PE-22-28
PE-22-28 è un peptide sintetico di sette aminoacidi derivato dal nucleo attivo della spadina, studiato per la sua capacità di bloccare selettivamente i canali del potassio TREK-1 nel sistema nervoso centrale. È analizzato in modelli sperimentali di depressione, regolazione dell’umore e neuroplasticità, con effetti riportati sulla segnalazione serotoninergica e sulla neurogenesi ippocampale.
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Brain - Advancedrisparmi 101,00 €Vedi lo stack →PE-22-28 - Peptide di Ricerca per Umore e Neuroplasticità
Studiato per effetti antidepressivi entro poche ore, in contrasto con l'insorgenza ritardata degli SSRI in modelli murini
Inibisce selettivamente i canali del potassio a due pori TREK-1 implicati nell'umore e nell'eccitabilità neuronale
Potenzia l'attività dei neuroni serotoninergici del rafe dorsale senza agire come inibitore della ricaptazione
Riduce l'immobilità e aumenta il coping attivo nei test del nuoto forzato e della sospensione per la coda
Riduce l'evitamento e aumenta l'esplorazione nei paradigmi del labirinto elevato e del campo aperto
Investigato per la promozione della neurogenesi ippocampale rilevante per la regolazione dell'umore e l'adattamento neuroplastico
Studiato per l'influenza sulla resilienza neuronale, la stabilità di membrana e le risposte eccitotossiche in modelli di stress ischemico
Rappresenta una strategia di ricerca non monoaminergica innovativa per lo studio degli stati depressivi e delle vie dell'umore
Description
PE-22-28 è un peptide sintetico di sette amminoacidi derivato dalla sequenza della spadina, un frammento del propeptide della sortilina. È studiato per la sua capacità di bloccare selettivamente il canale del potassio TREK-1, un bersaglio fortemente implicato nella regolazione dell’umore, nella risposta allo stress e nella plasticità neuronale nei modelli di ricerca.
In modelli sperimentali nei roditori, PE-22-28 è stato osservato produrre rapidi effetti simili agli antidepressivi, con cambiamenti comportamentali riportati entro poche ore anziché le settimane tipiche degli agenti farmacologici convenzionali. Gli studi descrivono un aumento della neurogenesi ippocampale, una maggiore espressione di BDNF e una migliorata plasticità sinaptica dopo somministrazione a breve termine.
Ulteriore interesse di ricerca si concentra sul profilo cardioprotettivo di PE-22-28, poiché l’inibizione di TREK-1 è stata collegata a una riduzione del danno post-ischemico nei modelli di tessuto cardiaco. A differenza del suo composto progenitore spadina, PE-22-28 dimostra una migliorata stabilità metabolica preservando al contempo la selettività verso il canale.
Fornito come polvere liofilizzata per ricostituzione, PE-22-28 è destinato a saggi in vitro e a indagini su modelli animali nelle vie neuropsichiatriche e cardiovascolari.
Stato clinico:
PE-22-28 è un peptide di ricerca valutato principalmente in studi comportamentali ed elettrofisiologici nei roditori. Non è approvato per uso medico e rimane limitato alla ricerca sperimentale e di laboratorio.
Tipo di evidenza:
Studio clinico ☐ | Osservazionale ☐ | Animale ✔ | In vitro ✔ | Regolatorio ☐
Mechanism of Action
PE-22-28 è un analogo sintetico della spadina che blocca selettivamente i canali del potassio TREK-1, canali a due domini pori altamente espressi nelle regioni cerebrali che regolano l’umore, come la corteccia prefrontale e l’ippocampo. Inibendo TREK-1, PE-22-28 potenzia la neurotrasmissione serotoninergica e promuove l’espressione di BDNF, la neurogenesi ippocampale e la plasticità sinaptica, producendo rapidi effetti antidepressivo-simili nei modelli di ricerca senza influenzare l’attività di TREK-1 cardiaco.
Benefits
- Attività Antidepressivo-Simile a Insorgenza Rapida:
PE-22-28 è stato studiato per la sua capacità di produrre effetti antidepressivo-simili entro poche ore dalla somministrazione nei modelli roditori, in contrasto con l’insorgenza ritardata tipica degli SSRI convenzionali. Nei test del nuoto forzato e della sospensione per la coda, gli animali trattati hanno mostrato una ridotta immobilità e un aumento dei comportamenti di coping attivo. Questo profilo di risposta rapida ha posizionato PE-22-28 come candidato di ricerca per lo studio delle vie di modulazione rapida dell’umore. - Inibizione del Canale TREK-1:
Una caratteristica distintiva di PE-22-28 è la sua inibizione selettiva del canale del potassio TREK-1, un canale a due domini poro implicato nella regolazione dell’umore, nella percezione del dolore e nell’eccitabilità neuronale. Bloccando TREK-1, PE-22-28 potenzia la scarica dei neuroni serotoninergici nel nucleo dorsale del rafe, un meccanismo studiato come strategia non monoaminergica innovativa per la ricerca sugli stati depressivi. - Modulazione della Segnalazione Serotoninergica:
La ricerca suggerisce che PE-22-28 potenzi indirettamente la trasmissione serotoninergica senza agire come inibitore della ricaptazione. Disinibendo i neuroni serotoninergici tramite il blocco di TREK-1, amplifica il rilascio endogeno di serotonina nelle regioni cerebrali rilevanti per l’umore. Questo lo rende uno strumento di ricerca prezioso per esplorare vie alternative alla regolazione dell’umore e delle emozioni al di fuori dei meccanismi classici degli SSRI. - Potenziale Neuroprotettivo:
In modelli sperimentali di ischemia e stress neuronale, la modulazione di TREK-1 è stata associata ad esiti alterati di sopravvivenza neuronale. PE-22-28 è oggetto di studio per la sua capacità di influenzare la resilienza neuronale, la stabilità di membrana e le risposte all’eccitotossicità. Queste proprietà lo rendono rilevante nella ricerca preclinica focalizzata sul danno neuronale indotto da stress e sulla disfunzione cognitivo-affettiva. - Effetti Comportamentali Ansiolitico-Simili:
Oltre all’attività antidepressivo-simile, PE-22-28 è stato osservato ridurre i comportamenti correlati all’ansia in paradigmi roditori come il labirinto a croce sopraelevato e il test del campo aperto. Gli animali trattati hanno mostrato una maggiore esplorazione e una ridotta condotta di evitamento. Queste osservazioni supportano il suo inserimento nei modelli di ricerca che esaminano la sovrapposizione tra l’attività del canale TREK-1 e i circuiti neurali correlati all’ansia. - Meccanismo Non Monoaminergico:
PE-22-28 opera al di fuori del classico schema di ricaptazione delle monoamine, fornendo ai ricercatori uno strumento farmacologico distinto per studiare i disturbi dell’umore. Il suo meccanismo mirato ai canali ionici offre una prospettiva sperimentale alternativa per indagare gli stati depressivi resistenti al trattamento, in cui gli interventi convenzionali basati su serotonina e noradrenalina mostrano efficacia limitata nei modelli di confronto preclinici. - Permeabilità della Barriera Emato-Encefalica:
Nonostante la sua struttura peptidica, PE-22-28 è stato segnalato attraversare la barriera emato-encefalica dopo somministrazione periferica negli studi sugli animali. Questa proprietà è fondamentale per la sua attività sul sistema nervoso centrale e lo distingue da molti peptidi che richiedono una somministrazione intracerebrale diretta. La sua biodisponibilità a livello del SNC ne supporta l’utilità nei disegni di ricerca con dosaggio sistemico. - Applicazioni nella Ricerca sulla Plasticità Sinaptica:
Studi emergenti suggeriscono che PE-22-28 possa influenzare i marcatori di plasticità sinaptica e le vie di segnalazione ippocampali associate alle risposte neuroadattative. Modulando l’attività di TREK-1, influenza indirettamente le cascate a valle correlate a BDNF e CREB osservate nei modelli di stress e depressione. Questo posiziona PE-22-28 come composto di ricerca per esplorare i meccanismi molecolari alla base dell’adattamento a lungo termine dell’umore e delle funzioni cognitive.
Research Data
| Studio / Modello | Effetto riportato |
|---|---|
| Modello murino di stress cronico lieve | ↓ Comportamento depressivo-simile nei test di nuoto forzato e sospensione per la coda |
| Modelli roditori di isolamento sociale | ↑ Socievolezza e attività esplorativa; ridotti marcatori di anedonia |
| Studi sull’espressione del canale TREK-1 | Inibizione selettiva dei canali del potassio TREK-1 nella corteccia prefrontale |
| Confronto con analoghi della spadina (in vivo) | Insorgenza più rapida della risposta antidepressivo-simile rispetto agli SSRI classici (~4 giorni) |
| Saggi di neurogenesi ippocampale | ↑ Espressione di BDNF e marcatori di plasticità neuronale |
| Modelli roditori di stress acuto | Modulazione della risposta dell’asse HPA; ridotto innalzamento del corticosterone |
| Colture neuronali in vitro | Neurotrasmissione serotoninergica potenziata tramite blocco di TREK-1 |
Stack Suggestions
PE-22-28 viene spesso combinato nella ricerca con:
- PE-22-28 + Selank → Modulazione complementare delle vie dell’umore e della resilienza allo stress in modelli comportamentali.
- PE-22-28 + Semax → Supporto neurotrofico combinato e coinvolgimento della via BDNF.
- PE-22-28 + Dihexa → Esplorazione sinergica della plasticità sinaptica e delle prestazioni cognitive.
- PE-22-28 + Cerebrolysin → Ampia sinergia di ricerca neuroprotettiva e antidepressivo-simile.
⚠ Le combinazioni sono solo per il disegno sperimentale; non costituiscono indicazioni di sicurezza o efficacia.
Pen Dosage Chart
| PE-22-28 Pen 10 mg | |
| Volume | 2 mL |
| mg/mL | 5 mg/mL |
| Click per dose | 1 click = 0,05 mg |
| Esempio/i | 10 click = 0,5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocollo di Ricerca Standard
- Dose: 0,3 – 0,5 mg
- Durata: 4 – 6 settimane
- Frequenza: Quotidiana, intranasale o SubQ
- Intervallo di Ciclo: 2 – 4 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Protocollo di base per modelli di umore e resilienza allo stress.
Protocollo di Ricerca Terapeutica
- Dose: 0,5 – 1,0 mg
- Durata: 6 – 8 settimane
- Frequenza: Quotidiana
- Intervallo di Ciclo: 4 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Protocollo a dose più elevata utilizzato in modelli di comportamento depressivo e anedonia.
Protocollo Biohacker (sperimentale)
- Dose: 0,1 – 0,2 mg
- Durata: Continua
- Frequenza: 3 – 5× a settimana
- Intervallo di Ciclo: Facoltativa 1 settimana di pausa mensile
- Obiettivo / Descrizione: Schema microdose per la ricerca sulla neuroplasticità sostenuta e l’equilibrio dell’umore.
Possible Side Effects
PE-22-28 è generalmente ben tollerato negli studi preclinici e animali, senza effetti avversi significativi riportati nei dati di ricerca disponibili.
Gli effetti osservati nei modelli sperimentali sono minimi e transitori:
- Lieve sensibilità nel sito di iniezione nei modelli di somministrazione sottocutanea.
- Variazioni transitorie dell’attività locomotoria durante i periodi iniziali di somministrazione.
- Minore variabilità nei ritmi sonno-veglia riportata nei test comportamentali sui roditori.
Nessuna evidenza di cardiotossicità, epatotossicità o disregolazione ormonale è stata osservata nei dati disponibili. A differenza degli SSRI convenzionali studiati in modelli paralleli, PE-22-28 non è stato associato a disfunzione sessuale, aumento di peso o sedazione in contesti di ricerca.
Product Attributes
- CAS #: 252977-78-1
- Formula molecolare: C37H56N10O11
- Sequenza (AA): KQAGSSS
- Peso molecolare: 824,9 g/mol
- Emivita: ~7 giorni (attività prolungata sul SNC)
- Sinonimi: PE 22-28, analogo della spadina, peptide troncato della spadina
- Tipo: Peptide sintetico da ricerca (bloccante del canale TREK-1)
- Focus di ricerca: Cognitivo e neurologico, modulazione dell’umore e dello stress
Scientific References
- Spadina, un peptide derivato dalla sortilina, target di antidepressivi ad azione rapida Animale | In vitro
- Effetti antidepressivi di PE-22-28, un bloccante del canale TREK-1 Animale
- Identificazione di un nuovo peptide antidepressivo basato sulla struttura della spadina Animale | In vitro
- Il canale TREK-1 come nuovo bersaglio per antidepressivi ad azione rapida Animale | In vitro
- La delezione del canale del potassio di fondo TREK-1 produce un fenotipo resistente alla depressione Animale
- Spadina come nuovo antidepressivo: assenza di effetti collaterali correlati a TREK-1 Animale
- Canali del potassio a due domini pori come bersagli terapeutici nei disturbi dell’umore Osservazionale | Animale | In vitro
Contenuto della confezione
Ogni prodotto arriva in una confezione PEPTIDE.Power premium dal design esclusivo, progettata per praticità, igiene e conservazione sicura nel frigorifero. All’interno troverai tutto il necessario per il tuo protocollo di ricerca completo:
- 1× penna per iniezione monouso pre-miscelata
- Alimentata dalla nostra esclusiva PSM Technology™ – sistema di stabilizzazione e miscelazione di precisione per una potenza costante
- 10× aghi ultrasottili (33G, 4 mm)
- 10× tamponi imbevuti di alcol per una preparazione sterile
- Inserto interno in schiuma stabilizzante per evitare scossoni durante il trasporto
- Pannello di istruzioni stampato all’interno della confezione per una rapida consultazione
- Sigillo di sicurezza che garantisce che la confezione non sia stata aperta o manomessa
Conservazione
Conserva il prodotto in frigorifero a 1 – 8°C immediatamente dopo la consegna. Per mantenere una stabilità ottimale, tieni la penna al riparo dalla luce e non esporla a ripetuti sbalzi di temperatura.
Una volta ricostituiti (tutte le nostre penne sono pre-miscelate), i composti per la ricerca rimangono stabili per 6 – 8 settimane con una corretta refrigerazione.
Non congelare dopo la ricostituzione. Tieni sempre la confezione chiusa affinché penna, aghi e tamponi imbevuti di alcol restino puliti e protetti.
Per risultati ottimali, utilizza il prodotto con costanza entro il periodo consigliato e segui sempre il tuo protocollo di ricerca.
Consegna
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Tutti gli ordini vengono preparati freschi il giorno della spedizione, collocati in scatole di trasporto EPS a catena del freddo e spediti con elementi refrigeranti per mantenere una temperatura stabile durante tutto il tragitto.
Il nostro processo logistico è progettato affinché il pacco arrivi entro la notte, evitando ritardi doganali all’interno dell’Unione Europea.
I prodotti vengono spediti dalla nostra struttura nell’UE, garantendo nessun dazio di importazione, nessuno sdoganamento e sempre una consegna rapida e sicura.
Pagamento
A causa della natura dei peptidi per la ricerca e della categoria ad alto rischio assegnata dai gestori dei pagamenti, le società emittenti di carte di credito generalmente non supportano i commercianti di questo settore.
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