5-Амино-1MQ
Ценови диапазон: $153.60 до $403.20
5-Амино-1MQ - Модулатор на метаболизма на мазнините и NAD+ пътя
Description
Ретатрутид е синтетичен мултирецепторен агонист, създаден да координира сигнализацията за ситост, обработката на глюкоза и разхода на енергия чрез едновременно активиране на GLP-1R, GIPR и GCGR. В изследователски модели този триад произвежда значително отслабване, подобрени гликемични параметри и подобрено окисляване на липиди, предлагайки цялостна платформа за изучаване на метаболитното ремоделиране на цялото тяло. Само за изследователска употреба – предназначен за контролирани протоколи, не за човешка консумация.
Нашата формула се доставя в стабилизиран предварително смесен субкутанен инжекционен писалка за поддържане на прецизност на дозиране и висока бионаличност, като се избягват стъпките на реконституция. Този формат опростява многоръковите дизайни, където времето и консистенцията са важни, и се съгласува със седмичните парадигми, често използвани в изследванията на инкретините.
Клиничен статус – изследователски:
Фаза 2 изпитвания са докладвали голямо, устойчиво отслабване и благоприятни кардиометаболитни сигнали; формалните регулаторни одобрения за ретатрутид са в очакване.
Тип доказателство:
Човешки RCT ✔ | Наблюдателни ✔ | Животински ✔ | In vitro ✔ | Регулаторни □
Mechanism of Action
Като унимолекулен агонист, Ретатрутид се свързва с GLP-1R, GIPR и GCGR с висока афинитет, водещ до каскади на сигнализация, медиирани от cAMP, които увеличават освобождаването на инсулин от панкреатичните бета-клетки, потискат глюкагона при хипергликемия и увеличават окисляването на мастни киселини в черния дроб. В животински модели това води до увеличена термогенеза чрез UCP1 в кафявата мастна тъкан и намалена липогенеза. In vitro изследвания потвърждават синергичната рецепторна комуникация, усилвайки активирането на AMPK за подобрена митохондриална функция и намалени маркери на възпаление като CRP.
Benefits
- Троен агонистен механизъм за цялостна метаболитна регулация:
Ретатрутид е мощен GLP-1, GIP и глюкагонов рецепторен агонист, изучаван за многопътевата активация на енергийния метаболизъм. Чрез ангажиране на всички три рецептора, той увеличава секрецията на инсулин, потиска апетита и насърчава окисляването на липиди едновременно. Този троен агонистен дизайн предоставя по-широка метаболитна модулация от единични или двойни инкретинови аналози, правейки го водещ обект в изследванията на следващото поколение затлъстяване и диабет. - Изключителни резултати за намаляване на теглото:
Клинични и предклинични данни показват, че Ретатрутид може да произведе до 24% намаление на телесното тегло през продължителни периоди на лечение. Този резултат надминава предишните GLP-1 или GLP-1/GIP агонисти благодарение на подобрените механизми на термогенеза и окисляване на мазнини. Изследванията показват устойчиво и прогресивно намаление както на подкожната, така и на висцералната мастна маса, позиционирайки Ретатрутид като нова отправна точка в изследванията за метаболитна оптимизация. - Значително намаление на висцералните и чернодробните мазнини:
Ретатрутид е наблюдаван да драстично намалява съдържанието на мазнини в черния дроб (над 80% в клинични данни) и висцералната адипозност както при затлъстели, така и при пациенти с диабет тип 2. Този ефект произтича от способността му да активира глюкагонов рецептор-медииран липиден метаболизъм и да подобрява митохондриалната β-окисляване, насърчавайки подобрена чернодробна функция и системен метаболитен баланс. - Подобрение в контрола на глюкозата и инсулиновата чувствителност:
Чрез едновременно активиране на инкретиновите пътища, Ретатрутид увеличава секрецията на инсулин, потиска глюкагона и подобрява периферното усвояване на глюкоза. Този координиран метаболитен ефект води до значително намаление на HbA1c и стабилизиране на нивата на глюкоза на гладно при изследователски субекти. Тези открития подчертават потенциала му като един от най-ефективните пептиди за намаляване на глюкозата, които се изследват. - Подобрена липидна профил и кардиоваскуларни маркери:
Администрацията на Ретатрутид е свързана с подобрен липиден метаболизъм, включително намаления в общия холестерол, LDL и триглицеридите. Изследванията също така докладват по-ниско систолично кръвно налягане и възпалителни маркери като CRP, което предполага благоприятни кардиометаболитни резултати в дългосрочни метаболитни изследвания. - Стимулация на разхода на енергия и термогенеза:
В животински модели, Ретатрутид увеличава термогенната активност в кафявата мастна тъкан чрез сигнализация на глюкагоновия рецептор, водеща до по-висок разход на енергия в покой. Подобрената митохондриална респирация и окисляването на мастни киселини допринасят за непрекъснатата загуба на мазнини дори при умерен прием на калории, установявайки потенциала му като усилвател на метаболитната скорост в изследователски приложения. - Намаляване на системното възпаление:
Ретатрутид е наблюдаван да намалява възпалителните цитокини като TNF-α и IL-6, докато подобрява ендотелната функция и еластичността на съдовете. Тези противовъзпалителни и вазопротективни ефекти допълват метаболитните му действия, насърчавайки подобрена кардиоваскуларна устойчивост в експериментални модели на метаболитни заболявания. - Запазване на чистата телесна маса:
Изследователските открития предполагат, че въпреки значителната загуба на мазнини, Ретатрутид подпомага поддържането на чиста мускулна тъкан. Този баланс между намаляване на мастната тъкан и запазване на мускулите отразява уникалния му ефект на разпределение на енергията, което го прави ценен за изследвания, изследващи телесната рекомпозиция и подобряване на атлетичната производителност. - Функция на черния дроб и подобрение на НАФЛД:
Предклинични и ранни клинични изследвания показват значителни подобрения в параметрите на неалкохолна мастна чернодробна болест (НАФЛД), включително намалено възпаление и фиброза на черния дроб. Тройната агонистна активация на Ретатрутид подобрява сигнализацията на AMPK, намалявайки натрупването на липиди и насърчавайки регенерацията на черния дроб в метаболитни изследвания на черния дроб. - Синергични ефекти с GLP-1 и митохондриални пептиди:
Експериментални протоколи, комбиниращи Ретатрутид със Семаглутид, MOTS-c или SS-31 се изследват за подобряване на митохондриалната биоенергетика, липидния метаболизъм и цялостната метаболитна производителност. Тези комбинирани комбинации целят максимизиране на окисляването на мазнини, намаляване на възпалението и поддържане на висока енергийна ефективност в дългосрочни изследователски модели. - Дългосрочна метаболитна адаптация и поддържане на теглото:
Последващи изследвания показват, че субектите са запазили над 80% от загубата на тегло след продължителни периоди на наблюдение, дори след прекратяване. Тази устойчива адаптация отразява трайни подобрения в метаболитната точка на настройка, контрол на апетита и митохондриална ефективност, маркирайки Ретатрутид като многообещаващ агент за напреднали метаболитни изследвания.
Research Data
| Изследване/модел | Докладван ефект |
| Човешки клинични изпитвания – Фаза 2, затлъстяване (без диабет) |
~24% средна загуба на тегло след 48 седмици със седмично дозиране – най-високата докладвана сред инкретиновите агонисти до момента.
|
| Човешки клинични изпитвания – Фаза 2, T2DM |
HbA1c ↓ до ~2.2% със значителна загуба на тегло (~17%) спрямо плацебо, плюс подобрения в липидите и инсулиновата чувствителност.
|
| Модели на троен агонистен механизъм |
Активиране на GLP-1/GIP/GCGR → ↑ разход на енергия, ↑ окисляване на мазнини, ↓ апетит и липогенеза.
|
| Затлъстяване, предизвикано от диета при гризачи |
Рязко намаление на мастната маса и висцералната адипозност; ↑ термогенеза и експресия на UCP1 в кафявата мастна тъкан.
|
| Модели на НАФЛД |
↓ стеатоза, възпаление и фиброза чрез модулация на липидния метаболизъм и сигнализация на AMPK.
|
| Кардиометаболитни крайни точки (Фаза 2 разширение) |
↓ систолично кръвно налягане (~9 mmHg), ↓ CRP и триглицериди; подобрена артериална еластичност.
|
| Толерантност в изпитванията |
Най-често срещани: гадене и диария (обикновено преходни); не са наблюдавани значителни кардиални или чернодробни сигнали за безопасност до момента.
|
Stack Suggestions
- Ретатрутид + Кагрилинтид – контрол на апетита плюс фокус върху разхода на енергия за крайни точки на телесното тегло.
Обосновка: Синергия на амилин-аналог върху ситостта с тройна агонистна метаболитна активация. - Ретатрутид + 5-Амино-1MQ – модулация на липидния поток с инхибиране на NNMT заедно със сигнализация на инкретин-глюкагон.
Обосновка: Насърчава предпочитание за използване на мазнини, като намалява сигналите за липогенеза. - Ретатрутид + NAD+ – кофактор за подкрепа на клетъчната енергия и митохондриите по време на бързи метаболитни промени.
Обосновка: Поддържа редокс баланса в интензивни парадигми за загуба на тегло. - Ретатрутид + BPC-157/TB-500 (контексти на възстановяване) – комфорт на тъканите и придържане по време на интервенции в начина на живот.
Обосновка: Подкрепата на меките тъкани може да намали мускулно-скелетните бариери за активност.
Забележка: Комбинациите са само за експериментален дизайн – не за насоки за безопасност или ефективност.
Pen Dosage Chart
| Ретатрутид Писалка 5 mg | |
| Обем | 1,0 мл |
| мг/мл | 5.0 мг/мл |
| Кликване за дозиране | 1 кликване = 0.05 mg |
| Пример(и) | 10 клика = 0,5 mg; 50 клика = 2,5 mg |
| Ретатрутид Писалка 10 mg | |
| Обем | 1,0 мл |
| мг/мл | 10.0 мг/мл |
| Дозиране с кликване | 1 клик = 0,10 mg |
| Пример(и) | 10 кликвания = 1 mg; 25 кликвания = 2.5 mg |
| Ретатрутид Писалка 15 mg | |
| Обем | 1.5 мл |
| мг/мл | 10.0 мг/мл |
| Дозиране с кликване | 1 клик = 0,10 mg |
| Пример(и) | 10 кликвания = 1 mg; 25 кликвания = 2.5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Стандартен изследователски протокол
- Доза: 2 – 4 mg седмично, титриране до 12 mg
- Продължителност: 20 – 48 седмици
- Честота: 1 път седмично
- Интервал на цикъл: 20 – 48 седмици включено, 4 – 8 седмици изключено, след това преоценка
- Цел / Описание: Постепенно намаляване на теглото, подобрени гликемични маркери
Протокол за терапевтично изследване
- Доза: 4 mg седмично, до 12 mg
- Продължителност: 16 – 52 седмици
- Честота: 1 път седмично
- Интервал на цикъл: 12 – 16 седмици включено, 6 седмици изключено
- Цел / Описание: По-голяма величина на загуба на тегло, намаление на мазнините в черния дроб
Биохакер
- Доза: 1 mg, ескалация с 1 – 2 mg/седмица
- Продължителност: 10 – 14 седмици
- Честота: 1 път седмично
- Интервал на цикъл: 10 – 14 седмици включено, 4 – 6 седмици изключено
- Цел / Описание: Персонализиран баланс на ефекта спрямо страничните ефекти върху стомашно-чревния тракт
Протокол за фокус върху глюкозата
- Доза: 0.25 – 1.0 mg седмично
- Продължителност: 8 – 10 седмици
- Честота: 1 път седмично
- Интервал на цикъл: 8 – 10 седмици включено, 4 седмици изключено
- Цел / Описание: Подобрено контролиране на глюкозата на гладно/след хранене
Possible Side Effects
Ретатрутид, като изследователски пептид, имитиращ инкретиновите хормони, може да предизвика различни странични ефекти в експериментални модели, основно свързани с влиянието му върху стомашно-чревната и метаболитната система. Тези ефекти често са дозозависими и по-изразени по време на първоначалното приложение или бързата ескалация. Важно е да се наблюдават субектите внимателно, тъй като подкожната доставка понякога може да предизвика локализирани реакции.
Гадене: Често наблюдавано, особено при по-високи дози като 8 – 12 mg, проявяващо се като леко до умерено неразположение, което може да наруши хранителните поведения в моделите. Това възниква от забавено изпразване на стомаха чрез активация на GLP-1 рецептора. Обикновено отшумява след 2 – 4 седмици, когато настъпи адаптация.
Повръщане: В някои случаи, особено при внезапно увеличаване на дозата, може да се появи повръщане скоро след инжекцията. Това е свързано със сигнализацията на централната нервна система от областта пострема. Честотата намалява с по-бавни протоколи за титриране.
Диария или запек: Промените в навиците на червата са чести, като диарията произтича от увеличена чревна подвижност, а запекът от намален прием на храна. Те могат да се редуват и може да изискват корекции на хидратацията в дългосрочни изследвания.
Умора: Чувство на летаргия или намалени нива на активност се съобщава в началото, вероятно поради ефектите на ограничаване на калориите или преходни метаболитни промени. Често се разрешава, когато енергийният хомеостазис се стабилизира.
Увеличен сърдечен ритъм: Лека тахикардия, особено по време на усилие, е отбелязана в кардиоваскуларния мониторинг, приписвана на стимулиращите ефекти на глюкагона. Не са наблюдавани тежки аритмии в изпитванията, но се препоръчва проследяване на пулса.
Реакции на мястото на инжектиране: Подкожното приложение може да доведе до зачервяване, подуване или сърбеж на мястото, обикновено разрешаващо се в рамките на часове. Ротацията на местата на инжектиране минимизира това.
Повечето странични ефекти са преходни и управляеми чрез корекции на дозата или поддържащи мерки в изследователски условия. Въпреки това, продължителното излагане изисква бдителност за потенциални проблеми, свързани с жлъчния мехур или загуба на мускули, макар и редки в контролирани протоколи.
Product Attributes
- CAS номер : 1034043-18-3
- Молекулна формула : C10H11N2+ (свободна основа), C10H11IN2 (йодидна сол), C10H11ClN2 (хлоридна сол)
- Последователност (AA) : N/A (малка молекула)
- Молекулно тегло : 215,26 г/мол
- PubChem CID : 950107 (свободна база), 66522933 (йодидна сол)
- Полуживот : 3,8-6,9 часа
- Синоними : 5-амино-1-метилхинолиний-1-иум, NNMT инхибитор 5A1MQ, NNMTi, Amino-1MQ, 1-MQ,
- Тип : Синтетичен аналог с малка молекула
- Фокус на изследването : Загуба на тегло, Митохондриална функция, Дълголетие, Метаболитно здраве
Scientific References
- Троен хормон-рецепторен агонист ретатрутид за затлъстяване Човешки РКТ
- Ефикасност и безопасност на ретатрутид, нов агонист на GLP-1, GIP и глюкагоновия рецептор, при възрастни със затлъстяване: рандомизирано, плацебо-контролирано, фаза 2 изпитване Човешки РКТ
- Ретатрутид – промяна в играта в фармакотерапията на затлъстяването Наблюдателно
- Освобождаване на силата на ретатрутид: възможен триумф над затлъстяването и неговите коморбидности Животински
- Ефекти от седмичното подкожно приложение на ретатрутид върху теглото и метаболитните маркери при възрастни със затлъстяване: рандомизирано фаза 2 изпитване Човешки РКТ
- Ефекти на ретатрутид върху телесния състав при хора с диабет тип 2: пост хок анализ на рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано фаза 2 изпитване Човешки РКТ
- Преглед на изследователския медикамент Ретатрутид, нов троен агонистен агент за лечение на затлъстяване Животински
- Ретатрутид, агонист на GIP, GLP-1 и глюкагоновия рецептор, за хора с диабет тип 2: рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо и активно-контролирано, паралелно-групово, фаза 2 изпитване, проведено в САЩ Човешки РКТ
- Освобождаване на силата на ретатрутид: възможен триумф над затлъстяването и неговите коморбидности Животински
- Троен хормон-рецепторен агонист ретатрутид за затлъстяване Човешки РКТ
Включено в кутията
Всеки продукт пристига в премиум, специално проектирана кутия на PEPTIDE.Power, проектирана за удобство, хигиена и безопасно съхранение във вашия хладилник. Вътре ще намерите всичко необходимо за пълния ви изследователски протокол:
- 1× Еднократна предварително смесена инжекционна писалка
- Захранван от нашата патентована PSM Technology™ – прецизна система за стабилизация & смесване за постоянна ефикасност
- 10× Ултратънки игли (33G, 4 мм)
- 10× Спиртни тампони за стерилна подготовка
- Вътрешна стабилизираща дунапренова вложка за предотвратяване на разклащане по време на транспорт
- Панел с инструкции, отпечатан от вътрешната страна на кутията за бърза справка
- Стикер за защитен печат, гарантиращ, че опаковката не е отваряна или манипулирана
Съхранение
Съхранявайте продукта в хладилник при 1 – 7°C веднага след доставка. За да поддържате оптимална стабилност, дръжте писалката далеч от светлина и не я излагайте на повтарящи се температурни промени.
След като бъдат реконституирани (всички наши писалки са предварително смесени), изследователските съединения остават стабилни за 6 – 8 седмици при правилно съхранение в хладилник.
Не замразявайте след реконституция. Винаги дръжте кутията затворена, така че писалката, иглите и спиртните тампони да останат чисти и защитени.
За най-добри резултати използвайте продукта последователно в рамките на препоръчителния времеви прозорец и винаги следвайте вашия изследователски протокол.
Доставка
Изпращаме с Доставка в ЕС на следващия ден чрез DHL Express или UPS Express.
Всички поръчки се приготвят свежи в деня на изпращане, поставят се в EPS транспортни кутии за студена верига и се изпращат с охлаждащи елементи за поддържане на стабилна температура по време на целия път.
Нашият логистичен процес е проектиран така, че пратката да пристигне за една нощ, избягвайки митнически забавяния в рамките на Европейския съюз.
Продуктите се изпращат от нашето съоръжение в ЕС, осигурявайки без вносни мита, без митническо освобождаване и винаги бърза и сигурна доставка.
Плащане
Поради естеството на изследователските пептиди и категорията с висок риск, определена от платежните оператори, компаниите за кредитни карти не поддържат търговци в тази област.
Поради тази причина приемаме само банкови преводи.
В рамките на Европейския съюз, SEPA преводите са бързи, нискотарифни и обикновено пристигат в рамките на минути до няколко часа, което прави процеса на плащане гладък и прост.
След като преводът бъде получен, вашата поръчка се подготвя незабавно и се изпраща същия ден (в зависимост от часа на поръчка).
Този метод осигурява съответствие, сигурност и непрекъснатост на услугата за всички клиенти в целия ЕС.
