетичен аналог на алфа-меланоцит-стимулиращия хормон (алфа-MSH), изследван заради ролята му в меланогенезата и сигнализирането на пигментацията на кожата . Той селективно активира меланокортин-1 рецепторите (MC1R), като повлиява производството на меланин в меланоцитите. В клинични и предклинични изследвания е наблюдавано, че Меланотан I модулира UV-отговорните пътища и фотозащитните механизми на пигментация . Формулиран в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка само за изследователска употреба.
58,00 €
📦Влиза и в стек · спести до 170,00 €
Glow - Advancedспести 170,00 €Виж стека →Melanotan I - Сигнализиране на пигментацията и модулатор на UV отговора
Активира сигналните пътища на MC1R рецептора
Изследва се за модулиране на UV отговора
Влияе върху активирането на меланоцитите
Ангажира транскрипционни сигнални пътища
Поддържа синтеза на тъмен пигмент
Активира преимуществено MC1R рецептора
Оценяван в модели на фотобиологията
Стимулира меланогенезата без продължително излагане на UV лъчение
Description
Меланотан I (Афамеланотид) е синтетичен аналог на алфа-меланоцит-стимулиращия хормон, предназначен да активира селективно меланокортин-1 рецепторите (MC1R), експресирани върху меланоцитите. Активирането на MC1R регулира производството на еумеланин, като повлиява пигментацията и фотозащитните реакции. В сравнение с други меланокортинови агонисти, Меланотан I демонстрира по-висока рецепторна селективност, като е насочен предимно към пигментационните пътища, а не към по-широкообхватното активиране на меланокортиновата система.
Нашата формула се предлага в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка за приложение със SubQ. Подкожното приложение поддържа контролирана системна експозиция и предвидимо взаимодействие с рецепторите в експериментални протоколи. Всяка единица е прясно приготвена, за да се запази целостта на пептидите и стандартизираното дозиране. Продуктът е предназначен строго за лабораторна и изследователска употреба.
В изследователски модели е наблюдавано, че Меланотан I стимулира меланогенезата чрез активиране на цикличния АМФ сигнал в меланоцитите. Тази вътреклетъчна сигнална каскада влияе върху тирозиназната активност и синтеза на меланин. Изследователските области включват биология на пигментацията, модулация на UV отговора, изследвания на еритропоетична протопорфирия и изследователски контексти на фотозащита.
Клинично състояние
Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔ | Наблюдателни проучвания ✔ | Проучвания върху животни ✔ | In vitro проучвания ✔
Клинично оценен и одобрен в определени юрисдикции за специфични показания за фотозащита.
Mechanism of Action
Меланотан I активира меланокортин-1 рецепторите (MC1R) върху меланоцитите, стимулирайки вътреклетъчните сигнални пътища, които увеличават производството на меланин. Това води до засилен синтез на еумеланин и повишена пигментация на кожата в изследователски модели. Пептидът имитира ендогенния алфа-MSH, но с подобрена стабилност и селективност на рецепторите.
Benefits
- Селективно активиране на меланокортин-1 рецепторите:
Меланотан I е изследван за селективното му активиране на MC1R рецепторите, разположени върху меланоцитите. Тези рецептори регулират сигналните пътища за пигментация, отговорни за синтеза на еумеланин. Чрез преференциално насочване към MC1R, Меланотан I ограничава по-широката активация на други подтипове меланокортинови рецептори. Тази рецепторна специфичност подкрепя целенасочени изследвания на пигментацията без широко системно взаимодействие с меланокортин. - Стимулиране на синтеза на еумеланин:
Активирането на вътреклетъчната cAMP сигнализация увеличава транскрипцията на гени, участващи в производството на меланин. Повишената регулация на MITF засилва експресията на тирозиназа, ключов ензим в пътя на синтеза на меланин. Производството на еумеланин допринася за по-тъмна пигментация и повишен фотозащитен капацитет в експериментални модели. Този биохимичен път е в основата на неговата роля в изследванията на пигментацията. - Модулация на пътищата на ултравиолетовия отговор:
Меланинът служи като естествен фотозащитен пигмент, като абсорбира и разсейва ултравиолетовата радиация. Изследванията показват засилена пигментационна реакция след приложение в контролирани условия. Повишеното съдържание на еумеланин може да повлияе на моделите на UV-индуцирано увреждане на ДНК в лабораторни изследвания. Тези фотобиологични свойства позиционират Меланотан I в дерматологичните и фотозащитните изследвания. - Повишена стабилност в сравнение с ендогенния алфа-MSH:
Нативният алфа-MSH се разгражда бързо в кръвообращението. Меланотан I включва структурни модификации, които подобряват устойчивостта на ензимно разграждане. Тази подобрена стабилност позволява по-продължително взаимодействие на рецепторите в изследователски условия. Подобреният фармакокинетичен профил поддържа контролирани експериментални протоколи. - Приложения в дерматологичните изследвания:
Меланотан I е оценен в клинични изследвания, включващи нарушения на пигментацията и състояния на светлочувствителност. Способността му да увеличава съдържанието на еумеланин подкрепя изследването на защитните пигментационни реакции. Тези изследвания допринасят за разбирането на биологията на меланокортиновия път в човешките популации. - Предсказуема фармакокинетика за подкожно приложение:
Предлаган в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка за приложение на SubQ, Melanotan I поддържа постоянна системна експозиция в експериментални условия. Подкожното приложение позволява структурирани параметри на дозиране и възпроизводимо взаимодействие с рецепторите. Всяка единица е прясно приготвена и е предназначена строго само за лабораторна употреба.
Research Data
| Изследване / Модел | Докладван ефект |
|---|---|
| Клинични проучвания при еритропоетична протопорфирия (EPP) | ↑ продължителност на безболезнена експозиция на слънце; подобрена фотозащита чрез повишен еумеланин |
| Здрави човешки доброволци (SubQ приложение) | ↑ пигментация на кожата при всички фототипове по Фицпатрик след многократно прилагане |
| Комбинирани проучвания при витилиго (с NB-UVB) | Ускорена и по-равномерна репигментация на депигментирани лезии |
| In vitro култури от меланоцити | ↑ активност на тирозиназа и синтез на еумеланин чрез MC1R-cAMP сигнализиране |
| Животински модели с UV-експозиция | ↓ маркери на ДНК фотоувреждане; намалена еритемна реакция |
| Изследване на полиморфен светлинен обрив | Намалени фототоксични кожни реакции при чувствителни субекти |
| Фармакокинетични проучвания (имплантна формулация) | Продължително активиране на MC1R за ~2 месеца от единичен подкожен имплант |
Stack Suggestions
Меланотан I често се комбинира в изследвания с:
- Меланотан I + GHK-Cu → Подпомага изследванията върху пигментацията наред с ремоделирането на кожата и антиоксидантните пътища.
- Меланотан I + Глутатион → Изследван за балансиране на динамиката между еумеланин и феомеланин в модели на пигментация.
- Меланотан I + BPC-157 → Комбинира сигнализирането на пигментацията с изследвания върху кожната репарация и регенерацията на тъканите.
- Меланотан I + Епиталон → Изследван за стареенето на кожата и клетъчната защита наред с активирането на MC1R.
⚠ Комбинациите са само за експериментален дизайн; не са препоръка за безопасност или ефикасност.
Pen Dosage Chart
| Меланотан I 10 mg писалка | |
|---|---|
| Обем | 2.0 mL (след реконституиране с бактериостатична вода) |
| mg/mL | 5.0 mg/mL |
| Кликване за дозиране | 1 кликване = 0.05 mg |
| Пример(и) | 10 кликвания = 0.5 mg; 20 кликвания = 1 mg |
Dosage & Protocols Variations
Стандартен изследователски протокол
- Доза: 0.5 – 1.0 mg (= 10–20 кликвания)
- Продължителност: 2 – 4 седмици
- Честота: Ежедневно
- Интервал на цикъла: 2 – 4 седмици почивка преди повтаряне
- Цел / Описание: Базово индуциране на пигментация в изследователски модели на меланогенеза.
Терапевтичен изследователски протокол
- Доза: 1.0 – 2.0 mg (= 20–40 кликвания)
- Продължителност: 3 – 6 седмици
- Честота: Ежедневно до достигане на целевата пигментация
- Интервал на цикъла: 4 – 6 седмици почивка преди повтаряне
- Цел / Описание: Схема с по-висока доза, използвана в изследвания на фотозащита и активиране на MC1R.
Биохакерски протокол (експериментален)
- Доза: 0.25 – 0.5 mg (= 5–10 кликвания)
- Продължителност: 6 – 8 седмици
- Честота: 3 – 4× седмично
- Интервал на цикъла: Непрекъсната микродоза с периодично прекъсване
- Цел / Описание: Продължителна експозиция в ниска доза за моделиране на постепенна пигментация.
Possible Side Effects
Меланотан I (Афамеланотид) обикновено се понася добре в клинични и обсервационни проучвания, особено при одобреното му приложение за еритропоетична протопорфирия.
Докладваните странични ефекти обикновено са леки и преходни:
- Локализирани реакции на мястото на инжектиране, включително зачервяване или леко раздразнение.
- Гадене или преходен стомашно-чревен дискомфорт по време на началното дозиране.
- Главоболие или лека умора, докладвани при подгрупа от субекти.
- Потъмняване на съществуващи невуси (бенки) и лунички поради повишена меланогенеза.
- Зачервяване на лицето или усещане за топлина малко след прилагане.
В наличните клинични данни не са наблюдавани доказателства за сериозни сърдечно-съдови, чернодробни или системни нежелани ефекти, което отличава Меланотан I от по-малко селективните меланокортинови агонисти.
Product Attributes
- CAS номер: 75921-69-6
- Молекулна формула: C78H111N21O19
- Последователност (АК): Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
- Молекулно тегло: 1646.85 g/mol
- PubChem CID: 16132139
- Период на полуразпад: ~30-60 минути (продълженият пигментационен ефект се задържа седмици)
- Синоними: Afamelanotide, MT-I, MT-1, NDP-MSH, Scenesse, [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH
- Тип: Синтетичен изследователски пептид (аналог на алфа-MSH, MC1R агонист)
- Изследователски фокус: Пигментация на кожата и фотозащита, меланокортинова сигнализация
Scientific References
- Afamelanotide for prevention of phototoxicity in patients with erythropoietic protoporphyria Клинично проучване | Регулаторно
- Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo Клинично проучване
- Photoprotection by melanocortin 1 receptor agonists Животни | In vitro
- Afamelanotide: a melanocortin analogue for photoprotection Обсервационно | Животни
- The melanocortin-1 receptor: red hair and beyond In vitro | Обсервационно
- Melanocortin 1 receptor signaling and skin pigmentation In vitro | Животни
- Scenesse (afamelanotide) – European Medicines Agency assessment report Регулаторно | Клинично проучване
Включено в кутията
Всеки продукт пристига в премиум, специално проектирана кутия на PEPTIDE.Power, проектирана за удобство, хигиена и безопасно съхранение във вашия хладилник. Вътре ще намерите всичко необходимо за пълния ви изследователски протокол:
- 1× Еднократна предварително смесена инжекционна писалка
- Захранван от нашата патентована PSM Technology™ – прецизна система за стабилизация & смесване за постоянна ефикасност
- 10× Ултратънки игли (33G, 4 мм)
- 10× Спиртни тампони за стерилна подготовка
- Вътрешна стабилизираща дунапренова вложка за предотвратяване на разклащане по време на транспорт
- Панел с инструкции, отпечатан от вътрешната страна на кутията за бърза справка
- Стикер за защитен печат, гарантиращ, че опаковката не е отваряна или манипулирана
Съхранение
Съхранявайте продукта в хладилник при 1 – 7°C веднага след доставка. За да поддържате оптимална стабилност, дръжте писалката далеч от светлина и не я излагайте на повтарящи се температурни промени.
След като бъдат реконституирани (всички наши писалки са предварително смесени), изследователските съединения остават стабилни за 6 – 8 седмици при правилно съхранение в хладилник.
Не замразявайте след реконституция. Винаги дръжте кутията затворена, така че писалката, иглите и спиртните тампони да останат чисти и защитени.
За най-добри резултати използвайте продукта последователно в рамките на препоръчителния времеви прозорец и винаги следвайте вашия изследователски протокол.
Доставка
Изпращаме с Доставка в ЕС на следващия ден чрез DHL Express или UPS Express.
Всички поръчки се приготвят свежи в деня на изпращане, поставят се в EPS транспортни кутии за студена верига и се изпращат с охлаждащи елементи за поддържане на стабилна температура по време на целия път.
Нашият логистичен процес е проектиран така, че пратката да пристигне за една нощ, избягвайки митнически забавяния в рамките на Европейския съюз.
Продуктите се изпращат от нашето съоръжение в ЕС, осигурявайки без вносни мита, без митническо освобождаване и винаги бърза и сигурна доставка.
Плащане
Поради естеството на изследователските пептиди и категорията с висок риск, определена от платежните оператори, компаниите за кредитни карти не поддържат търговци в тази област.
Поради тази причина приемаме само банкови преводи.
В рамките на Европейския съюз, SEPA преводите са бързи, нискотарифни и обикновено пристигат в рамките на минути до няколко часа, което прави процеса на плащане гладък и прост.
След като преводът бъде получен, вашата поръчка се подготвя незабавно и се изпраща същия ден (в зависимост от часа на поръчка).
Този метод осигурява съответствие, сигурност и непрекъснатост на услугата за всички клиенти в целия ЕС.
Не намерихте отговор на въпроса си?
Вижте всички често задавани въпроси
