PT-141 (Bremelanotide)
PT-141 (Bremelanotidă) este un agonist sintetic al receptorilor de melanocortină studiat pentru rolul său în excitația sexuală și semnalizarea libidoului central . Spre deosebire de inhibitorii PDE-5, acesta acționează direct asupra sistemului nervos central prin intermediul căilor melanocortinei. În cercetările clinice, s-a observat că crește scorurile dorinței sexuale atât la populația masculină, cât și la cea feminină. Administrat subcutanat, PT-141 susține activarea hipotalamică și modularea neurotransmițătorilor în contexte de cercetare controlate.
61,00 €
Certificate de calitate
Analiză de laborator independentă, terță parte (CoA) - de la propriul nostru brand.
PT-141 - Semnalizarea libidoului și activarea melanocortinei
Studiată pentru stimularea căilor centrale ale dorinței
Activează receptorii melanocortinei în modele experimentale
Investigată pentru amplificarea semnalizării legate de recompensă
Acționează central, nu periferic, în modele de cercetare
Studiată în modele experimentale ale dorinței la femei
Evaluată în studii privind răspunsul sexual masculin
Acționează independent de semnalizarea oxidului nitric
Studiată pentru refacerea dorinței sexuale și a motivației diminuate
Description
PT-141 (Bremelanotida) este un agonist sintetic al receptorilor de melanocortină, derivat din cercetarea analogilor alfa-MSH. Acesta aparține clasei de hormoni peptidici neuroactivi care vizează receptorii de melanocortină, în special MC4R și MC3R. PT-141 este studiat în principal în domenii precum cercetarea funcției sexuale, semnalizarea centrală a excitației și neurobiologia hipotalamică. Spre deosebire de vasodilatatoarele periferice, mecanismul său este mediat central în creier.
Formula noastră este furnizată într-un stilou injector (pen) preamestecat, stabilizat, pentru administrare subcutanată. Administrarea subcutanată susține o expunere sistemică fiabilă și o activare consistentă a semnalizării SNC în protocoalele de cercetare. Fiecare unitate este proaspăt preparată pentru a menține integritatea peptidelor și dozarea standardizată. Acest format elimină pregătirea flaconului în mai multe etape și simplifică manipularea în laborator. Produsul este formulat strict pentru uz în cercetare.
În studiile clinice și preclinice, s-a demonstrat că PT-141 activează receptorii de melanocortină din hipotalamus → ↑ semnalizarea dopaminergică și ↑ căile motivației sexuale. Cercetările indică modularea activității sistemului limbic asociată cu excitația și dorința. Spre deosebire de inhibitorii PDE-5, PT-141 nu acționează în principal asupra vasodilatației mediate de oxid nitric. Tipul dovezii: Studiu clinic randomizat (RCT) uman ✔ | Observațional ✔ | Animal ▣.
Starea clinică
Studiu clinic randomizat (RCT) uman ✔ | Observațional ✔ | Animal ✔ | In vitro ✔
Evaluat clinic și aprobat în anumite jurisdicții pentru indicații specifice ale dorinței sexuale.
Mechanism of Action
PT-141 activează receptorii de melanocortină din sistemul nervos central , în special receptorii MC4R din hipotalamus. Activarea acestor receptori influențează eliberarea de dopamină → ↑ motivația sexuală și semnalizarea excitației. Spre deosebire de inhibitorii PDE-5, PT-141 nu depinde în primul rând de modularea fluxului sanguin periferic. În schimb, acționează în amonte la nivelul circuitelor neuronale ale dorinței. Acest mecanism central îl diferențiază de agenții vasodilatatori ai funcției erectile.
Benefits
- Activarea centrală a circuitelor motivației sexuale:
PT-141 a fost studiat pentru capacitatea sa de a activa receptorii de melanocortină din nucleii hipotalamici, asociați cu motivația sexuală și comportamentul de excitare. Spre deosebire de vasodilatatoarele periferice, această peptidă acționează direct asupra circuitelor neuronale centrale care guvernează dorința. Studiile clinice demonstrează ↑ scoruri ale dorinței sexuale și ↑ frecvența evenimentelor sexuale satisfăcătoare în populațiile controlate. Neuroimagistica și cercetarea comportamentală sugerează implicarea structurilor limbice legate de anticiparea recompensei. Activarea semnalizării melanocortinei → ↑ transmiterea dopaminergică în căile mezolimbice. Acest mecanism central poziționează PT-141 ca un modulator neuroendocrin mai degrabă decât ca un agent vascular. Tipul dovezii: RCT uman ✔ | Observațional ✔. - Agonismul selectiv al receptorilor MC4R și MC3R:
PT-141 se leagă selectiv de receptorii de melanocortină-4 (MC4R) și receptorii de melanocortină-3 (MC3R) exprimați în regiunile hipotalamice și limbice. Activarea MC4R declanșează adenilat ciclaza → ↑ producția de AMPc → modularea semnalizării dopaminei în aval. Modelele preclinice confirmă modificările comportamentale asociate cu stimularea receptorilor. Această specificitate la nivel de receptor diferențiază PT-141 de terapiile hormonale care modifică în general echilibrul endocrin. Cercetările indică, de asemenea, interacțiunea cu neuronii pro-opiomelanocortină (POMC) → modularea circuitelor motivaționale. Aceste interacțiuni cu receptorii stau la baza profilului său central de excitare. - Îmbunătățirea circuitului de recompensă dopaminergică:
Activarea receptorilor de melanocortină influențează căile mezolimbice ale dopaminei care se proiectează din zona tegmentală ventrală către nucleul accumbens. Administrarea de PT-141 a fost asociată cu ↑ activitatea dopaminergică în regiunile de procesare a recompensei la modelele animale. Dopamina joacă un rol central în motivația sexuală și comportamentul anticipativ. Această cale diferă fundamental de relaxarea mușchilor netezi mediată de oxidul nitric. Acționând în amonte în circuitele motivaționale, PT-141 influențează dorința și nu doar răspunsul fiziologic. - Independența față de vasodilatația oxidului nitric:
Spre deosebire de inhibitorii PDE-5, cum ar fi sildenafilul, PT-141 nu crește în principal producția de oxid nitric și nici nu inhibă enzimele fosfodiesterazei. Mecanismul său nu se bazează pe vasodilatația periferică a mușchiului neted penian. În schimb, activarea centrală a melanocortinei → ↑ semnalizarea stimulării neuronale, care poate influența secundar răspunsul fiziologic. Această distincție permite evaluarea în populații în care funcția vasculară nu este principalul factor limitator. Cercetările evidențiază divergența mecanistică față de compușii tradiționali ai funcției erectile. - Cercetarea dorinței sexuale feminine și validarea reglementărilor:
Studiile clinice efectuate pe populații feminine cu diagnostice de cercetare privind dorința sexuală hipoactivă demonstrează îmbunătățiri măsurabile ale criteriilor de evaluare legate de dorință. Studiile de fază raportează scoruri ↑ semnificative statistic ale dorinței sexuale în comparație cu placebo. Aceste efecte sunt mediate central și nu depind de mecanismele de substituție hormonală. Aprobarea de reglementare în anumite jurisdicții reflectă datele controlate umane care susțin această cale. Tipul dovezii: RCT uman ✔. - Modele de semnalizare a excitației masculine și răspuns comportamental:
În populațiile masculine de studiu, PT-141 a fost asociat cu un răspuns erectil crescut secundar activării centrale. Studiile preclinice arată ↑ comportamentul de montare și ↑ motivația copulatorie la modelele animale. Aceste modificări comportamentale apar independent de mecanismele directe de relaxare a mușchilor netezi. Activarea dopaminergică centrală este considerată principalul factor determinant al acestor efecte. Tipul dovezii: Studii umane ✔ | Animale ▣. - Activarea neuronilor POMC și implicarea sistemului melanocortinei:
PT-141 activează neuronii pro-opiomelanocortină (POMC) din nucleul arcuat al hipotalamusului. Activarea POMC → eliberarea de peptide melanocortinice care influențează circuitele motivaționale și de recompensă. Această implicare se extinde dincolo de semnalizarea sexuală și interacționează cu căi biologice mai largi ale apetitului și recompensei. Sistemul melanocortinic joacă un rol cheie în reglarea impulsului comportamental. Această activare la nivel de sistem distinge PT-141 de agenții care acționează exclusiv periferic. - Integrare neuroendocrină fără modulare directă a testosteronului:
PT-141 nu crește direct producția de testosteron și nu înlocuiește căile androgenice. Efectele sale apar independent de creșterea hormonilor gonadali. Acest lucru permite semnalizarea centrală a stimulării fără perturbări endocrine extinse. Panelurile clinice endocrine demonstrează o alterare hormonală directă minimă în condiții de dozare terapeutică în contexte de cercetare. Mecanismul rămâne neurocentric, mai degrabă decât hormonal sistemic. - Farmacocinetică subcutanată previzibilă:
Furnizat într-un stilou injector (pen) preamestecat stabilizat pentru administrare subcutanată, PT-141 demonstrează o absorbție sistemică fiabilă în cercetarea clinică. Administrarea subcutanată susține curbe controlate ale concentrației plasmatice și ferestre de debut previzibile în studiile clinice pe oameni. Această cale permite implicarea rapidă a căilor centrale de melanocortină. Fiecare unitate este preparată proaspăt și destinată strict utilizării în cercetare.
Research Data
| Studiu / Model | Efect raportat |
|---|---|
| Femei în premenopauză cu HSDD (RCT de Fază 3) | ↑ scorurile dorinței sexuale; ↑ frecvența evenimentelor sexuale satisfăcătoare |
| Bărbați cu disfuncție erectilă (studiu clinic) | ↑ răspunsul erectil independent de activitatea căii PDE-5 |
| Modele hipotalamice la rozătoare | ↑ activarea MC4R, ↑ semnalizarea dopaminergică în căile excitației |
| Studii de administrare subcutanată | Absorbție plasmatică rapidă; efecte centrale observate în 1 – 3 ore |
| Model de primate non-umane de sex feminin | ↑ comportament sexual proceptiv și de solicitare comparativ cu placebo |
| Studii farmacocinetice pe voluntari sănătoși | Biodisponibilitate previzibilă pe cale SubQ; timp de înjumătățire ~2 ore |
| Legare in vitro la receptorii melanocortinei | Afinitate selectivă MC4R / MC3R cu activare încrucișată minimă a MC1R |
Stack Suggestions
PT-141 este adesea combinat în cercetare cu:
- PT-141 + Kisspeptin-10 → Combină activarea centrală a melanocortinei cu stimularea hipotalamică a GnRH pentru cercetări mai ample asupra libidoului și a semnalizării reproductive.
- PT-141 + Oxitocină → Asociază căile centrale ale excitației cu modele de atașament și răspuns emoțional.
- PT-141 + Selank → Susține echilibrul anxiolitic în paralel cu studiile asupra motivației sexuale.
- PT-141 + Tesamorelin → Explorat pentru rezultate combinate de cercetare privind libidoul și compoziția corporală.
⚠ Combinațiile sunt doar pentru proiectare experimentală; nu reprezintă recomandări de siguranță sau eficacitate.
Pen Dosage Chart
| PT-141 Pen 10 mg | |
|---|---|
| Volum | 2.0 mL (după reconstituire cu apă bacteriostatică) |
| mg/mL | 5.0 mg/mL |
| Click-pentru-Doză | 1 click = 0,05 mg |
| Exemplu(e) | 20 clicuri = 1 mg; 30 clicuri = 1,5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocol Standard de Cercetare
- Doză: 1,0 – 1,75 mg (= 20–35 clicuri)
- Durată: 4 – 8 săptămâni
- Frecvență: La nevoie, cu 45 min înainte de stimul (max 1 doză / 24h)
- Interval de ciclu: 2 – 4 săptămâni pauză înainte de reluare
- Obiectiv / Descriere: Doză comună pentru modelele de răspuns al libidoului și excitației.
Protocol Terapeutic de Cercetare
- Doză: 1,75 – 2,0 mg (= 35–40 clicuri)
- Durată: 6 – 8 săptămâni
- Frecvență: 2 – 3× pe săptămână
- Interval de ciclu: 4 săptămâni pauză înainte de reluare
- Obiectiv / Descriere: Protocol cu doză mai mare utilizat în cercetarea disfuncției sexuale centrale.
Protocol Biohacker (experimental)
- Doză: 0,5 – 1,0 mg (= 10–20 clicuri)
- Durată: 4 – 6 săptămâni
- Frecvență: 1 – 2× pe săptămână
- Interval de ciclu: 2 săptămâni pauză înainte de reluare
- Obiectiv / Descriere: Abordare cu microdoze pentru minimizarea greții și a înroșirii în studiile de toleranță.
Possible Side Effects
PT-141 (Bremelanotida) este în general bine tolerat în contexte de cercetare clinică și preclinică, deși au fost documentate câteva efecte tranzitorii.
Efectele secundare raportate în observațiile de cercetare includ:
- Greață tranzitorie, în special în primele ore după administrare.
- Înroșirea feței și senzație ușoară de căldură cutanată.
- Creșteri temporare ale tensiunii arteriale cu scăderi reciproce ale frecvenței cardiace.
- Cefalee sau amețeli ușoare la unii subiecți.
- Închiderea culorii zonelor de piele pigmentată (efect melanogen) la expunere repetată.
Nu au fost observate dovezi de efecte adverse cardiovasculare, hepatice sau endocrine severe în intervalele standard de dozare pentru cercetare, conform datelor disponibile.
Product Attributes
- CAS #: 189691-06-3
- Formulă moleculară: C50H68N14O10
- Secvență (AA): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Greutate moleculară: 1025.2 g/mol
- PubChem CID: 9941379
- Timp de înjumătățire: ~2 ore
- Sinonime: Bremelanotidă, PT-141, Vyleesi
- Tip: Peptidă sintetică de cercetare (agonist al receptorilor de melanocortină)
- Domeniu de cercetare: Sănătate sexuală, Neuromodulare, Semnalizare centrală a libidoului
Scientific References
- Bremelanotide for treatment of female hypoactive sexual desire Studiu clinic | Reglementare
- Efficacy and Safety of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials Studiu clinic
- Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function Animal | In vitro
- The Melanocortin System and Its Role in Sexual Function Animal | In vitro
- Intranasal bremelanotide in men with erectile dysfunction Studiu clinic
- FDA Label: Vyleesi (bremelanotide) injection Reglementare
- Melanocortin receptor agonists and central regulation of sexual behavior Animal | In vitro
- Bremelanotide (PT-141): research summary, mechanism, and effects Observațional | Studiu clinic
Inclus în cutie
Fiecare produs sosește într-o cutie premium PEPTIDE.Power personalizată, proiectată pentru comoditate, igienă și depozitare sigură în frigider. În interior, veți găsi tot ce este necesar pentru protocolul dumneavoastră complet de cercetare:
- 1× Stilou de injecție pre-amestecat de unică folosință
- Alimentat de Tehnologia PSM™ – sistem de stabilizare și amestecare de precizie pentru potență constantă
- 10× Ace ultra-subțiri (33G, 4 mm)
- 10× Tampoane cu alcool pentru pregătire sterilă
- Insert din spumă stabilizatoare internă pentru prevenirea agitării în timpul transportului
- Panou de instrucțiuni imprimat pe interiorul cutiei pentru referință rapidă
- Autocolant sigiliu de securitate care asigură că pachetul nu a fost deschis sau modificat
Depozitare
A se păstra produsul la frigider la 1 – 7°C imediat după livrare. Pentru a menține o stabilitate optimă, țineți stiloul ferit de lumină și nu îl expuneți la schimbări repetate de temperatură.
Odată reconstituite (toate stilourile noastre vin pre-amestecate), compușii de cercetare rămân stabili timp de 6 – 8 săptămâni sub refrigerare adecvată.
Nu congelați după reconstituire. Păstrați întotdeauna cutia închisă astfel încât stiloul, acele și tampoanele cu alcool să rămână curate și protejate.
Pentru cele mai bune rezultate, utilizați produsul în mod constant în intervalul de timp recomandat și urmați întotdeauna protocolul dumneavoastră de cercetare.
Livrare
Expediem cu Livrare în UE în ziua următoare prin DHL Express sau UPS Express.
Toate comenzile sunt pregătite proaspăt în ziua expedierii, plasate în cutii de transport cu lanț de frig EPS și expediate cu elemente de răcire pentru a menține o temperatură stabilă pe tot parcursul călătoriei.
Procesul nostru logistic este conceput astfel încât pachetul să sosească a doua zi, evitând întârzierile vamale în interiorul Uniunii Europene.
Produsele sunt expediate din facilitatea noastră din UE, asigurând fără taxe de import, fără vămuire și întotdeauna livrare rapidă și sigură.
Plată
Din cauza naturii peptidelor de cercetare și a categoriei de risc ridicat atribuită de procesatorii de plăți, companiile de carduri de credit nu susțin comercianții din acest domeniu.
Din acest motiv, acceptăm doar transferuri bancare.
În cadrul Uniunii Europene, transferurile SEPA sunt rapide, cu costuri reduse și de obicei ajung în câteva minute până la câteva ore, făcând procesul de plată simplu și ușor.
Odată ce transferul este primit, comanda dumneavoastră este pregătită imediat și expediată în aceeași zi (în funcție de ora limită).
Această metodă asigură conformitatea, securitatea și continuitatea serviciului pentru toți clienții din UE.
Nu ați găsit răspunsul la întrebarea dvs.?
Vedeți toate întrebările frecvente
