PT-141 (Bremelanotide)
PT-141 (Bremelanotide) è un agonista sintetico dei recettori della melanocortina studiato per il suo ruolo nell’eccitazione sessuale e nella segnalazione centrale della libido. A differenza degli inibitori della PDE-5, agisce direttamente sul sistema nervoso centrale tramite le vie melanocortinergiche. Nella ricerca clinica, è stato osservato un aumento dei punteggi di desiderio sessuale sia nelle popolazioni maschili che femminili. Somministrato per via sottocutanea, PT-141 favorisce l’attivazione ipotalamica e la modulazione dei neurotrasmettitori in contesti di ricerca controllata.
61,00 €
Certificati di qualità
Analisi di laboratorio indipendenti di terze parti (CoA) - del nostro marchio interno.
PT-141 - Segnalazione della Libido e Attivazione Melanocortinica
Stimola le vie centrali del desiderio
Attiva i recettori della melanocortina
Potenzia la segnalazione legata alla ricompensa
Agisce centralmente e non a livello periferico
Studiato in modelli del desiderio femminile
Valutato in studi sulla risposta maschile
Indipendente dalla segnalazione dell'ossido nitrico
Studiato per il ripristino del desiderio sessuale e della motivazione
Description
PT-141 (Bremelanotide) è un agonista sintetico dei recettori della melanocortina derivato dalla ricerca su analoghi dell’alfa-MSH. Appartiene alla classe degli ormoni peptidici neuroattivi che agiscono sui recettori della melanocortina, in particolare MC4R e MC3R. PT-141 è studiato principalmente in ambiti quali la ricerca sulla funzione sessuale, la segnalazione centrale dell’eccitazione e la neurobiologia ipotalamica. A differenza dei vasodilatatori periferici, il suo meccanismo è mediato a livello centrale nel cervello.
La nostra formulazione è fornita in una penna iniettiva premiscelata e stabilizzata per somministrazione SubQ. La somministrazione sottocutanea supporta un’esposizione sistemica affidabile e un’attivazione costante della segnalazione del SNC nei protocolli di ricerca. Ogni unità è preparata fresca per mantenere l’integrità del peptide e un dosaggio standardizzato. Questo formato elimina la preparazione in più fasi del flaconcino e semplifica la gestione in laboratorio. Il prodotto è formulato esclusivamente per uso di ricerca.
In studi clinici e preclinici, è stato dimostrato che PT-141 attiva i recettori della melanocortina nell’ipotalamo → ↑ segnalazione dopaminergica e ↑ vie della motivazione sessuale. La ricerca indica una modulazione dell’attività del sistema limbico associata all’eccitazione e al desiderio. A differenza degli inibitori della PDE-5, PT-141 non agisce principalmente sulla vasodilatazione mediata dall’ossido nitrico. Tipo di evidenza: RCT umano ✔ | Osservazionale ✔ | Animale ▣.
Stato clinico
RCT umano ✔ | Osservazionale ✔ | Animale ✔ | In vitro ✔
Valutato clinicamente e approvato in alcune giurisdizioni per specifiche indicazioni relative al desiderio sessuale.
Mechanism of Action
PT-141 attiva i recettori della melanocortina nel sistema nervoso centrale, in particolare i recettori MC4R all’interno dell’ipotalamo. L’attivazione di questi recettori influenza il rilascio di dopamina → ↑ motivazione sessuale e segnalazione dell’eccitazione. A differenza degli inibitori della PDE-5, PT-141 non dipende principalmente dalla modulazione del flusso sanguigno periferico. Agisce invece a monte, a livello dei circuiti neurali del desiderio. Questo meccanismo centrale lo differenzia dagli agenti vasodilatatori per la funzione erettile.
Benefits
- Attivazione Centrale dei Circuiti della Motivazione Sessuale:
PT-141 è stato studiato per la sua capacità di attivare i recettori della melanocortina all’interno dei nuclei ipotalamici associati alla motivazione sessuale e al comportamento di eccitazione. A differenza dei vasodilatatori periferici, questo peptide agisce direttamente sui circuiti neurali centrali che governano il desiderio. Gli studi clinici dimostrano ↑ punteggi del desiderio sessuale e ↑ frequenza di eventi sessuali soddisfacenti in popolazioni controllate. La ricerca con neuroimaging e quella comportamentale suggeriscono il coinvolgimento di strutture limbiche legate all’anticipazione della ricompensa. Attivazione della segnalazione melanocortinergica → ↑ trasmissione dopaminergica nelle vie mesolimbiche. Questo meccanismo centrale posiziona PT-141 come modulatore neuroendocrino piuttosto che come agente vascolare. Tipo di evidenza: Studio clinico ✔ | Osservazionale ✔. - Agonismo Selettivo dei Recettori MC4R e MC3R:
PT-141 si lega selettivamente ai recettori melanocortina-4 (MC4R) e melanocortina-3 (MC3R) espressi nelle regioni ipotalamiche e limbiche. L’attivazione di MC4R innesca l’adenilato ciclasi → ↑ produzione di cAMP → modulazione della segnalazione dopaminergica a valle. I modelli preclinici confermano cambiamenti comportamentali associati alla stimolazione recettoriale. Questa specificità a livello recettoriale differenzia PT-141 dalle terapie ormonali che alterano ampiamente l’equilibrio endocrino. La ricerca indica inoltre un’interazione con i neuroni pro-opiomelanocortina (POMC) → modulazione dei circuiti motivazionali. Queste interazioni recettoriali sono alla base del suo profilo di eccitazione centrale. - Potenziamento del Circuito Dopaminergico della Ricompensa:
L’attivazione dei recettori della melanocortina influenza le vie dopaminergiche mesolimbiche che proiettano dall’area tegmentale ventrale al nucleo accumbens. La somministrazione di PT-141 è stata associata a ↑ attività dopaminergica nelle regioni di elaborazione della ricompensa in modelli animali. La dopamina svolge un ruolo centrale nella motivazione sessuale e nel comportamento anticipatorio. Questa via si differenzia fondamentalmente dal rilassamento della muscolatura liscia mediato dall’ossido nitrico. Agendo a monte nei circuiti motivazionali, PT-141 influenza il desiderio piuttosto che la sola risposta fisiologica. - Indipendenza dalla Vasodilatazione Mediata dall’Ossido Nitrico:
A differenza degli inibitori della PDE-5 come il sildenafil, PT-141 non aumenta principalmente la produzione di ossido nitrico né inibisce gli enzimi fosfodiesterasi. Il suo meccanismo non si basa sulla vasodilatazione periferica della muscolatura liscia peniena. Al contrario, l’attivazione centrale della melanocortina → ↑ segnalazione neurale di eccitazione, che può influenzare secondariamente la risposta fisiologica. Questa distinzione permette la valutazione in popolazioni in cui la funzione vascolare non è il fattore limitante primario. La ricerca evidenzia una divergenza meccanicistica rispetto ai composti tradizionali per la funzione erettile. - Ricerca sul Desiderio Sessuale Femminile e Validazione Regolatoria:
Gli studi clinici condotti in popolazioni femminili con diagnosi di ricerca sul desiderio sessuale ipoattivo dimostrano miglioramenti misurabili negli endpoint correlati al desiderio. Gli studi di Fase riportano un ↑ statisticamente significativo dei punteggi del desiderio sessuale rispetto al placebo. Questi effetti sono mediati centralmente e non dipendono da meccanismi di sostituzione ormonale. L’approvazione regolatoria in determinate giurisdizioni riflette dati umani controllati che supportano questa via. Tipo di evidenza: Studio clinico ✔. - Segnalazione dell’Eccitazione Maschile e Modelli di Risposta Comportamentale:
Nelle popolazioni di ricerca maschili, PT-141 è stato associato a una risposta erettile potenziata secondaria all’attivazione centrale. Gli studi preclinici mostrano ↑ comportamento di monta e ↑ motivazione copulatoria in modelli animali. Questi cambiamenti comportamentali si verificano indipendentemente dai meccanismi diretti di rilassamento della muscolatura liscia. L’attivazione dopaminergica centrale è considerata il principale motore di questi effetti. Tipo di evidenza: Studi umani ✔ | Animale ▣. - Attivazione dei Neuroni POMC e Coinvolgimento del Sistema Melanocortinergico:
PT-141 attiva i neuroni pro-opiomelanocortina (POMC) all’interno del nucleo arcuato dell’ipotalamo. L’attivazione POMC → rilascio di peptidi melanocortinergici che influenzano i circuiti motivazionali e della ricompensa. Questo coinvolgimento si estende oltre la segnalazione sessuale e interagisce con vie biologiche più ampie dell’appetito e della ricompensa. Il sistema melanocortinergico svolge un ruolo chiave nella regolazione della spinta comportamentale. Questa attivazione a livello sistemico distingue PT-141 dagli agenti esclusivamente periferici. - Integrazione Neuroendocrina Senza Modulazione Diretta del Testosterone:
PT-141 non aumenta direttamente la produzione di testosterone né sostituisce le vie androgeniche. I suoi effetti si verificano indipendentemente dall’elevazione degli ormoni gonadici. Ciò consente la segnalazione centrale dell’eccitazione senza un’ampia interruzione endocrina. I pannelli endocrini clinici dimostrano un’alterazione ormonale diretta minima con dosaggi terapeutici in contesti di ricerca. Il meccanismo rimane neurocentrico piuttosto che ormonale sistemico. - Farmacocinetica Sottocutanea Prevedibile:
Fornito in una penna iniettiva premiscelata stabilizzata per somministrazione SubQ, PT-141 dimostra un assorbimento sistemico affidabile nella ricerca clinica. La somministrazione sottocutanea supporta curve di concentrazione plasmatica controllate e finestre di insorgenza prevedibili negli studi sull’uomo. Questa via consente un rapido coinvolgimento delle vie centrali della melanocortina. Ogni unità è preparata fresca ed è destinata esclusivamente a uso di ricerca.
Research Data
| Studio / Modello | Effetto riportato |
|---|---|
| Donne in premenopausa con HSDD (RCT di Fase 3) | ↑ punteggi del desiderio sessuale; ↑ frequenza di eventi sessuali soddisfacenti |
| Uomini con disfunzione erettile (studio clinico) | ↑ risposta erettile indipendente dall’attività della via PDE-5 |
| Modelli ipotalamici nei roditori | ↑ attivazione MC4R, ↑ segnalazione dopaminergica nelle vie dell’eccitazione |
| Studi di somministrazione sottocutanea | Rapido assorbimento plasmatico; effetti centrali osservati entro 1 – 3 ore |
| Modello femminile di primate non umano | ↑ sollecitazione e comportamento sessuale procettivo rispetto al placebo |
| Studi farmacocinetici su volontari sani | Biodisponibilità prevedibile per via SubQ; emivita di ~2 ore |
| Legame in vitro ai recettori della melanocortina | Affinità selettiva MC4R / MC3R con minima attivazione incrociata di MC1R |
Stack Suggestions
PT-141 è spesso combinato nella ricerca con:
- PT-141 + Kisspeptin-10 → Combina l’attivazione melanocortinica centrale con la stimolazione ipotalamica del GnRH per una ricerca più ampia sulla libido e sulla segnalazione riproduttiva.
- PT-141 + Ossitocina → Abbina le vie centrali dell’eccitazione ai modelli di legame e risposta emotiva.
- PT-141 + Selank → Supporta l’equilibrio ansiolitico nello studio della motivazione sessuale.
- PT-141 + Tesamorelin → Esplorato per risultati di ricerca combinati su libido e composizione corporea.
⚠ Le combinazioni sono solo per il disegno sperimentale; non costituiscono indicazioni di sicurezza o efficacia.
Pen Dosage Chart
| PT-141 Penna 10 mg | |
|---|---|
| Volume | 2,0 mL (dopo ricostituzione con acqua batteriostatica) |
| mg/mL | 5,0 mg/mL |
| Dose per click | 1 click = 0,05 mg |
| Esempi | 20 click = 1 mg; 30 click = 1,5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocollo di Ricerca Standard
- Dose: 1,0 – 1,75 mg (= 20–35 click)
- Durata: 4 – 8 settimane
- Frequenza: Al bisogno, 45 min prima dello stimolo (max 1 dose / 24h)
- Intervallo di Ciclo: 2 – 4 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Dose comune per modelli di libido e risposta di eccitazione.
Protocollo di Ricerca Terapeutica
- Dose: 1,75 – 2,0 mg (= 35–40 click)
- Durata: 6 – 8 settimane
- Frequenza: 2 – 3× a settimana
- Intervallo di Ciclo: 4 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Protocollo a dosaggio più elevato utilizzato nella ricerca sulla disfunzione sessuale centrale.
Protocollo Biohacker (sperimentale)
- Dose: 0,5 – 1,0 mg (= 10–20 click)
- Durata: 4 – 6 settimane
- Frequenza: 1 – 2× a settimana
- Intervallo di Ciclo: 2 settimane di pausa prima di ripetere
- Obiettivo / Descrizione: Approccio microdose per ridurre nausea e vampate negli studi di tolleranza.
Possible Side Effects
PT-141 (Bremelanotide) è generalmente ben tollerato in contesti di ricerca clinica e preclinica, sebbene siano stati documentati diversi effetti transitori.
Gli effetti collaterali segnalati nelle osservazioni di ricerca includono:
- Nausea transitoria, in particolare nelle prime ore dopo la somministrazione.
- Arrossamento del viso e lieve calore cutaneo.
- Aumenti temporanei della pressione sanguigna con riduzioni reciproche della frequenza cardiaca.
- Mal di testa o lievi vertigini in alcuni soggetti.
- Scurimento delle aree cutanee pigmentate (effetto melanogenico) con esposizione ripetuta.
Nei dati disponibili non sono state osservate evidenze di gravi effetti avversi cardiovascolari, epatici o endocrini entro gli intervalli di dosaggio standard di ricerca.
Product Attributes
- CAS #: 189691-06-3
- Formula molecolare: C50H68N14O10
- Sequenza (AA): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Peso molecolare: 1025.2 g/mol
- PubChem CID: 9941379
- Emivita: ~2 ore
- Sinonimi: Bremelanotide, PT-141, BMT-141, Vyleesi
- Tipo: Peptide sintetico di ricerca (agonista del recettore della melanocortina)
- Focus di ricerca: Salute sessuale e libido, Funzione neurologica e cognitiva
Scientific References
- Bremelanotide per il trattamento del disturbo del desiderio sessuale ipoattivo femminile RCT sull’uomo | Regolatorio
- Efficacia e sicurezza del bremelanotide per il disturbo del desiderio sessuale ipoattivo: due studi randomizzati di Fase 3 RCT sull’uomo
- Bremelanotide: una panoramica degli effetti preclinici sul SNC nella funzione sessuale femminile Animale | In vitro
- Il sistema melanocortinico e il suo ruolo nella funzione sessuale Animale | In vitro
- Bremelanotide intranasale negli uomini con disfunzione erettile RCT sull’uomo
- Etichetta FDA: Vyleesi (bremelanotide) iniezione Regolatorio
- Agonisti dei recettori melanocortinici e regolazione centrale del comportamento sessuale Animale | In vitro
- Bremelanotide (PT-141): sintesi della ricerca, meccanismo ed effetti Osservazionale | RCT sull’uomo
Contenuto della confezione
Ogni prodotto arriva in una confezione PEPTIDE.Power premium dal design esclusivo, progettata per praticità, igiene e conservazione sicura nel frigorifero. All’interno troverai tutto il necessario per il tuo protocollo di ricerca completo:
- 1× penna per iniezione monouso pre-miscelata
- Alimentata dalla nostra esclusiva PSM Technology™ – sistema di stabilizzazione e miscelazione di precisione per una potenza costante
- 10× aghi ultrasottili (33G, 4 mm)
- 10× tamponi imbevuti di alcol per una preparazione sterile
- Inserto interno in schiuma stabilizzante per evitare scossoni durante il trasporto
- Pannello di istruzioni stampato all’interno della confezione per una rapida consultazione
- Sigillo di sicurezza che garantisce che la confezione non sia stata aperta o manomessa
Conservazione
Conserva il prodotto in frigorifero a 1 – 8°C immediatamente dopo la consegna. Per mantenere una stabilità ottimale, tieni la penna al riparo dalla luce e non esporla a ripetuti sbalzi di temperatura.
Una volta ricostituiti (tutte le nostre penne sono pre-miscelate), i composti per la ricerca rimangono stabili per 6 – 8 settimane con una corretta refrigerazione.
Non congelare dopo la ricostituzione. Tieni sempre la confezione chiusa affinché penna, aghi e tamponi imbevuti di alcol restino puliti e protetti.
Per risultati ottimali, utilizza il prodotto con costanza entro il periodo consigliato e segui sempre il tuo protocollo di ricerca.
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