PT-141 (Bremelanotide)
Το PT-141 (Bremelanotide) είναι ένας συνθετικός αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης που μελετάται για τον ρόλο του στη σεξουαλική διέγερση και στην κεντρική σηματοδότηση της λίμπιντο. Σε αντίθεση με τους αναστολείς της PDE-5, δρα απευθείας στο κεντρικό νευρικό σύστημα μέσω των οδών μελανοκορτίνης. Σε κλινικές έρευνες, έχει παρατηρηθεί ότι αυξάνει τις βαθμολογίες σεξουαλικής επιθυμίας τόσο σε ανδρικούς όσο και σε γυναικείους πληθυσμούς. Χορηγούμενο υποδορίως, το PT-141 υποστηρίζει την ενεργοποίηση του υποθαλάμου και τη ρύθμιση των νευροδιαβιβαστών σε ελεγχόμενα ερευνητικά περιβάλλοντα.
61,00 €
- Σηματοδότηση Λίμπιντο & Ενεργοποίηση Μελανοκορτίνης
Description
Το PT-141 (Bremelanotide) είναι ένας συνθετικός αγωνιστής των υποδοχέων μελανοκορτίνης που προέρχεται από έρευνες σε ανάλογα της άλφα-MSH. Ανήκει στην κατηγορία των νευροδραστικών πεπτιδικών ορμονών που στοχεύουν τους υποδοχείς μελανοκορτίνης, ιδιαίτερα τους MC4R και MC3R. Το PT-141 μελετάται κυρίως σε τομείς όπως η έρευνα της σεξουαλικής λειτουργίας, η κεντρική σηματοδότηση της διέγερσης και η υποθαλαμική νευροβιολογία. Σε αντίθεση με τα περιφερικά αγγειοδιασταλτικά, ο μηχανισμός του μεσολαβείται κεντρικά εντός του εγκεφάλου.
Η σύνθεσή μας παρέχεται σε σταθεροποιημένη προαναμεμειγμένη πένα ένεσης για υποδόρια χορήγηση. Η υποδόρια χορήγηση υποστηρίζει αξιόπιστη συστηματική έκθεση και συνεπή ενεργοποίηση της σηματοδότησης του ΚΝΣ σε ερευνητικά πρωτόκολλα. Κάθε μονάδα παρασκευάζεται φρέσκια ώστε να διατηρεί την ακεραιότητα του πεπτιδίου και την τυποποιημένη δοσολογία. Αυτή η μορφή εξαλείφει την προετοιμασία φιαλιδίου πολλαπλών σταδίων και απλοποιεί τον εργαστηριακό χειρισμό. Το προϊόν προορίζεται αυστηρά μόνο για ερευνητική χρήση.
Σε κλινικές και προκλινικές μελέτες, το PT-141 έχει αποδειχθεί ότι ενεργοποιεί τους υποδοχείς μελανοκορτίνης στον υποθάλαμο → ↑ ντοπαμινεργική σηματοδότηση και ↑ οδοί σεξουαλικού κινήτρου. Η έρευνα υποδεικνύει διαμόρφωση της δραστηριότητας του μεταιχμιακού συστήματος που σχετίζεται με τη διέγερση και την επιθυμία. Σε αντίθεση με τους αναστολείς της PDE-5, το PT-141 δεν δρα κυρίως στην αγγειοδιαστολή που μεσολαβείται από το μονοξείδιο του αζώτου. Τύπος αποδεικτικών στοιχείων: Κλινική μελέτη σε ανθρώπους ✔ | Παρατηρητικές ✔ | Ζωικές ▣.
Κλινική κατάσταση
Κλινική μελέτη σε ανθρώπους ✔ | Παρατηρητικές ✔ | Ζωικές ✔ | In vitro ✔
Έχει αξιολογηθεί κλινικά και εγκριθεί σε ορισμένες δικαιοδοσίες για συγκεκριμένες ενδείξεις σεξουαλικής επιθυμίας.
Mechanism of Action
Το PT-141 ενεργοποιεί τους υποδοχείς μελανοκορτίνης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, ιδιαίτερα τους υποδοχείς MC4R εντός του υποθαλάμου. Η ενεργοποίηση αυτών των υποδοχέων επηρεάζει την απελευθέρωση ντοπαμίνης → ↑ σεξουαλικό κίνητρο και σήματα διέγερσης. Σε αντίθεση με τους αναστολείς PDE-5, το PT-141 δεν εξαρτάται κυρίως από τη ρύθμιση της περιφερικής αιματικής ροής. Αντίθετα, δρα ανοδικά στο επίπεδο των νευρικών κυκλωμάτων της επιθυμίας. Αυτός ο κεντρικός μηχανισμός το διαφοροποιεί από τους αγγειοδιασταλτικούς παράγοντες στυτικής λειτουργίας.
Benefits
- Κεντρική Ενεργοποίηση Κυκλωμάτων Σεξουαλικού Κινήτρου:
Το PT-141 έχει μελετηθεί για την ικανότητά του να ενεργοποιεί τους υποδοχείς μελανοκορτίνης εντός των υποθαλαμικών πυρήνων που σχετίζονται με το σεξουαλικό κίνητρο και τη συμπεριφορά διέγερσης. Σε αντίθεση με τα περιφερικά αγγειοδιασταλτικά, αυτό το πεπτίδιο δρα απευθείας στα κεντρικά νευρικά κυκλώματα που διέπουν την επιθυμία. Οι κλινικές δοκιμές καταδεικνύουν ↑ βαθμολογίες σεξουαλικής επιθυμίας και ↑ συχνότητα ικανοποιητικών σεξουαλικών γεγονότων σε ελεγχόμενους πληθυσμούς. Η νευροαπεικόνιση και η συμπεριφορική έρευνα υποδηλώνουν εμπλοκή μεταιχμιακών δομών που συνδέονται με την προσδοκία ανταμοιβής. Ενεργοποίηση της σηματοδότησης μελανοκορτίνης → ↑ ντοπαμινεργική μετάδοση στις μεσομεταιχμιακές οδούς. Αυτός ο κεντρικός μηχανισμός τοποθετεί το PT-141 ως νευροενδοκρινικό ρυθμιστή αντί για αγγειακό παράγοντα. Τύπος ενδείξεων: Ανθρώπινη RCT ✔ | Παρατηρητική ✔. - Επιλεκτικός Αγωνισμός των Υποδοχέων MC4R και MC3R:
Το PT-141 δεσμεύεται επιλεκτικά στους υποδοχείς μελανοκορτίνης-4 (MC4R) και μελανοκορτίνης-3 (MC3R) που εκφράζονται σε υποθαλαμικές και μεταιχμιακές περιοχές. Η ενεργοποίηση του MC4R πυροδοτεί την αδενυλική κυκλάση → ↑ παραγωγή cAMP → ρύθμιση της κατάντη σηματοδότησης ντοπαμίνης. Τα προκλινικά μοντέλα επιβεβαιώνουν συμπεριφορικές μεταβολές που σχετίζονται με τη διέγερση των υποδοχέων. Αυτή η εξειδίκευση σε επίπεδο υποδοχέα διαφοροποιεί το PT-141 από τις ορμονικές θεραπείες που μεταβάλλουν ευρέως την ενδοκρινική ισορροπία. Η έρευνα υποδεικνύει επίσης αλληλεπίδραση με τους νευρώνες προ-οπιομελανοκορτίνης (POMC) → ρύθμιση της κινητικής δραστηριότητας. Αυτές οι αλληλεπιδράσεις υποδοχέων στηρίζουν το προφίλ κεντρικής διέγερσης. - Ενίσχυση του Ντοπαμινεργικού Κυκλώματος Ανταμοιβής:
Η ενεργοποίηση των υποδοχέων μελανοκορτίνης επηρεάζει τις μεσομεταιχμιακές οδούς ντοπαμίνης που προβάλλουν από την κοιλιακή καλυπτρική περιοχή προς τον επικλινή πυρήνα. Η χορήγηση PT-141 έχει συσχετιστεί με ↑ ντοπαμινεργική δραστηριότητα σε περιοχές επεξεργασίας ανταμοιβής σε ζωικά μοντέλα. Η ντοπαμίνη διαδραματίζει κεντρικό ρόλο στο σεξουαλικό κίνητρο και την προσδοκευτική συμπεριφορά. Αυτή η οδός διαφέρει θεμελιωδώς από τη χαλάρωση των λείων μυών που μεσολαβείται από το μονοξείδιο του αζώτου. Δρώντας ανώτερα στο κύκλωμα κινήτρου, το PT-141 επηρεάζει την επιθυμία και όχι μόνο τη φυσιολογική απόκριση. - Ανεξαρτησία Από την Αγγειοδιαστολή Μονοξειδίου του Αζώτου:
Σε αντίθεση με τους αναστολείς PDE-5 όπως η σιλδεναφίλη, το PT-141 δεν αυξάνει κυρίως την παραγωγή μονοξειδίου του αζώτου ούτε αναστέλλει τα ένζυμα της φωσφοδιεστεράσης. Ο μηχανισμός του δεν βασίζεται στην περιφερική αγγειοδιαστολή του λείου μυϊκού ιστού του πέους. Αντίθετα, η κεντρική ενεργοποίηση της μελανοκορτίνης → ↑ νευρική σηματοδότηση διέγερσης, η οποία ενδέχεται δευτερευόντως να επηρεάσει τη φυσιολογική απόκριση. Αυτή η διάκριση επιτρέπει την αξιολόγηση σε πληθυσμούς όπου η αγγειακή λειτουργία δεν αποτελεί τον κύριο περιοριστικό παράγοντα. Η έρευνα τονίζει τη μηχανιστική απόκλιση από τις παραδοσιακές ενώσεις στυτικής λειτουργίας. - Έρευνα Γυναικείας Σεξουαλικής Επιθυμίας και Ρυθμιστική Επικύρωση:
Κλινικές μελέτες σε γυναικείους πληθυσμούς με ερευνητικές διαγνώσεις υπολειτουργικής σεξουαλικής επιθυμίας καταδεικνύουν μετρήσιμες βελτιώσεις σε τελικά σημεία σχετιζόμενα με την επιθυμία. Δοκιμές φάσης αναφέρουν στατιστικά σημαντικές ↑ βαθμολογίες σεξουαλικής επιθυμίας σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Αυτές οι επιδράσεις διαμεσολαβούνται κεντρικά και δεν εξαρτώνται από μηχανισμούς ορμονικής υποκατάστασης. Η ρυθμιστική έγκριση σε ορισμένες δικαιοδοσίες αντικατοπτρίζει ελεγχόμενα ανθρώπινα δεδομένα που υποστηρίζουν αυτήν την οδό. Τύπος ενδείξεων: Ανθρώπινη RCT ✔. - Σηματοδότηση Ανδρικής Διέγερσης και Μοντέλα Συμπεριφορικής Απόκρισης:
Σε ανδρικούς ερευνητικούς πληθυσμούς, το PT-141 έχει συσχετιστεί με ενισχυμένη στυτική απόκριση δευτερεύουσα της κεντρικής ενεργοποίησης. Προκλινικές μελέτες δείχνουν ↑ συμπεριφορά αναρρίχησης και ↑ συνευρετικό κίνητρο σε ζωικά μοντέλα. Αυτές οι συμπεριφορικές αλλαγές συμβαίνουν ανεξάρτητα από τους άμεσους μηχανισμούς χαλάρωσης των λείων μυών. Η κεντρική ντοπαμινεργική ενεργοποίηση θεωρείται ο πρωταρχικός μοχλός αυτών των επιδράσεων. Τύπος ενδείξεων: Ανθρώπινες μελέτες ✔ | Ζωικές ▣. - Ενεργοποίηση Νευρώνων POMC και Εμπλοκή του Συστήματος Μελανοκορτίνης:
Το PT-141 ενεργοποιεί τους νευρώνες προ-οπιομελανοκορτίνης (POMC) εντός του τοξοειδούς πυρήνα του υποθαλάμου. Η ενεργοποίηση του POMC → απελευθέρωση πεπτιδίων μελανοκορτίνης που επηρεάζουν τα κυκλώματα κινήτρου και ανταμοιβής. Αυτή η εμπλοκή εκτείνεται πέρα από τη σεξουαλική σηματοδότηση και αλληλεπιδρά με ευρύτερες οδούς βιολογίας της όρεξης και της ανταμοιβής. Το σύστημα μελανοκορτίνης διαδραματίζει βασικό ρόλο στη ρύθμιση της συμπεριφορικής ώθησης. Αυτή η ενεργοποίηση σε επίπεδο συστήματος διαφοροποιεί το PT-141 από τους αποκλειστικά περιφερικούς παράγοντες. - Νευροενδοκρινική Ενσωμάτωση Χωρίς Άμεση Ρύθμιση Τεστοστερόνης:
Το PT-141 δεν αυξάνει άμεσα την παραγωγή τεστοστερόνης ούτε υποκαθιστά τις ανδρογονικές οδούς. Οι επιδράσεις του εμφανίζονται ανεξάρτητα από την αύξηση των γοναδικών ορμονών. Αυτό επιτρέπει την κεντρική σηματοδότηση διέγερσης χωρίς ευρεία ενδοκρινική διαταραχή. Οι κλινικές ενδοκρινικές αναλύσεις καταδεικνύουν ελάχιστη άμεση ορμονική μεταβολή υπό θεραπευτική δοσολογία σε ερευνητικά πλαίσια. Ο μηχανισμός παραμένει νευροκεντρικός και όχι συστηματικά ορμονικός. - Προβλέψιμη Υποδόρια Φαρμακοκινητική:
Παρεχόμενο σε σταθεροποιημένη προαναμεμειγμένη συσκευή ένεσης για υποδόρια χορήγηση, το PT-141 επιδεικνύει αξιόπιστη συστηματική απορρόφηση στην κλινική έρευνα. Η υποδόρια χορήγηση υποστηρίζει ελεγχόμενες καμπύλες συγκέντρωσης πλάσματος και προβλέψιμα χρονικά παράθυρα έναρξης σε ανθρώπινες δοκιμές. Αυτή η οδός επιτρέπει την ταχεία ενεργοποίηση των κεντρικών
Research Data
| Μελέτη / Μοντέλο | Αναφερόμενο αποτέλεσμα |
|---|---|
| Προεμμηνοπαυσιακές γυναίκες με HSDD (Φάση 3 RCT) | ↑ βαθμολογίες σεξουαλικής επιθυμίας· ↑ συχνότητα ικανοποιητικών σεξουαλικών συμβάντων |
| Άνδρες με στυτική δυσλειτουργία (κλινική δοκιμή) | ↑ στυτική απόκριση ανεξάρτητα από τη δραστηριότητα της οδού PDE-5 |
| Μοντέλα υποθαλάμου τρωκτικών | ↑ ενεργοποίηση MC4R, ↑ ντοπαμινεργική σηματοδότηση σε οδούς διέγερσης |
| Μελέτες υποδόριας χορήγησης | Ταχεία απορρόφηση στο πλάσμα· κεντρικά αποτελέσματα παρατηρούνται εντός 1 – 3 ωρών |
| Μοντέλο θηλυκών μη ανθρώπινων πρωτευόντων | ↑ προσκλητική και προσληπτική σεξουαλική συμπεριφορά έναντι του εικονικού φαρμάκου |
| Φαρμακοκινητικές μελέτες σε υγιείς εθελοντές | Προβλέψιμη βιοδιαθεσιμότητα μέσω της υποδόριας οδού· χρόνος ημιζωής ~2 ώρες |
| In vitro σύνδεση μελανοκορτινικών υποδοχέων | Εκλεκτική συγγένεια MC4R / MC3R με ελάχιστη διασταυρούμενη ενεργοποίηση του MC1R |
Stack Suggestions
Το PT-141 συχνά συνδυάζεται στην έρευνα με:
- PT-141 + Kisspeptin-10 → Συνδυάζει την κεντρική ενεργοποίηση μελανοκορτίνης με την υποθαλαμική διέγερση GnRH για ευρύτερη έρευνα της libido και της αναπαραγωγικής σηματοδότησης.
- PT-141 + Οξυτοκίνη → Συνδυάζει τις κεντρικές οδούς διέγερσης με μοντέλα δεσμού και συναισθηματικής απόκρισης.
- PT-141 + Selank → Υποστηρίζει την αγχολυτική ισορροπία παράλληλα με μελέτες σεξουαλικού κινήτρου.
- PT-141 + Tesamorelin → Διερευνάται για συνδυασμένα ερευνητικά αποτελέσματα libido και σύστασης σώματος.
⚠ Οι συνδυασμοί προορίζονται μόνο για πειραματικό σχεδιασμό· δεν αποτελούν οδηγίες ασφάλειας ή αποτελεσματικότητας.
Pen Dosage Chart
| PT-141 Φιαλίδιο 10 mg | |
|---|---|
| Όγκος | 2.0 mL (μετά την ανασύσταση με βακτηριοστατικό νερό) |
| mg/mL | 5.0 mg/mL |
| Κλικ ανά δόση | 10 μονάδες (0.1 mL) = 0.5 mg |
| Παραδείγματα | 20 μονάδες = 1.0 mg· 30 μονάδες = 1.5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Τυπικό Ερευνητικό Πρωτόκολλο
- Δόση: 1.0 – 1.75 mg
- Διάρκεια: 4 – 8 εβδομάδες
- Συχνότητα: Όπως απαιτείται, 45 λεπτά πριν από το ερέθισμα (μέγιστο 1 δόση / 24 ώρες)
- Διάστημα Κύκλου: 2 – 4 εβδομάδες παύσης πριν την επανάληψη
- Στόχος / Περιγραφή: Συνήθης δόση για μοντέλα λίμπιντο και απόκρισης διέγερσης.
Θεραπευτικό Ερευνητικό Πρωτόκολλο
- Δόση: 1.75 – 2.0 mg
- Διάρκεια: 6 – 8 εβδομάδες
- Συχνότητα: 2 – 3× την εβδομάδα
- Διάστημα Κύκλου: 4 εβδομάδες παύσης πριν την επανάληψη
- Στόχος / Περιγραφή: Πρωτόκολλο υψηλότερης δόσης που χρησιμοποιείται στην έρευνα της κεντρικής σεξουαλικής δυσλειτουργίας.
Πρωτόκολλο Biohacker (πειραματικό)
- Δόση: 0.5 – 1.0 mg
- Διάρκεια: 4 – 6 εβδομάδες
- Συχνότητα: 1 – 2× την εβδομάδα
- Διάστημα Κύκλου: 2 εβδομάδες παύσης πριν την επανάληψη
- Στόχος / Περιγραφή: Προσέγγιση μικροδόσης για την ελαχιστοποίηση της ναυτίας και της εξάψεως σε μελέτες ανοχής.
Possible Side Effects
Το PT-141 (Bremelanotide) είναι γενικά καλά ανεκτό σε κλινικά και προκλινικά ερευνητικά πλαίσια, αν και έχουν τεκμηριωθεί αρκετά παροδικά αποτελέσματα.
Οι αναφερόμενες παρενέργειες σε ερευνητικές παρατηρήσεις περιλαμβάνουν:
- Παροδική ναυτία, ιδιαίτερα μέσα στις πρώτες ώρες μετά τη χορήγηση.
- Έξαψη στο πρόσωπο και ήπια θερμότητα του δέρματος.
- Προσωρινές αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης με αμοιβαία μείωση του καρδιακού ρυθμού.
- Πονοκέφαλος ή ήπιος ίλιγγος σε ορισμένα υποκείμενα.
- Σκουρόχρωμη εμφάνιση χρωματισμένων περιοχών του δέρματος (μελανογενετικό αποτέλεσμα) με επαναλαμβανόμενη έκθεση.
Δεν έχουν παρατηρηθεί ενδείξεις σοβαρών καρδιαγγειακών, ηπατικών ή ενδοκρινικών ανεπιθύμητων ενεργειών εντός των τυπικών ερευνητικών εύρων δοσολογίας στα διαθέσιμα δεδομένα.
Product Attributes
- Αριθμός CAS: 189691-06-3
- Μοριακός Τύπος: C50H68N14O10
- Αλληλουχία (AA): Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
- Μοριακό Βάρος: 1025.2 g/mol
- PubChem CID: 9941379
- Χρόνος Ημιζωής: ~2 ώρες
- Συνώνυμα: Bremelanotide, PT-141, BMT-141, Vyleesi
- Τύπος: Συνθετικό ερευνητικό πεπτίδιο (αγωνιστής υποδοχέων μελανοκορτίνης)
- Ερευνητικό Πεδίο: Σεξουαλική Υγεία & Λίμπιντο, Νευρολογική & Γνωστική Λειτουργία
Scientific References
- Bremelanotide for treatment of female hypoactive sexual desire Κλινική μελέτη | Ρυθμιστικό
- Efficacy and Safety of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials Κλινική μελέτη
- Bremelanotide: an overview of preclinical CNS effects on female sexual function Ζώα | In vitro
- The Melanocortin System and Its Role in Sexual Function Ζώα | In vitro
- Intranasal bremelanotide in men with erectile dysfunction Κλινική μελέτη
- FDA Label: Vyleesi (bremelanotide) injection Ρυθμιστικό
- Melanocortin receptor agonists and central regulation of sexual behavior Ζώα | In vitro
- Bremelanotide (PT-141): research summary, mechanism, and effects Παρατηρησιακό | Κλινική μελέτη
Included In The Box
Every product arrives in a premium, custom-designed PEPTIDE.Power box, engineered for convenience, hygiene, and safe storage in your refrigerator. Inside, you will find everything needed for your full research protocol:
- 1× Disposable Pre-Mixed Injection Pen
- Powered by our proprietary PSM Technology™ – precision stabilization & mixing system for consistent potency
- 10× Ultra-thin Needles (33G, 4 mm)
- 10× Alcohol Pads for sterile preparation
- Internal Stabilizing Foam Insert to prevent shaking during transport
- Instruction Panel printed on the inside of the box for quick reference
- Security Seal Sticker ensuring the package has not been opened or tampered with
Storage
Store the product in a refrigerator at 1 – 7°C immediately upon delivery. To maintain optimal stability, keep the pen away from light, and do not expose it to repeated temperature changes.
Once reconstituted (all our pens come pre-mixed), research compounds remain stable for 6 – 8 weeks under proper refrigeration.
Do not freeze after reconstitution. Always keep the box closed so the pen, needles, and alcohol pads stay clean and protected.
For best results, use the product consistently within the recommended time window and always follow your research protocol.
Delivery
We ship with Next-Day EU Delivery via DHL Express or UPS Express.
All orders are prepared fresh on the day of dispatch, placed in EPS cold-chain transport boxes, and shipped with cooling elements to maintain a stable temperature throughout the journey.
Our logistics process is designed so the package arrives overnight, avoiding customs delays inside the European Union.
Products are shipped from our EU facility, ensuring no import duties, no customs clearance, and always fast and secure delivery.
Payment
Due to the nature of research peptides and the high-risk category assigned by payment processors, credit card companies do not support merchants in this field.
For this reason, we accept bank transfers only.
Within the European Union, SEPA transfers are fast, low-cost, and usually arrive within minutes to a few hours, making the payment process smooth and simple.
Once the transfer is received, your order is prepared immediately and dispatched the same day (cut-off dependent).
This method ensures compliance, security, and continuity of service for all customers across the EU.
