GLP-3R
Rеtаtrutіdе è un potente triplo agonista (GLP-1, GIP, GCGR) progettato per somministrazione settimanale. I dati clinici indicano una riduzione fino al 24% del peso corporeo dopo 48 settimane e una diminuzione dell’82% del grasso epatico, rendendolo uno dei peptidi più efficaci studiati per obesità e salute metabolica.
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Riduzione corporea marcata e costante con somministrazione subQ settimanale
Attiva le vie del glucagone, elevando la termogenesi e l'ossidazione lipidica
La segnalazione incretinica sembra favorire la sazietà e ridurre l'apporto calorico
Gli effetti insulinici glucosio-dipendenti aiutano a stabilizzare le fluttuazioni postprandiali
Significative riduzioni dei parametri di steatosi epatica osservate in modelli sperimentali
Miglioramenti riportati in pressione arteriosa, lipidi e marcatori infiammatori
La ricerca suggerisce una perdita di grasso preservando la massa magra
Migliora la sensibilità all'insulina e il controllo glicemico in modelli metabolici
Description
Rеtаtrutіdе è un agonista multi-recettore sintetico progettato per coordinare la segnalazione della sazietà, la gestione del glucosio e il dispendio energetico attraverso l’attivazione simultanea di GLP-1R, GIPR e GCGR. Nei modelli di ricerca, questa triade produce una robusta perdita di peso, parametri glicemici migliorati e una maggiore ossidazione lipidica, offrendo una piattaforma completa per studiare il rimodellamento metabolico dell’intero organismo. Solo per uso di ricerca – destinato a protocolli controllati, non al consumo umano.
La nostra formulazione è fornita in una penna per iniezione subQ pre-miscelata stabilizzata, per supportare la precisione del dosaggio e un’elevata biodisponibilità evitando le fasi di ricostituzione. Questo formato semplifica i disegni a più bracci in cui la tempistica e la coerenza sono importanti e si allinea con i paradigmi settimanali spesso utilizzati nella ricerca sulle incretine.
Stato clinico – sperimentale:
Gli studi di Fase 2 hanno riportato una perdita di peso ampia e sostenuta e segnali cardiometabolici favorevoli; le approvazioni regolatorie formali per la rеtаtrutіdе sono in attesa.
Tipo di evidenza:
RCT umano ✔ | Osservazionale ✔ | Animale ✔ | In vitro ✔ | Regolatorio □
Mechanism of Action
Come agonista unimolecolare, Rеtаtrutіdе si lega a GLP-1R, GIPR e GCGR con elevata affinità, innescando cascate di segnalazione mediate da cAMP che potenziano il rilascio di insulina dalle cellule beta pancreatiche, sopprimono il glucagone in iperglicemia e aumentano l’ossidazione degli acidi grassi epatici. Nei modelli animali, ciò comporta una maggiore termogenesi tramite UCP1 nel tessuto adiposo bruno e una ridotta lipogenesi. Studi in vitro confermano un crosstalk recettoriale sinergico, amplificando l’attivazione di AMPK per una migliore funzione mitocondriale e una riduzione dei marcatori infiammatori come la CRP.
Benefits
- Meccanismo Tri-Agonista per una Regolazione Metabolica Completa:
Rеtаtrutіdе è un potente agonista dei recettori GLP-1, GIP e glucagone, studiato per la sua attivazione multi-pathway del metabolismo energetico. Coinvolgendo tutti e tre i recettori, potenzia la secrezione di insulina, sopprime l’appetito e promuove l’ossidazione lipidica simultaneamente. Questo design tri-agonista offre una modulazione metabolica più ampia rispetto agli analoghi incretinici singoli o duali, rendendolo un soggetto di primo piano nella ricerca di nuova generazione sull’obesità e sul diabete. - Risultati Eccezionali di Riduzione del Peso:
Dati clinici e preclinici mostrano che Rеtаtrutіdе può produrre una riduzione del peso corporeo fino al 24% in periodi di trattamento prolungati. Questo risultato supera i precedenti agonisti GLP-1 o GLP-1/GIP grazie a meccanismi potenziati di termogenesi e ossidazione dei grassi. La ricerca indica un declino sostenuto e progressivo sia della massa grassa sottocutanea che viscerale, posizionando Rеtаtrutіdе come un nuovo punto di riferimento negli studi di ottimizzazione metabolica. - Riduzione Marcata del Grasso Viscerale ed Epatico:
È stato osservato che Rеtаtrutіdе riduce drasticamente il contenuto di grasso epatico (oltre l’80% nei dati clinici) e l’adiposità viscerale sia in soggetti obesi che con diabete di tipo 2. Questo effetto deriva dalla sua capacità di attivare il metabolismo lipidico mediato dal recettore del glucagone e di potenziare la β-ossidazione mitocondriale, promuovendo una migliore funzione epatica e un equilibrio metabolico sistemico. - Miglioramento del Controllo Glicemico e della Sensibilità all’Insulina:
Attraverso l’attivazione simultanea delle vie incretiniche, Rеtаtrutіdе potenzia la secrezione di insulina, sopprime il glucagone e migliora l’assorbimento periferico del glucosio. Questo effetto metabolico coordinato si traduce in una significativa riduzione dell’HbA1c e nella stabilizzazione dei livelli di glucosio a digiuno nei soggetti di ricerca. Questi risultati ne evidenziano il potenziale come uno dei peptidi ipoglicemizzanti più efficaci attualmente in studio. - Miglioramento del Profilo Lipidico e dei Marcatori Cardiovascolari:
La somministrazione di Rеtаtrutіdе è stata associata a un miglioramento del metabolismo lipidico, incluse riduzioni del colesterolo totale, LDL e trigliceridi. Gli studi riportano anche una riduzione della pressione sistolica e dei marcatori infiammatori come la CRP, suggerendo esiti cardiometabolici favorevoli in studi metabolici a lungo termine. - Stimolazione del Dispendio Energetico e della Termogenesi:
Nei modelli animali, Rеtаtrutіdе aumenta l’attività termogenica nel tessuto adiposo bruno tramite la segnalazione del recettore del glucagone, portando a un maggiore dispendio energetico a riposo. La potenziata respirazione mitocondriale e l’ossidazione degli acidi grassi contribuiscono a una continua perdita di grasso anche con un apporto calorico moderato, stabilendone il potenziale come potenziatore del tasso metabolico nelle applicazioni di ricerca. - Riduzione dell’Infiammazione Sistemica:
È stato osservato che Rеtаtrutіdе riduce le citochine infiammatorie come TNF-α e IL-6, migliorando al contempo la funzione endoteliale e l’elasticità vascolare. Questi effetti antinfiammatori e vasoprotettivi completano le sue azioni metaboliche, promuovendo una migliore resilienza cardiovascolare in modelli sperimentali di malattie metaboliche. - Preservazione della Massa Magra:
I risultati della ricerca suggeriscono che, nonostante la sostanziale perdita di grasso, Rеtаtrutіdе supporta il mantenimento del tessuto muscolare magro. Questo equilibrio tra riduzione adiposa e preservazione muscolare riflette il suo effetto unico di ripartizione energetica, rendendolo prezioso per studi che esplorano la ricomposizione corporea e il miglioramento della performance atletica. - Funzione Epatica e Miglioramento della NAFLD:
Studi preclinici e clinici preliminari mostrano miglioramenti significativi nei parametri della steatosi epatica non alcolica (NAFLD), incluse riduzioni dell’infiammazione epatica e della fibrosi. L’attivazione tri-agonista di Rеtаtrutіdе potenzia la segnalazione AMPK, riducendo l’accumulo lipidico e promuovendo la rigenerazione epatica nella ricerca sulle malattie metaboliche del fegato. - Effetti Sinergici con GLP-1 e Peptidi Mitocondriali:
Protocolli sperimentali che combinano Rеtаtrutіdе con Sеmаglutіdе, MOTS-c o SS-31 sono in fase di studio per potenziare la bioenergetica mitocondriale, il metabolismo lipidico e la performance metabolica complessiva. Queste combinazioni stacked mirano a massimizzare l’ossidazione dei grassi, ridurre l’infiammazione e sostenere un’elevata efficienza energetica in modelli di ricerca a lungo termine. - Adattamento Metabolico a Lungo Termine e Mantenimento del Peso:
Studi di follow-up indicano che i soggetti hanno mantenuto oltre l’80% della loro perdita di peso dopo periodi di osservazione prolungati, anche dopo l’interruzione. Questo adattamento sostenuto riflette miglioramenti duraturi nel set-point metabolico, nel controllo dell’appetito e nell’efficienza mitocondriale, segnando Rеtаtrutіdе come un agente altamente promettente per la ricerca metabolica avanzata.
Research Data
| Studio/modello | Effetto riportato |
| Studi clinici sull’uomo – Fase 2, obesità (senza diabete) | Perdita di peso media ~24% a 48 settimane con somministrazione settimanale – la più alta riportata tra gli agonisti incretinici fino ad oggi. |
| Studi clinici sull’uomo – Fase 2, T2DM | HbA1c ↓ fino a ~2,2% con significativa riduzione del peso (~17%) rispetto al placebo, oltre a miglioramenti lipidici e della sensibilità insulinica. |
| Modelli del meccanismo triplo agonista | Attivazione GLP-1/GIP/GCGR → ↑ dispendio energetico, ↑ ossidazione dei grassi, ↓ appetito e lipogenesi. |
| Obesità indotta da dieta nei roditori | Marcati cali della massa grassa e dell’adiposità viscerale; ↑ termogenesi ed espressione di UCP1 nel tessuto adiposo bruno. |
| Modelli di NAFLD | ↓ steatosi, infiammazione e fibrosi tramite modulazione del metabolismo lipidico e segnalazione AMPK. |
| Endpoint cardiometabolici (estensione di Fase 2) | ↓ pressione sistolica (~9 mmHg), ↓ CRP e trigliceridi; migliorata elasticità arteriosa. |
| Tollerabilità negli studi | Più comuni: nausea e diarrea (generalmente transitorie); nessun segnale rilevante di sicurezza cardiaca o epatica osservato fino ad oggi. |
Stack Suggestions
- Rеtаtrutіdе + Cagrilintide – controllo dell’appetito e focus sul dispendio energetico per gli endpoint di peso corporeo.
Razionale: sinergia dell’analogo dell’amilina sulla sazietà con attivazione metabolica del triplo agonista. - Rеtаtrutіdе + 5-Amino-1MQ – modulazione del flusso lipidico con inibizione di NNMT insieme alla segnalazione incretina-glucagone.
Razionale: favorisce la preferenza per l’utilizzo dei grassi riducendo i segnali di lipogenesi. - Rеtаtrutіdе + NAD+ – cofattore di supporto energetico cellulare e mitocondriale durante rapidi cambiamenti metabolici.
Razionale: supporta l’equilibrio redox nei paradigmi intensivi di perdita di peso. - Rеtаtrutіdе + BPC-157/TB-500 (contesti di recupero) – comfort tissutale e aderenza durante interventi sullo stile di vita.
Razionale: il supporto ai tessuti molli può ridurre le barriere muscoloscheletriche all’attività.
Nota: le combinazioni sono solo per il disegno sperimentale – non costituiscono indicazioni di sicurezza o efficacia.
Pen Dosage Chart
| Rеtаtrutіdе Pen 5 mg | |
| Volume | 1,0 mL |
| mg/mL | 5,0 mg/mL |
| Click-Dose | 1 click = 0,05 mg |
| Esempi | 10 click = 0,5 mg; 50 click = 2,5 mg |
| Rеtаtrutіdе Pen 10 mg | |
| Volume | 1,0 mL |
| mg/mL | 10,0 mg/mL |
| Click-Dose | 1 click = 0,10 mg |
| Esempi | 10 click = 1 mg; 25 click = 2,5 mg |
| Rеtаtrutіdе Pen 15 mg | |
| Volume | 1,5 mL |
| mg/mL | 10,0 mg/mL |
| Click-Dose | 1 click = 0,10 mg |
| Esempi | 10 click = 1 mg; 25 click = 2,5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocollo di Ricerca Standard
- Dose: 2 – 4 mg settimanali, titolare fino a 12 mg (variante 5 mg Pen = 40–80 click / variante 10 mg Pen = 20–40 click / variante 15 mg Pen = 20–40 click)
- Durata: 20 – 48 settimane
- Frequenza: 1× settimanale
- Intervallo di Ciclo: 20 – 48 settimane on, 4 – 8 settimane off, poi rivalutare
- Obiettivo / Descrizione: Riduzione graduale del peso, miglioramento dei marker glicemici
Protocollo di Ricerca Terapeutica
- Dose: 4 mg settimanali, fino a 12 mg (variante 5 mg Pen = 80 click / variante 10 mg Pen = 40 click / variante 15 mg Pen = 40 click)
- Durata: 16 – 52 settimane
- Frequenza: 1× settimanale
- Intervallo di Ciclo: 12 – 16 settimane on, 6 settimane off
- Obiettivo / Descrizione: Maggiore entità di perdita di peso, riduzione del grasso epatico
Biohacker
- Dose: 1 mg, aumentare di 1 – 2 mg/settimana (variante 5 mg Pen = 20–40 click / variante 10 mg Pen = 10–20 click / variante 15 mg Pen = 10–20 click)
- Durata: 10 – 14 settimane
- Frequenza: 1× settimanale
- Intervallo di Ciclo: 10 – 14 settimane on, 4 – 6 settimane off
- Obiettivo / Descrizione: Bilanciamento personalizzato tra effetto ed effetti collaterali gastrointestinali
Protocollo Focalizzato sul Glucosio
- Dose: 0,25 – 1,0 mg settimanali (variante 5 mg Pen = 5–20 click / variante 10 mg Pen = 3–10 click / variante 15 mg Pen = 3–10 click)
- Durata: 8 – 10 settimane
- Frequenza: 1× settimanale
- Intervallo di Ciclo: 8 – 10 settimane on, 4 settimane off
- Obiettivo / Descrizione: Miglior controllo glicemico a digiuno/postprandiale
Possible Side Effects
Retatrutide, in qualità di peptide di ricerca che mima gli ormoni incretinici, può indurre vari effetti collaterali nei modelli sperimentali, principalmente correlati alla sua influenza sui sistemi gastrointestinale e metabolico. Questi effetti sono spesso dose-dipendenti e più pronunciati durante la somministrazione iniziale o l’aumento rapido del dosaggio. È fondamentale monitorare attentamente i soggetti, poiché la somministrazione sottocutanea può talvolta causare reazioni localizzate.
Nausea: Comunemente osservata, specialmente a dosi più elevate come 8 – 12 mg, manifestandosi come malessere da lieve a moderato che può alterare i comportamenti alimentari nei modelli. Deriva dal rallentato svuotamento gastrico tramite l’attivazione del recettore GLP-1. Tipicamente si attenua dopo 2 – 4 settimane con l’instaurarsi dell’adattamento.
Vomito: In alcuni casi, particolarmente con incrementi bruschi del dosaggio, il vomito può verificarsi poco dopo l’iniezione. Ciò è collegato alla segnalazione del sistema nervoso centrale dall’area postrema. La frequenza diminuisce con protocolli di titolazione più graduali.
Diarrea o Costipazione: Le alterazioni delle abitudini intestinali sono frequenti, con la diarrea derivante dall’aumento della motilità intestinale e la costipazione dalla ridotta assunzione di cibo. Queste possono alternarsi e possono richiedere adeguamenti dell’idratazione negli studi a lungo termine.
Affaticamento: Una sensazione di letargia o livelli ridotti di attività è riportata nelle fasi iniziali, possibilmente dovuta agli effetti della restrizione calorica o a transitori cambiamenti metabolici. Spesso si risolve con la stabilizzazione dell’omeostasi energetica.
Aumento della Frequenza Cardiaca: Una lieve tachicardia, specialmente durante lo sforzo, è stata rilevata nel monitoraggio cardiovascolare, attribuita agli effetti stimolatori del glucagone. Nessuna aritmia grave negli studi, ma è consigliato il monitoraggio del polso.
Reazioni nel Sito di Iniezione: La somministrazione sottocutanea può causare arrossamento, gonfiore o prurito nella sede, che tipicamente si risolvono entro poche ore. La rotazione delle aree di iniezione riduce al minimo questo fenomeno.
La maggior parte degli effetti collaterali è transitoria e gestibile attraverso aggiustamenti del dosaggio o misure di supporto in contesti di ricerca. Tuttavia, l’esposizione prolungata richiede vigilanza per potenziali problemi correlati alla cistifellea o perdita muscolare, sebbene rari nei protocolli controllati.
Product Attributes
- CAS #: 2381089-83-2
- Formula molecolare: C221H342N46O68
- Sequenza (AA): YXQGTFTSDYSILLDKKAQXAFIEYLLEGGPSSGAPPPS (X = Aib)
- Peso molecolare: 4731.33 g/mol
- PubChem CID: 171390338
- Emivita: ~6 giorni
- Sinonimi: LY3437943, agonista tripla G incretina-glucagone – agonista GLP-1/GIP/GCGR – TRI-agonista, RETA, Retaglutide, Retatratide, Retalutide
- Tipo: Peptide sintetico da ricerca – agonista multi-recettoriale
- Focus di ricerca: Perdita di peso, Salute metabolica, Grasso epatico
Scientific References
- Triple-hormone-receptor agonist rеtаtrutіdе for obesity RCT umano
- Efficacy and safety of rеtаtrutіdе, a novel GLP-1, GIP, and glucagon receptor agonist, in adults with obesity: a randomised, placebo-controlled, phase 2 trial RCT umano
- Rеtаtrutіdе – a game changer in obesity pharmacotherapy Osservazionale
- Unleashing the power of rеtаtrutіdе: a possible triumph over obesity and its comorbidities Animale
- Effects of once-weekly subcutaneous Rrеtаtrutіdе on weight and metabolic markers in adults with obesity: a randomized phase 2 trial RCT umano
- Effects of rеtаtrutіdе on body composition in people with type 2 diabetes: a post hoc analysis of a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial RCT umano
- A review of an investigational drug Rеtаtrutіdе, a novel triple agonist agent for the treatment of obesity Animale
- Rеtаtrutіdе, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes: a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel-group, phase 2 trial conducted in the USA RCT umano
- Unleashing the power of rеtаtrutіdе: a possible triumph over obesity and its comorbidities Animale
- Triple-hormone-receptor agonist rеtаtrutіdе for obesity RCT umano
Contenuto della confezione
Ogni prodotto arriva in una confezione PEPTIDE.Power premium dal design esclusivo, progettata per praticità, igiene e conservazione sicura nel frigorifero. All’interno troverai tutto il necessario per il tuo protocollo di ricerca completo:
- 1× penna per iniezione monouso pre-miscelata
- Alimentata dalla nostra esclusiva PSM Technology™ – sistema di stabilizzazione e miscelazione di precisione per una potenza costante
- 10× aghi ultrasottili (33G, 4 mm)
- 10× tamponi imbevuti di alcol per una preparazione sterile
- Inserto interno in schiuma stabilizzante per evitare scossoni durante il trasporto
- Pannello di istruzioni stampato all’interno della confezione per una rapida consultazione
- Sigillo di sicurezza che garantisce che la confezione non sia stata aperta o manomessa
Conservazione
Conserva il prodotto in frigorifero a 1 – 8°C immediatamente dopo la consegna. Per mantenere una stabilità ottimale, tieni la penna al riparo dalla luce e non esporla a ripetuti sbalzi di temperatura.
Una volta ricostituiti (tutte le nostre penne sono pre-miscelate), i composti per la ricerca rimangono stabili per 6 – 8 settimane con una corretta refrigerazione.
Non congelare dopo la ricostituzione. Tieni sempre la confezione chiusa affinché penna, aghi e tamponi imbevuti di alcol restino puliti e protetti.
Per risultati ottimali, utilizza il prodotto con costanza entro il periodo consigliato e segui sempre il tuo protocollo di ricerca.
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