Description
PT-141 (бремеланотид) е синтетичен агонист на меланокортиновите рецептори, получен от изследвания на алфа-MSH аналоги. Той принадлежи към класа на невроактивните пептидни хормони, насочени към меланокортиновите рецептори, по-специално MC4R и MC3R. PT-141 се изучава предимно в области като изследвания на сексуалната функция, централна сигнализация за възбуждане и хипоталамична невробиология. За разлика от периферните вазодилататори, механизмът му е централно медииран в мозъка.
Нашата формула се предлага в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка за приложение на SubQ. Подкожното приложение поддържа надеждна системна експозиция и последователно активиране на сигнализацията на ЦНС в изследователските протоколи. Всяка единица е прясно приготвена, за да се запази целостта на пептида и стандартизираното дозиране. Този формат елиминира многоетапната подготовка на флакона и опростява лабораторната работа. Продуктът е формулиран строго само за изследователска употреба.
В клинични и предклинични проучвания е доказано, че PT-141 активира меланокортинови рецептори в хипоталамуса → ↑ допаминергична сигнализация и ↑ пътища на сексуална мотивация. Изследванията показват модулация на активността на лимбичната система, свързана с възбуда и желание. За разлика от PDE-5 инхибиторите, PT-141 не действа предимно върху вазодилатацията, медиирана от азотен оксид. Тип доказателства: Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔ | Наблюдателни проучвания ✔ | Проучвания върху животни ▣.
Клинично състояние
Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔ | Наблюдателни проучвания ✔ | Проучвания върху животни ✔ | In vitro проучвания ✔
Клинично оценен и одобрен в определени юрисдикции за специфични показания за сексуално желание.
Mechanism of Action
PT-141 активира меланокортиновите рецептори в централната нервна система , по-специално MC4R рецепторите в хипоталамуса. Активирането на тези рецептори влияе върху освобождаването на допамин → ↑ сексуална мотивация и сигнализация за възбуда. За разлика от PDE-5 инхибиторите, PT-141 не зависи предимно от модулацията на периферния кръвен поток. Вместо това, той действа нагоре по веригата на невронното желание. Този централен механизъм го отличава от вазодилататорните агенти за еректилна функция.
Benefits
- Централно активиране на веригите за сексуална мотивация:
PT-141 е изследван заради способността му да активира меланокортинови рецептори в хипоталамусните ядра, свързани със сексуалната мотивация и възбуденото поведение. За разлика от периферните вазодилататори, този пептид действа директно върху централните невронни вериги, управляващи желанието. Клиничните изпитвания показват ↑ резултати за сексуално желание и ↑ честота на задоволителни сексуални събития в контролирани популации. Невровизуалните и поведенчески изследвания показват участие на лимбични структури, свързани с очакването за награда. Активиране на меланокортиновата сигнализация → ↑ допаминергично предаване в мезолимбичните пътища. Този централен механизъм позиционира PT-141 като невроендокринен модулатор, а не като съдов агент. Тип доказателства: Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔ | Наблюдателни ✔. - Селективен агонизъм на MC4R и MC3R рецепторите:
PT-141 селективно се свързва с меланокортин-4 рецепторите (MC4R) и меланокортин-3 рецепторите (MC3R), експресирани в хипоталамичните и лимбичните области. Активирането на MC4R задейства аденилат циклаза → ↑ производство на cAMP → модулация на низходящата допаминова сигнализация. Предклиничните модели потвърждават поведенчески промени, свързани със стимулация на рецепторите. Тази специфичност на рецепторно ниво разграничава PT-141 от хормоналните терапии, които до голяма степен променят ендокринния баланс. Изследванията също така показват взаимодействие с про-опиомеланокортинови (POMC) неврони → модулация на мотивационните вериги. Тези рецепторни взаимодействия са в основата на неговия централен профил на възбуждане. - Подобрение на допаминергичната верига за възнаграждение:
Активирането на меланокортиновите рецептори влияе върху мезолимбичните допаминови пътища, проектиращи се от вентралната тегментална област към nucleus accumbens. При животински модели приложението на PT-141 е свързано с ↑ допаминергична активност в областите, отговорни за обработката на възнагражденията. Допаминът играе централна роля в сексуалната мотивация и антиципаторното поведение. Този път се различава коренно от медиираната от азотен оксид релаксация на гладката мускулатура. Като действа нагоре по веригата в мотивационните вериги, PT-141 влияе върху желанието, а не само върху физиологичния отговор. - Независимост от вазодилатация, причинена от азотен оксид:
За разлика от PDE-5 инхибиторите като силденафил, PT-141 не увеличава предимно производството на азотен оксид, нито инхибира фосфодиестеразните ензими. Механизмът му не разчита на периферна вазодилатация на гладката мускулатура на пениса. Вместо това, централното активиране на меланокортин → ↑ сигнализира за невронно възбуждане, което може вторично да повлияе на физиологичния отговор. Това разграничение позволява оценка в популации, където съдовата функция не е основният ограничаващ фактор. Изследванията подчертават механистичното отклонение от традиционните съединения за еректилна функция. - Изследване на женското сексуално желание и регулаторна валидация:
Клинични проучвания при женски популации с диагнози за хипоактивно сексуално желание показват измерими подобрения в крайните точки, свързани с желанието. Фазовите проучвания отчитат статистически значими ↑ резултати за сексуално желание в сравнение с плацебо. Тези ефекти са централно медиирани и не зависят от механизми на хормонозаместителна терапия. Регулаторното одобрение в определени юрисдикции отразява контролирани данни от хора, подкрепящи този път. Вид доказателства: Човешки рандомизирани контролирани проучвания ✔. - Модели за сигнализиране на мъжката възбуда и поведенчески реакции:
В мъжките изследователски популации, PT-141 е свързан със засилен еректилен отговор, вторичен спрямо централната активация. Предклиничните проучвания показват ↑ нарастващо поведение и ↑ копулаторна мотивация при животински модели. Тези поведенчески промени настъпват независимо от механизмите за директна релаксация на гладката мускулатура. Централната допаминергична активация се счита за основен двигател на тези ефекти. Тип доказателства: Проучвания върху хора ✔ | Животни ▣. - Активиране на POMC неврони и ангажиране на меланокортиновата система:
PT-141 активира про-опиомеланокортинови (POMC) неврони в дъговидното ядро на хипоталамуса. Активиране на POMC → освобождаване на меланокортинови пептиди, влияещи върху мотивационните и възнаграждаващите вериги. Това взаимодействие се простира отвъд сексуалната сигнализация и взаимодейства с по-широки пътища на биологията на апетита и възнаграждението. Меланокортиновата система играе ключова роля в регулирането на поведенческия инстинкт. Тази активация на системно ниво отличава PT-141 от агентите, действащи само в периферията. - Невроендокринна интеграция без директна модулация на тестостерона:
PT-141 не увеличава директно производството на тестостерон, нито замества андрогенните пътища. Неговите ефекти се проявяват независимо от повишаването на нивата на гонадните хормони. Това позволява централно възбуждане без широко разпространени ендокринни нарушения. Клиничните ендокринни панели демонстрират минимална директна хормонална промяна при терапевтично дозиране в изследователски условия. Механизмът остава невроцентричен, а не системен хормонален. - Предсказуема подкожна фармакокинетика:
Доставен в стабилизирана предварително смесена инжекционна писалка за приложение на SubQ, PT-141 демонстрира надеждна системна абсорбция в клинични изследвания. Подкожното приложение поддържа контролирани криви на плазмената концентрация и предвидими прозорци на начало на действие в проучвания върху хора. Този път позволява бързо ангажиране на централните меланокортинови пътища. Всяка единица се приготвя прясно и е предназначена строго само за изследователска употреба.
Research Data
xxx
Stack Suggestions
xxx
Pen Dosage Chart
Dosage & Protocols Variations
xxx
Possible Side Effects
xxx
Product Attributes
Scientific References
xxx
Включено в кутията
Всеки продукт пристига в премиум, специално проектирана кутия на PEPTIDE.Power, проектирана за удобство, хигиена и безопасно съхранение във вашия хладилник. Вътре ще намерите всичко необходимо за пълния ви изследователски протокол:
- 1× Еднократна предварително смесена инжекционна писалка
- Захранван от нашата патентована PSM Technology™ – прецизна система за стабилизация & смесване за постоянна ефикасност
- 10× Ултратънки игли (33G, 4 мм)
- 10× Спиртни тампони за стерилна подготовка
- Вътрешна стабилизираща дунапренова вложка за предотвратяване на разклащане по време на транспорт
- Панел с инструкции, отпечатан от вътрешната страна на кутията за бърза справка
- Стикер за защитен печат, гарантиращ, че опаковката не е отваряна или манипулирана
Съхранение
Съхранявайте продукта в хладилник при 1 – 7°C веднага след доставка. За да поддържате оптимална стабилност, дръжте писалката далеч от светлина и не я излагайте на повтарящи се температурни промени.
След като бъдат реконституирани (всички наши писалки са предварително смесени), изследователските съединения остават стабилни за 6 – 8 седмици при правилно съхранение в хладилник.
Не замразявайте след реконституция. Винаги дръжте кутията затворена, така че писалката, иглите и спиртните тампони да останат чисти и защитени.
За най-добри резултати използвайте продукта последователно в рамките на препоръчителния времеви прозорец и винаги следвайте вашия изследователски протокол.
Доставка
Изпращаме с Доставка в ЕС на следващия ден чрез DHL Express или UPS Express.
Всички поръчки се приготвят свежи в деня на изпращане, поставят се в EPS транспортни кутии за студена верига и се изпращат с охлаждащи елементи за поддържане на стабилна температура по време на целия път.
Нашият логистичен процес е проектиран така, че пратката да пристигне за една нощ, избягвайки митнически забавяния в рамките на Европейския съюз.
Продуктите се изпращат от нашето съоръжение в ЕС, осигурявайки без вносни мита, без митническо освобождаване и винаги бърза и сигурна доставка.
Плащане
Поради естеството на изследователските пептиди и категорията с висок риск, определена от платежните оператори, компаниите за кредитни карти не поддържат търговци в тази област.
Поради тази причина приемаме само банкови преводи.
В рамките на Европейския съюз, SEPA преводите са бързи, нискотарифни и обикновено пристигат в рамките на минути до няколко часа, което прави процеса на плащане гладък и прост.
След като преводът бъде получен, вашата поръчка се подготвя незабавно и се изпраща същия ден (в зависимост от часа на поръчка).
Този метод осигурява съответствие, сигурност и непрекъснатост на услугата за всички клиенти в целия ЕС.
