Melanotan I
Melanotan I είναι ένα συνθετικό ανάλογο της άλφα-μελανοκυτταροδιεγερτικής ορμόνης (alpha-MSH) που μελετάται για τον ρόλο του στη μελανογένεση και τη σηματοδότηση της χρώσης του δέρματος. Ενεργοποιεί επιλεκτικά τους υποδοχείς μελανοκορτίνης-1 (MC1R), επηρεάζοντας την παραγωγή μελανίνης στα μελανοκύτταρα. Σε κλινικές και προκλινικές μελέτες, η Melanotan I έχει παρατηρηθεί ότι ρυθμίζει τα μονοπάτια απόκρισης στην UV ακτινοβολία και τους μηχανισμούς φωτοπροστατευτικής χρώσης. Σε σταθεροποιημένη προ-αναμεμειγμένη πένα ένεσης μόνο για ερευνητική χρήση.
58,00 €
- Ρυθμιστής Σηματοδότησης Χρώσης & Απόκρισης στην UV Ακτινοβολία
Description
Η Melanotan I (Afamelanotide) είναι ένα συνθετικό ανάλογο της άλφα-μελανοκυτταρικής διεγερτικής ορμόνης σχεδιασμένο να ενεργοποιεί επιλεκτικά τους υποδοχείς μελανοκορτίνης-1 (MC1R) που εκφράζονται στα μελανοκύτταρα. Η ενεργοποίηση του MC1R ρυθμίζει την παραγωγή ευμελανίνης, επηρεάζοντας τη χρώση και τις φωτοπροστατευτικές αποκρίσεις. Σε σύγκριση με άλλους αγωνιστές μελανοκορτίνης, η Melanotan I επιδεικνύει υψηλότερη εκλεκτικότητα υποδοχέα, στοχεύοντας κυρίως τα μονοπάτια χρώσης και όχι την ευρύτερη ενεργοποίηση του συστήματος μελανοκορτίνης.
Η σύνθεσή μας παρέχεται σε σταθεροποιημένη προ-αναμεμειγμένη πένα ένεσης για υποδόρια (SubQ) χορήγηση. Η υποδόρια χορήγηση υποστηρίζει ελεγχόμενη συστηματική έκθεση και προβλέψιμη ενεργοποίηση υποδοχέων σε πειραματικά πρωτόκολλα. Κάθε μονάδα παρασκευάζεται φρέσκια ώστε να διατηρείται η ακεραιότητα του πεπτιδίου και η τυποποιημένη δοσολογία. Το προϊόν προορίζεται αυστηρά για εργαστηριακή και ερευνητική χρήση μόνο.
Σε ερευνητικά μοντέλα, η Melanotan I έχει παρατηρηθεί ότι διεγείρει τη μελανογένεση μέσω της ενεργοποίησης της σηματοδότησης κυκλικού AMP εντός των μελανοκυττάρων. Αυτή η ενδοκυτταρική αλληλουχία σηματοδότησης επηρεάζει τη δραστικότητα της τυροσινάσης και τη σύνθεση μελανίνης. Τα ερευνητικά πεδία περιλαμβάνουν τη βιολογία της χρώσης, τη ρύθμιση της απόκρισης στην υπεριώδη ακτινοβολία, μελέτες ερυθροποιητικής πρωτοπορφυρίας και ερευνητικά πλαίσια φωτοπροστασίας.
Κλινικό Καθεστώς:
Κλινικό RCT ✔ | Παρατηρησιακό ✔ | Ζώα ✔ | In vitro ✔
Έχει αξιολογηθεί κλινικά και εγκριθεί σε ορισμένες δικαιοδοσίες για συγκεκριμένες ενδείξεις φωτοπροστασίας.
Mechanism of Action
Το Melanotan I ενεργοποιεί τους υποδοχείς μελανοκορτίνης-1 (MC1R) στα μελανοκύτταρα, διεγείροντας ενδοκυτταρικά μονοπάτια σηματοδότησης που αυξάνουν την παραγωγή μελανίνης. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την ενισχυμένη σύνθεση ευμελανίνης και την αυξημένη χρώση του δέρματος σε ερευνητικά μοντέλα. Το πεπτίδιο μιμείται την ενδογενή alpha-MSH, αλλά με βελτιωμένη σταθερότητα και εκλεκτικότητα υποδοχέα.
Benefits
- Επιλεκτική ενεργοποίηση των υποδοχέων μελανοκορτίνης-1:
Η Melanotan I έχει μελετηθεί για την επιλεκτική ενεργοποίηση των υποδοχέων MC1R που βρίσκονται στα μελανοκύτταρα. Αυτοί οι υποδοχείς ρυθμίζουν τα μονοπάτια σηματοδότησης της χρώσης που είναι υπεύθυνα για τη σύνθεση ευμελανίνης. Στοχεύοντας κατά προτίμηση τον MC1R, η Melanotan I περιορίζει την ευρύτερη ενεργοποίηση άλλων υποτύπων υποδοχέων μελανοκορτίνης. Αυτή η εξειδίκευση υποδοχέα υποστηρίζει εστιασμένη έρευνα της χρώσης χωρίς εκτεταμένη συστημική ενεργοποίηση μελανοκορτίνης. - Διέγερση της σύνθεσης ευμελανίνης:
Η ενεργοποίηση της ενδοκυτταρικής σηματοδότησης cAMP αυξάνει τη μεταγραφή γονιδίων που εμπλέκονται στην παραγωγή μελανίνης. Η αυξορύθμιση του MITF ενισχύει την έκφραση της τυροσινάσης, ενός βασικού ενζύμου στο μονοπάτι σύνθεσης μελανίνης. Η παραγωγή ευμελανίνης συμβάλλει σε σκουρότερη χρώση και αυξημένη φωτοπροστατευτική ικανότητα σε πειραματικά μοντέλα. Αυτό το βιοχημικό μονοπάτι αποτελεί τη βάση του ρόλου του στην έρευνα της χρώσης. - Διαμόρφωση των μονοπατιών απόκρισης στην υπεριώδη ακτινοβολία:
Η μελανίνη λειτουργεί ως φυσική φωτοπροστατευτική χρωστική απορροφώντας και διαχέοντας την υπεριώδη ακτινοβολία. Η έρευνα δείχνει ενισχυμένη απόκριση χρώσης μετά τη χορήγηση σε ελεγχόμενες συνθήκες. Το αυξημένο περιεχόμενο ευμελανίνης μπορεί να επηρεάσει μοντέλα βλάβης DNA που προκαλείται από UV σε εργαστηριακή έρευνα. Αυτές οι φωτοβιολογικές ιδιότητες τοποθετούν τη Melanotan I εντός δερματολογικών μελετών και μελετών φωτοπροστασίας. - Ενισχυμένη σταθερότητα σε σύγκριση με την ενδογενή alpha-MSH:
Η φυσική alpha-MSH αποικοδομείται γρήγορα στην κυκλοφορία. Η Melanotan I ενσωματώνει δομικές τροποποιήσεις που βελτιώνουν την αντοχή στην ενζυμική διάσπαση. Αυτή η ενισχυμένη σταθερότητα επιτρέπει πιο παρατεταμένη δέσμευση υποδοχέων σε ερευνητικά πλαίσια. Το βελτιωμένο φαρμακοκινητικό προφίλ υποστηρίζει ελεγχόμενα πειραματικά πρωτόκολλα. - Δερματολογικές ερευνητικές εφαρμογές:
Η Melanotan I έχει αξιολογηθεί σε κλινική έρευνα που αφορά διαταραχές χρώσης και καταστάσεις φωτοευαισθησίας. Η ικανότητά της να αυξάνει το περιεχόμενο ευμελανίνης υποστηρίζει τη διερεύνηση προστατευτικών αποκρίσεων χρώσης. Αυτές οι μελέτες συμβάλλουν στην κατανόηση της βιολογίας του μονοπατιού μελανοκορτίνης σε ανθρώπινους πληθυσμούς. - Προβλέψιμη υποδόρια φαρμακοκινητική:
Παρεχόμενη σε σταθεροποιημένη προαναμεμειγμένη πένα ένεσης για υποδόρια χορήγηση, η Melanotan I υποστηρίζει συνεπή συστημική έκθεση σε πειραματικά πλαίσια. Η υποδόρια χορήγηση επιτρέπει δομημένες παραμέτρους δοσολογίας και αναπαραγώγιμη δέσμευση υποδοχέων. Κάθε μονάδα παρασκευάζεται φρέσκια και προορίζεται αυστηρά μόνο για εργαστηριακή χρήση.
Research Data
| Μελέτη / Μοντέλο | Αναφερόμενο αποτέλεσμα |
|---|---|
| Κλινικές δοκιμές ερυθροποιητικής πρωτοπορφυρίας (EPP) | ↑ διάρκεια έκθεσης στον ήλιο χωρίς πόνο· βελτιωμένη φωτοπροστασία μέσω αυξημένης ευμελανίνης |
| Υγιείς εθελοντές (υποδόρια χορήγηση) | ↑ χρώση του δέρματος σε όλους τους τύπους δέρματος κατά Fitzpatrick μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση |
| Μελέτες συνδυασμού για λεύκη (με NB-UVB) | Επιταχυνόμενος και πιο ομοιόμορφος επαναχρωματισμός των αποχρωματισμένων βλαβών |
| In vitro καλλιέργειες μελανοκυττάρων | ↑ δραστηριότητα τυροσινάσης και σύνθεση ευμελανίνης μέσω σηματοδότησης MC1R-cAMP |
| Ζωικά μοντέλα έκθεσης σε UV | ↓ δείκτες φωτοβλάβης του DNA· μειωμένη ερυθηματική απόκριση |
| Έρευνα πολύμορφης ηλιακής εξάνθησης | Μειωμένες φωτοτοξικές δερματικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα |
| Φαρμακοκινητικές μελέτες (σκεύασμα εμφυτεύματος) | Διατηρούμενη ενεργοποίηση MC1R για ~2 μήνες από ένα μόνο υποδόριο εμφύτευμα |
Stack Suggestions
Η Melanotan I συχνά συνδυάζεται στην έρευνα με:
- Melanotan I + GHK-Cu → Υποστηρίζει την έρευνα της χρώσης παράλληλα με την αναδιαμόρφωση του δέρματος και τα αντιοξειδωτικά μονοπάτια.
- Melanotan I + Γλουταθειόνη → Διερευνάται για την εξισορρόπηση της δυναμικής ευμελανίνης και φαιομελανίνης σε μοντέλα χρώσης.
- Melanotan I + BPC-157 → Συνδυάζει τη σηματοδότηση χρώσης με την έρευνα δερματικής επιδιόρθωσης και αναγέννησης ιστών.
- Melanotan I + Epitalon → Εξετάζεται για τη γήρανση του δέρματος και την κυτταρική προστασία παράλληλα με την ενεργοποίηση του MC1R.
⚠ Οι συνδυασμοί προορίζονται μόνο για πειραματικό σχεδιασμό· δεν αποτελούν οδηγίες ασφάλειας ή αποτελεσματικότητας.
Pen Dosage Chart
| Φιαλίδιο Melanotan I 10 mg | |
|---|---|
| Όγκος | 2,0 mL (μετά την ανασύσταση με βακτηριοστατικό νερό) |
| mg/mL | 5,0 mg/mL |
| Δόση ανά κλικ | 0,02 mL = 0,1 mg |
| Παραδείγματα | 0,1 mL = 0,5 mg· 0,2 mL = 1,0 mg |
Dosage & Protocols Variations
Τυπικό Ερευνητικό Πρωτόκολλο
- Δόση: 0.5 – 1.0 mg
- Διάρκεια: 2 – 4 εβδομάδες
- Συχνότητα: Καθημερινά
- Διάστημα κύκλου: 2 – 4 εβδομάδες παύσης πριν την επανάληψη
- Στόχος / Περιγραφή: Βασική επαγωγή χρώσης σε ερευνητικά μοντέλα μελανογένεσης.
Θεραπευτικό Ερευνητικό Πρωτόκολλο
- Δόση: 1.0 – 2.0 mg
- Διάρκεια: 3 – 6 εβδομάδες
- Συχνότητα: Καθημερινά έως ότου παρατηρηθεί η στοχευμένη χρώση
- Διάστημα κύκλου: 4 – 6 εβδομάδες παύσης πριν την επανάληψη
- Στόχος / Περιγραφή: Σχήμα υψηλότερης δόσης που χρησιμοποιείται σε μελέτες φωτοπροστασίας και ενεργοποίησης του MC1R.
Πρωτόκολλο Biohacker (πειραματικό)
- Δόση: 0.25 – 0.5 mg
- Διάρκεια: 6 – 8 εβδομάδες
- Συχνότητα: 3 – 4× την εβδομάδα
- Διάστημα κύκλου: Συνεχής μικροδοσολογία με περιοδική αποχή
- Στόχος / Περιγραφή: Συνεχής έκθεση χαμηλής δόσης για σταδιακή μοντελοποίηση της χρώσης.
Possible Side Effects
Η Melanotan I (Afamelanotide) είναι γενικά καλά ανεκτή σε κλινικές και παρατηρησιακές μελέτες, ιδιαίτερα υπό την εγκεκριμένη χρήση της για την ερυθροποιητική πρωτοπορφυρία.
Οι αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες είναι συνήθως ήπιες και παροδικές:
- Τοπικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, συμπεριλαμβανομένης ερυθρότητας ή ήπιου ερεθισμού.
- Ναυτία ή παροδική γαστρεντερική δυσφορία κατά την αρχική δοσολόγηση.
- Πονοκέφαλος ή ήπια κόπωση που αναφέρεται σε ένα υποσύνολο υποκειμένων.
- Σκουρόχρωση προϋπαρχόντων σπίλων (ελιών) και φακίδων λόγω αυξημένης μελανογένεσης.
- Έξαψη στο πρόσωπο ή αίσθηση ζέστης λίγο μετά τη χορήγηση.
Δεν έχουν παρατηρηθεί ενδείξεις σοβαρών καρδιαγγειακών, ηπατικών ή συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών στα διαθέσιμα κλινικά δεδομένα, γεγονός που διακρίνει τη Melanotan I από λιγότερο επιλεκτικούς αγωνιστές μελανοκορτίνης.
Product Attributes
- Αριθμός CAS: 75921-69-6
- Μοριακός Τύπος: C78H111N21O19
- Αλληλουχία (AA): Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
- Μοριακό Βάρος: 1646.85 g/mol
- PubChem CID: 16154978
- Χρόνος Ημιζωής: ~30-60 λεπτά (η παρατεταμένη επίδραση χρώσης διαρκεί εβδομάδες)
- Συνώνυμα: Afamelanotide, MT-I, MT-1, NDP-MSH, Scenesse, [Nle4, D-Phe7]-alpha-MSH
- Τύπος: Συνθετικό ερευνητικό πεπτίδιο (ανάλογο alpha-MSH, αγωνιστής MC1R)
- Ερευνητικό Πεδίο: Χρώση Δέρματος & Φωτοπροστασία, Σηματοδότηση Μελανοκορτίνης
Scientific References
- Afamelanotide for prevention of phototoxicity in patients with erythropoietic protoporphyria Κλινική μελέτη | Ρυθμιστικό
- Afamelanotide and narrowband UV-B phototherapy for the treatment of vitiligo Κλινική μελέτη
- Photoprotection by melanocortin 1 receptor agonists Ζώα | In vitro
- Afamelanotide: a melanocortin analogue for photoprotection Παρατηρησιακό | Ζώα
- The melanocortin-1 receptor: red hair and beyond In vitro | Παρατηρησιακό
- Melanocortin 1 receptor signaling and skin pigmentation In vitro | Ζώα
- Scenesse (afamelanotide) – European Medicines Agency assessment report Ρυθμιστικό | Κλινική μελέτη
Included In The Box
Every product arrives in a premium, custom-designed PEPTIDE.Power box, engineered for convenience, hygiene, and safe storage in your refrigerator. Inside, you will find everything needed for your full research protocol:
- 1× Disposable Pre-Mixed Injection Pen
- Powered by our proprietary PSM Technology™ – precision stabilization & mixing system for consistent potency
- 10× Ultra-thin Needles (33G, 4 mm)
- 10× Alcohol Pads for sterile preparation
- Internal Stabilizing Foam Insert to prevent shaking during transport
- Instruction Panel printed on the inside of the box for quick reference
- Security Seal Sticker ensuring the package has not been opened or tampered with
Storage
Store the product in a refrigerator at 1 – 7°C immediately upon delivery. To maintain optimal stability, keep the pen away from light, and do not expose it to repeated temperature changes.
Once reconstituted (all our pens come pre-mixed), research compounds remain stable for 6 – 8 weeks under proper refrigeration.
Do not freeze after reconstitution. Always keep the box closed so the pen, needles, and alcohol pads stay clean and protected.
For best results, use the product consistently within the recommended time window and always follow your research protocol.
Delivery
We ship with Next-Day EU Delivery via DHL Express or UPS Express.
All orders are prepared fresh on the day of dispatch, placed in EPS cold-chain transport boxes, and shipped with cooling elements to maintain a stable temperature throughout the journey.
Our logistics process is designed so the package arrives overnight, avoiding customs delays inside the European Union.
Products are shipped from our EU facility, ensuring no import duties, no customs clearance, and always fast and secure delivery.
Payment
Due to the nature of research peptides and the high-risk category assigned by payment processors, credit card companies do not support merchants in this field.
For this reason, we accept bank transfers only.
Within the European Union, SEPA transfers are fast, low-cost, and usually arrive within minutes to a few hours, making the payment process smooth and simple.
Once the transfer is received, your order is prepared immediately and dispatched the same day (cut-off dependent).
This method ensures compliance, security, and continuity of service for all customers across the EU.
