ARA-290 (Cibinetide)
Το ARA-290 (Cibinetide) είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο που προέρχεται από την έρευνα της ερυθροποιητίνης (EPO), σχεδιασμένο να ενεργοποιεί τις προστατευτικές για τους ιστούς οδούς σηματοδότησης EPOR χωρίς να διεγείρει την παραγωγή ερυθρών αιμοσφαιρίων. Δεσμεύεται επιλεκτικά στο σύμπλεγμα του υποδοχέα έμφυτης επιδιόρθωσης που εμπλέκεται στην κυτταρική προστασία και την αντιφλεγμονώδη ρύθμιση. Σε κλινικές και προκλινικές μελέτες, το ARA-290 έχει διερευνηθεί για τον ρόλο του στις οδούς νευροπροστατευτικής σηματοδότησης, ρύθμισης της φλεγμονής και ανθεκτικότητας των ιστών. Προορίζεται αυστηρά για εργαστηριακή και ερευνητική χρήση.
48,00 €
- Πεπτίδιο Νευροπροστασίας & Νευρικής Αναγέννησης
Description
Το ARA-290 είναι ένα μη ερυθροποιητικό πεπτίδιο που προέρχεται από τον τομέα έλικας-Β της ερυθροποιητίνης. Σε αντίθεση με την πλήρους μήκους EPO, το ARA-290 δεν διεγείρει την αιμοποίηση. Αντ’ αυτού, ενεργοποιεί επιλεκτικά τον έμφυτο υποδοχέα επιδιόρθωσης (IRR), ένα ετερομερές σύμπλεγμα υποδοχέα που αποτελείται από τον υποδοχέα ερυθροποιητίνης (EPOR) και τον β-κοινό υποδοχέα (CD131).
Η ενεργοποίηση αυτού του συμπλέγματος υποδοχέα ξεκινά κυτταροπροστατευτικούς και αντιφλεγμονώδεις καταρράκτες σηματοδότησης χωρίς να αυξάνει την παραγωγή ερυθρών αιμοσφαιρίων. Το ARA-290 έχει αξιολογηθεί σε ανθρώπινες κλινικές μελέτες που εξετάζουν τη νευροπάθεια μικρών ινών και μοντέλα ιστικής βλάβης. Τα ερευνητικά πεδία περιλαμβάνουν τη νευροπροστασία, την ανοσορρύθμιση και τη βιολογία της αναγεννητικής σηματοδότησης.
Κλινική Κατάσταση
Ανθρώπινη RCT ✔ | Παρατηρησιακή ✔ | Ζωικά μοντέλα ✔ | In vitro ✔
Αξιολογήθηκε σε ανθρώπινες κλινικές δοκιμές για ερευνητικές εφαρμογές νευροπάθειας και ιστικής προστασίας.
Mechanism of Action
Το ARA-290 ενεργοποιεί ιστοπροστατευτικά μονοπάτια του υποδοχέα EPO χωρίς να διεγείρει την παραγωγή ερυθρών αιμοσφαιρίων. Συνδέεται επιλεκτικά με το σύμπλεγμα του έμφυτου υποδοχέα επιδιόρθωσης, που εμπλέκεται σε αντιφλεγμονώδη και κυτταροπροστατευτική σηματοδότηση.
Benefits
- Επιλεκτική ενεργοποίηση του υποδοχέα έμφυτης επιδιόρθωσης χωρίς αιμοποιητική διέγερση:
Το ARA-290 προέρχεται από την επιφάνεια της έλικας B της ερυθροποιητίνης, αλλά στερείται της δομικής διαμόρφωσης που απαιτείται για την ενεργοποίηση του ομοδιμερούς συμπλέγματος EPOR που είναι υπεύθυνο για την ερυθροποίηση. Αντ’ αυτού, δεσμεύεται στο ετερομερές σύμπλεγμα υποδοχέα EPOR-CD131, γνωστό ως υποδοχέας έμφυτης επιδιόρθωσης (IRR). Αυτή η διαμόρφωση υποδοχέα εκφράζεται σε μη αιμοποιητικούς ιστούς και αυξορυθμίζεται κατά τη διάρκεια κυτταρικού στρες. Με την επιλεκτική ενεργοποίηση αυτού του υποδοχέα, το ARA-290 ενεργοποιεί προστατευτική σηματοδότηση χωρίς να αυξάνει την παραγωγή ερυθρών αιμοσφαιρίων. Αυτός ο διαχωρισμός της κυτταροπροστασίας από την ερυθροποίηση είναι κεντρικός στη μηχανιστική του ταυτότητα. - Εμπλέκει την κυτταροπροστατευτική σηματοδότηση μέσω JAK2/STAT3:
Με τη δέσμευσή του στο σύμπλεγμα IRR, το ARA-290 ενεργοποιεί την κινάση Janus 2 (JAK2), η οποία στη συνέχεια φωσφορυλιώνει τους μεταγραφικούς παράγοντες STAT. Η ενεργοποίηση του STAT3 προάγει την έκφραση γονιδίων που εμπλέκονται στην κυτταρική επιβίωση και στην ανάλυση της φλεγμονής. Αυτή η σηματοδοτική αλυσίδα συμβάλλει στη ρύθμιση των γονιδίων απόκρισης στο στρες αντί των πολλαπλασιαστικών αιμοποιητικών οδών. Η επιλεκτική ενεργοποίηση του JAK2/STAT3 εντός μη ερυθροειδών ιστών αποτελεί τη βάση του κυτταροπροστατευτικού του προφίλ. - Ενεργοποιεί τις οδούς PI3K/Akt που υποστηρίζουν την κυτταρική επιβίωση:
Η διέγερση του υποδοχέα έμφυτης επιδιόρθωσης από το ARA-290 ξεκινά επίσης τη σηματοδότηση PI3K/Akt. Η φωσφορυλίωση της Akt προάγει την κυτταρική επιβίωση αναστέλλοντας τις προ-αποπτωτικές οδούς και υποστηρίζοντας τη μιτοχονδριακή σταθερότητα. Αυτή η οδός είναι ιδιαίτερα σημαντική σε ιστούς που εκτίθενται σε μεταβολικό ή φλεγμονώδες στρες. Ενισχύοντας τα σήματα επιβίωσης μέσω Akt, το ARA-290 συμβάλλει στη διατήρηση της κυτταρικής ακεραιότητας σε πειραματικά μοντέλα τραυματισμού. - Ρυθμίζει τα δίκτυα σηματοδότησης προφλεγμονωδών κυτοκινών:
Το φλεγμονώδες στρες συχνά περιλαμβάνει την αυξορύθμιση κυτοκινών όπως TNF-άλφα, IL-1βήτα και IL-6. Η ενεργοποίηση του υποδοχέα έμφυτης επιδιόρθωσης έχει συσχετιστεί με τη ρύθμιση αυτών των προφλεγμονωδών μεσολαβητών. Αντί να καταστέλλει την ανοσολογική λειτουργία ευρέως, το ARA-290 φαίνεται να υποστηρίζει τη σηματοδότηση της φάσης ανάλυσης, βοηθώντας στη μετατόπιση των κυτταρικών αποκρίσεων από τη φλεγμονώδη ενίσχυση προς οδούς προσανατολισμένες στην επιδιόρθωση. Αυτό το προφίλ ανοσορρύθμισης το διαφοροποιεί από τα συστηματικά ανοσοκατασταλτικά. - Υποστηρίζει την έρευνα νευρωνικής ανθεκτικότητας και επιδιόρθωσης νεύρων:
Οι νευρικοί ιστοί είναι ιδιαίτερα ευάλωτοι σε φλεγμονώδες και οξειδωτικό στρες. Το σύμπλεγμα EPOR-CD131 εκφράζεται σε νευρωνικά και νευρογλοιακά κύτταρα κατά τη διάρκεια συνθηκών τραυματισμού. Η ενεργοποίηση κυτταροπροστατευτικών οδών σε αυτά τα κύτταρα υποστηρίζει τη διερεύνηση της διατήρησης των νευρικών ινών και της λειτουργικής αποκατάστασης. Το ARA-290 έχει επομένως εξεταστεί σε μοντέλα νευροπάθειας μικρών ινών και νευρικού τραυματισμού για τη διερεύνηση της αποκατάστασης δεικτών ακεραιότητας των νεύρων. - Διευκολύνει την ανάλυση των αποκρίσεων στρες των ιστών:
Κατά τη διάρκεια ιστικού τραυματισμού, τα κύτταρα ενεργοποιούν προστατευτικές οδούς σχεδιασμένες να περιορίσουν τη βλάβη και να αποκαταστήσουν την ομοιόσταση. Ο υποδοχέας έμφυτης επιδιόρθωσης αποτελεί μέρος αυτού του ενδογενούς αμυντικού συστήματος. Ενεργοποιώντας επιλεκτικά αυτό το σύμπλεγμα υποδοχέα, το ARA-290 ενισχύει τις φυσικές προστατευτικές σηματοδοτικές αλυσίδες. Αυτό το τοποθετεί εντός των ερευνητικών πλαισίων της αναγεννητικής βιολογίας που εστιάζουν στην ενίσχυση των εγγενών αποκρίσεων επιδιόρθωσης παρά στην εξαναγκαστική πολλαπλασιαστική ανάπτυξη. - Διακριτό από τα αναβολικά ή τα ενδοκρινικά πεπτίδια ανάπτυξης:
Σε αντίθεση με τα εκκριτογόνα της αυξητικής ορμόνης ή τα πεπτίδια με βάση τον IGF, το ARA-290 δεν διεγείρει συστηματικές αναβολικές ορμονικές αλυσίδες. Η δράση του περιορίζεται σε σύμπλοκα υποδοχέων που επάγονται από το στρες και εκφράζονται σε τραυματισμένους ιστούς. Αυτή η εστιασμένη τοπική σηματοδότηση το καθιστά μηχανιστικά διακριτό από πεπτίδια σχεδιασμένα να ενισχύουν τη μυϊκή ανάπτυξη ή τον μεταβολικό ρυθμό. Ο βιολογικός του ρόλος επικεντρώνεται στην προστασία και τη σταθεροποίηση παρά στην επιτάχυνση της ανάπτυξης. - Ενσωματώνει αγγειακή και ενδοθηλιακή προστατευτική σηματοδότηση:
Το σύμπλεγμα υποδοχέα EPOR-CD131 εκφράζεται επίσης σε ενδοθηλιακά κύτταρα κατά τη διάρκεια φλεγμονώδους ή ισχαιμικού στρες. Η ενεργοποίηση των οδών PI3K/Akt και STAT σε αυτά τα κύτταρα μπορεί να επηρεάσει την αγγειακή σταθερότητα και τη λειτουργία του φραγμού σε πειραματικά μοντέλα. Αυτό επεκτείνει τη σημασία του ARA-290 πέρα από τον νευρικό ιστό σε ευρύτερους ερευνητικούς τομείς της κυτταροπροστατευτικής βιολογίας. - Λειτουργεί εντός των ενδογενών συστημάτων έμφυτης επιδιόρθωσης:
Το σύστημα του υποδοχέα έμφυτης επιδιόρθωσης ενεργοποιείται φυσικά ως απόκριση σε ιστικό τραυματισμό. Το ARA-290 μιμείται μια συγκεκριμένη περιοχή της ερυθροποιητίνης που εμπλέκει αυτή την προστατευτική οδό χωρίς να ενεργοποιεί την ερυθροποίηση. Αξιοποιώντας έναν υπάρχοντα ενδογενή μηχανισμό, επιτρέπει τη μελέτη του πώς η εγγενής βιολογία επιδιόρθωσης μπορεί να ενισχυθεί σε ελεγχόμενα πειραματικά πλαίσια. - Υποστηρίζει τη διερεύνηση της ισορροπίας φλεγμονής-ανάλυσης:
Η αποτελεσματική αποκατάσταση των ιστών εξαρτάται από την έγκαιρη μετάβαση από τη φλεγμονώδη σηματοδότηση στην ανάλυση και την επιδιόρθωση. Το ARA-290 μελετάται για τον ρόλο του στη διευκόλυνση αυτής της μετάβασης. Ρυθμίζοντας την έκφραση των κυτοκινών και προάγοντας τις οδούς επιβίωσης, συμβάλλει στην έρευνα που εξετάζει πώς τα κύτταρα μεταβαίνουν από την απόκριση στη βλάβη στη δομική σταθεροποίηση.
Research Data
| Μελέτη/μοντέλο | Επίδραση του ARA-290 |
| Διαβητική νευροπάθεια (ανθρώπινες παρατηρησιακές μελέτες) | Βελτιωμένη αισθητηριακή νευρική λειτουργία και μειωμένοι δείκτες νευροπαθητικού πόνου |
| Τραυματισμός σύνθλιψης περιφερικού νεύρου (ζωικό μοντέλο) | ↑ αναγεννώμενες αξονικές ίνες κατά ~60% |
| Απολίνωση νωτιαίου νεύρου (ζωικό μοντέλο) | ↓ νευροφλεγμονή και διατήρηση της δομής της μυελίνης |
| Μοντέλα ισχαιμικής βλάβης | ↓ νέκρωση ιστού και φλεγμονώδεις κυτοκίνες (IL-6, TNF-α) |
| Συγκρίσεις σε knockout ερυθροποιητίνης | Διατηρημένες κυτταροπροστατευτικές δράσεις χωρίς αιματολογική ενεργοποίηση |
Stack Suggestions
Το ARA-290 συχνά συνδυάζεται στην έρευνα με:
- ARA-290 + BPC-157 → Συνδυάζει την επιλεκτική νευροπροστασία με την αγγειογενετική επιδιόρθωση ιστών σε μοντέλα αποκατάστασης περιφερικών νεύρων.
- ARA-290 + TB-500 → Επιταχύνει την αξονική αναγέννηση και τη μετανάστευση των κυττάρων Schwann σε μελέτες τραυματικής νευρικής βλάβης.
- ARA-290 + NAD+ → Συνδυάζει την αντιφλεγμονώδη σηματοδότηση επιβίωσης με τη μιτοχονδριακή υποστήριξη σε μοντέλα μεταβολικής νευροπάθειας.
⚠ Οι συνδυασμοί προορίζονται αποκλειστικά για πειραματικό σχεδιασμό· δεν αποτελούν οδηγίες ασφάλειας ή αποτελεσματικότητας.
Pen Dosage Chart
| ARA-290 (Cibinetide) Pen 10 mg | |
|---|---|
| Όγκος | 2 mL |
| mg/mL | 5 mg/mL |
| Δόση ανά κλικ | 1 κλικ = 0.05 mg |
| Παράδειγμα(τα) | 10 κλικ = 0.5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Τυπικό Ερευνητικό Πρωτόκολλο
- Δόση: 2 – 4 mg
- Διάρκεια: 4 – 12 εβδομάδες
- Συχνότητα: Καθημερινή υποδόρια ένεση
- Διάστημα Κύκλου: 2 – 4 εβδομάδες παύσης πριν την επανάληψη
- Στόχος / Περιγραφή: Βασικό πρωτόκολλο για νευροπαθητικά και φλεγμονώδη ερευνητικά μοντέλα.
Θεραπευτικό Ερευνητικό Πρωτόκολλο
- Δόση: 4 – 8 mg
- Διάρκεια: 8 – 12 εβδομάδες
- Συχνότητα: Καθημερινά
- Διάστημα Κύκλου: 4 εβδομάδες παύσης πριν την επανάληψη
- Στόχος / Περιγραφή: Διερεύνηση υψηλότερης δόσης σε μοντέλα νευροπάθειας μικρών ινών και νευροπαθητικά μοντέλα σχετιζόμενα με σαρκοείδωση.
Πρωτόκολλο Biohacker (πειραματικό)
- Δόση: 1 – 2 mg
- Διάρκεια: 6 – 8 εβδομάδες
- Συχνότητα: 3 – 5× την εβδομάδα
- Διάστημα Κύκλου: 2 εβδομάδες παύσης πριν την επανάληψη
- Στόχος / Περιγραφή: Συνεχής έκθεση χαμηλής δόσης για έρευνα κυτταροπροστατευτικών και αντιφλεγμονωδών οδών.
Possible Side Effects
Το ARA-290 είναι γενικά καλά ανεκτό σε κλινικές και προκλινικές έρευνες, χωρίς ενδείξεις ερυθροποιητικής δραστηριότητας ή θρομβωτικού κινδύνου που σχετίζονται με την πλήρους μήκους EPO.
Οι αναφερόμενες παρενέργειες σε ερευνητικά περιβάλλοντα είναι σπάνιες και ήπιες:
- Παροδικές αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης, συμπεριλαμβανομένης ήπιας ερυθρότητας ή ερεθισμού.
- Περιστασιακή κεφαλαλγία ή ζάλη κατά την αρχική χορήγηση.
- Ήπια κόπωση ή υπνηλία που έχει αναφερθεί σε ορισμένα υποκείμενα.
- Σπάνια γαστρεντερική ευαισθησία, συμπεριλαμβανομένης ναυτίας.
Δεν έχουν παρατηρηθεί σημαντικές μεταβολές στον αιματοκρίτη, την αιμοσφαιρίνη ή την αρτηριακή πίεση, γεγονός που διαφοροποιεί το ARA-290 από την ερυθροποιητίνη. Δεν έχουν αναφερθεί ενδείξεις ηπατικών, νεφρικών ή καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών στα διαθέσιμα ερευνητικά δεδομένα.
Product Attributes
- Αριθμός CAS: 1208243-50-8
- Μοριακός τύπος: C49H72N14O18
- Αλληλουχία (AA): PHBSPGDKQTNS (Pyr-Glu-Gln-Leu-Glu-Arg-Ala-Leu-Asn-Ser-Ser)
- Μοριακό βάρος: ~1257 g/mol
- PubChem CID: 56841945
- Χρόνος ημιζωής: ~2 λεπτά (πλάσμα), οι ιστοπροστατευτικές δράσεις διαρκούν περισσότερο
- Συνώνυμα: Cibinetide, pHBSP, ARA290, Helix-B Surface Peptide
- Τύπος: Συνθετικό μη ερυθροποιητικό πεπτίδιο (ανάλογο της έλικας B της EPO)
- Ερευνητικό πεδίο: Νευροπαθητικός πόνος, αντιφλεγμονώδης & ιστοπροστατευτική δράση
Scientific References
- ARA 290, a specific agonist of erythropoietin/CD131 heteroreceptor, improves circulating endothelial progenitors’ angiogenic potential and homing ability Κλινική μελέτη | In vitro
- ARA 290 improves symptoms in patients with sarcoidosis-associated small nerve fiber loss and increases corneal nerve fiber density Κλινική μελέτη
- Effect of the innate immune modulator ARA 290 on inflammation-related biomarkers in patients with sarcoidosis: A phase 2a study Κλινική μελέτη
- A nonhematopoietic erythropoietin analogue, ARA 290, inhibits macrophage activation and prevents damage to transplanted islets Ζώα | In vitro
- ARA290, a non-erythropoietic EPO derivative, attenuates renal ischemia/reperfusion injury Ζώα
- Cibinetide improves quality of life in patients with sarcoidosis-associated small fiber neuropathy Παρατηρησιακή | Κλινική μελέτη
- The non-hematopoietic erythropoietin analog ARA 290 attenuates neuropathic pain and acute inflammation Ζώα | In vitro
- Cibinetide reduces hyperalgesia and improves metabolic control in type 2 diabetes patients with neuropathy Κλινική μελέτη
Included In The Box
Every product arrives in a premium, custom-designed PEPTIDE.Power box, engineered for convenience, hygiene, and safe storage in your refrigerator. Inside, you will find everything needed for your full research protocol:
- 1× Disposable Pre-Mixed Injection Pen
- Powered by our proprietary PSM Technology™ – precision stabilization & mixing system for consistent potency
- 10× Ultra-thin Needles (33G, 4 mm)
- 10× Alcohol Pads for sterile preparation
- Internal Stabilizing Foam Insert to prevent shaking during transport
- Instruction Panel printed on the inside of the box for quick reference
- Security Seal Sticker ensuring the package has not been opened or tampered with
Storage
Store the product in a refrigerator at 1 – 7°C immediately upon delivery. To maintain optimal stability, keep the pen away from light, and do not expose it to repeated temperature changes.
Once reconstituted (all our pens come pre-mixed), research compounds remain stable for 6 – 8 weeks under proper refrigeration.
Do not freeze after reconstitution. Always keep the box closed so the pen, needles, and alcohol pads stay clean and protected.
For best results, use the product consistently within the recommended time window and always follow your research protocol.
Delivery
We ship with Next-Day EU Delivery via DHL Express or UPS Express.
All orders are prepared fresh on the day of dispatch, placed in EPS cold-chain transport boxes, and shipped with cooling elements to maintain a stable temperature throughout the journey.
Our logistics process is designed so the package arrives overnight, avoiding customs delays inside the European Union.
Products are shipped from our EU facility, ensuring no import duties, no customs clearance, and always fast and secure delivery.
Payment
Due to the nature of research peptides and the high-risk category assigned by payment processors, credit card companies do not support merchants in this field.
For this reason, we accept bank transfers only.
Within the European Union, SEPA transfers are fast, low-cost, and usually arrive within minutes to a few hours, making the payment process smooth and simple.
Once the transfer is received, your order is prepared immediately and dispatched the same day (cut-off dependent).
This method ensures compliance, security, and continuity of service for all customers across the EU.