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Tirzepatide: agonista dual de GLP-1/GIP para la pérdida de peso y el apoyo metabólico
Description
El tirzepatide es un análogo sintético de las hormonas naturales GLP-1 y GIP , diseñado para su uso en estudios metabólicos y de obesidad . Proveniente de desarrollo farmacéutico, este péptido actúa sobre la regulación metabólica , el equilibrio de la glucosa y el metabolismo de las grasas .
En modelos de investigación, se ha observado que la tirzepatida mejora la secreción de insulina y reduce el apetito , lo que favorece el equilibrio energético y la eficiencia metabólica .
Formulado en una pluma de inyección premezclada estabilizada para uso subcutáneo , ofrece alta biodisponibilidad y facilidad de dosificación en entornos experimentales. Este péptido está destinado únicamente a la investigación y no al uso en humanos . Estudios clínicos han demostrado efectos notables en el control del peso y la glucosa , lo que lo convierte en uno de los péptidos más prometedores en la investigación metabólica .
Estado clínico:
Aprobado por la FDA para la diabetes tipo 2 y el control de peso crónico (fórmulas de marca); otros usos siguen siendo solo de investigación .
Tipo de evidencia:
ECA en humanos ✔ | Observacional ✔ | Animal ▣ | In vitro ▣ | Regulatorio ✔
Mechanism of Action
El tirzepatide se une al receptor de GLP-1 y al GIPR en las células β pancreáticas, lo que mejora la liberación de insulina dependiente de la glucosa e inhibe la secreción de glucagón en las células α. La acción sinérgica del doble agonista mejora la producción hepática de glucosa, la oxidación lipídica y la eficiencia mitocondrial. Además, la regulación central del apetito mediante la activación hipotalámica de POMC/CART resulta en una reducción de la ingesta calórica.
Benefits
- Mecanismo agonista dual para la optimización metabólica :
El tirzepatide se estudia como agonista dual de los receptores GLP-1 y GIP , proporcionando estimulación simultánea de dos vías incretínicas clave que regulan la secreción de insulina, el apetito y el equilibrio energético. Este mecanismo dual permite una regulación de la glucosa y un gasto energético superiores a los agonistas individuales, lo que lo convierte en uno de los compuestos más avanzados en la investigación de péptidos metabólicos. - Reducción significativa de peso en los modelos de investigación :
En estudios con humanos y animales, el Tirzepatide ha demostrado una marcada reducción del peso corporal gracias a la disminución de la ingesta calórica y la mejora del metabolismo lipídico. Los hallazgos reportados indican una pérdida de peso promedio de hasta un 22 % en ensayos a largo plazo, asociada con una mayor flexibilidad metabólica y una menor acumulación de grasa visceral. Estos efectos son de gran interés para la investigación sobre la obesidad y la composición corporal. - Mejor control de la glucosa y sensibilidad a la insulina :
La tirzepatida mejora la secreción pancreática de insulina y suprime el glucagón de forma dependiente de la glucosa. Se ha observado que reduce significativamente los niveles de glucosa en ayunas y HbA1c en participantes de investigación, tanto diabéticos como no diabéticos. Estas mejoras se deben a la activación coordinada del receptor de incretinas, que mejora la función de las células beta y la sensibilidad periférica a la insulina. - Reducción de la grasa visceral y hepática :
Datos preclínicos y clínicos demuestran que Trizepatide reduce el tejido adiposo visceral y el contenido de grasa hepática al modular la oxidación lipídica y suprimir la lipogénesis de novo. Este mecanismo contribuye a la reducción de la esteatosis hepática y a la mejora de la función hepática metabólica, lo que lo posiciona como un péptido líder en modelos experimentales de hígado graso y síndrome metabólico. - Perfil lipídico mejorado y beneficios cardiometabólicos :
Los resultados de la investigación indican una reducción significativa del colesterol total, LDL y triglicéridos, con un aumento simultáneo de los niveles de HDL. El efecto de la tirzepatida sobre el metabolismo lipídico y la función vascular respalda su posible uso en estudios centrados en la salud cardiovascular y la optimización metabólica a largo plazo. - Regulación de las hormonas del apetito y la saciedad :
Al modular las vías hipotalámicas y la señalización hormonal intestinal, la tirizepátida influye en el control del apetito y la percepción de la saciedad. Esto conduce a una menor ingesta calórica sin inducir hambre compensatoria ni catabolismo muscular. Esta modulación conductual y neuroendocrina es un área crucial de investigación en curso en los estudios sobre regulación del peso y la conducta alimentaria. - Mejora del gasto energético y la eficiencia mitocondrial :
Los estudios indican que el Tirzepatide aumenta el gasto energético al activar los procesos termogénicos en el tejido adiposo pardo y mejorar la eficiencia mitocondrial. Estos resultados reflejan una mejora sistémica en el flujo energético metabólico, lo que respalda su inclusión en la investigación sobre el rendimiento metabólico y la optimización del uso de energía. - Reducción de marcadores inflamatorios :
En modelos de investigación metabólica, la administración de Tirzepatide se ha asociado con una disminución de los niveles de citocinas inflamatorias como PCR, TNF-α e IL-6 . Este efecto antiinflamatorio se atribuye a una mejor sensibilidad a la insulina y al metabolismo lipídico, que en conjunto reducen el estrés metabólico y la inflamación sistémica. - Preservación de la masa muscular magra durante la pérdida de peso :
A diferencia de muchas intervenciones de restricción calórica, Trzepatide favorece el mantenimiento de la masa muscular magra durante la reducción de grasa. Este efecto es fundamental en las investigaciones que evalúan la recomposición corporal sostenible y la salud metabólica, ya que preserva la tasa metabólica basal y la fuerza muscular, a la vez que disminuye la adiposidad total. - Efectos sinérgicos con otros péptidos metabólicos :
Los diseños experimentales suelen explorar la combinación de Tirzepatida con Cagrilintida, Semaglutida o AOD-9604 para evaluar sus efectos potenciadores sobre el metabolismo lipídico, la regulación del apetito y el equilibrio glucémico. Estos modelos sinérgicos buscan amplificar los resultados de pérdida de grasa y ampliar la comprensión de la activación de los receptores incretinas duales y triples en la investigación metabólica. - Adaptación metabólica a largo plazo :
Estudios de larga duración revelan que Tirzepatide mantiene mejoras metabólicas más allá del período de tratamiento , lo que sugiere cambios sostenidos en la homeostasis energética. Su influencia en la expresión génica relacionada con la adipogénesis, la actividad mitocondrial y el transporte de glucosa subraya su potencial a largo plazo en la investigación de la regulación metabólica.
Research Data
| Estudio / Modelo | Efecto reportado |
| Ensayos clínicos en humanos (programa SURPASS, DM2) |
↓ HbA1c (hasta -2,4%) y peso corporal (-12 kg durante 40 semanas) frente a insulina y semaglutida.
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| Ensayos clínicos en humanos (obesidad sin diabetes) |
Pérdida de peso media del 15-22% a las 72 semanas; mejora de los lípidos y la presión arterial.
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| ECA comparativos (tirzepatida frente a semaglutida) |
Mayor eficacia en resultados de peso y glucemia; tolerabilidad similar.
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| Modelos de EHGNA/EHNA |
↓ esteatosis hepática y transaminasas (ALT/AST); mejora la respuesta a la insulina y la función mitocondrial.
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| Estudios del receptor GLP-1/GIP (preclínicos) |
Activación dual del receptor → ↑ secreción de insulina, ↓ apetito, ↑ eficiencia energética.
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| Resultados cardiometabólicos (post-hoc en humanos) |
↓ colesterol total, LDL, triglicéridos, PCR; mejora la sensibilidad a la insulina.
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| Obesidad animal / modelos de dieta alta en grasas |
↓ masa grasa, ↑ termogénesis y tolerancia a la glucosa.
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| Estudios de tolerabilidad humana (Fases 1-3) |
Efectos leves comunes: náuseas, diarrea; sin efectos hepáticos o hematológicos graves.
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| Mantenimiento del peso a largo plazo (ensayos de extensión) |
>80% de reducción de peso mantenida después de 88 semanas de uso continuo.
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Stack Suggestions
Tirzepatide a menudo se combina con:
- Cagrilintida → supresión sinérgica del apetito y pérdida de grasa a través de la vía complementaria de la amilina
- 5-Amino-1MQ → mejora la termogénesis mitocondrial y el gasto energético.
Combinación de GHK-Cu + BPC-157 → favorece la recuperación tisular y mejora la sensibilidad a la insulina durante la pérdida de peso - NAD+ o MOTS-c → mejora la eficiencia mitocondrial y el equilibrio energético.
Las pilas analizadas son para diseño experimental, no como orientación sobre seguridad/eficacia.
Pen Dosage Chart
| Pluma de tirzepatida de 5 mg | |
| Volumen | 1,0 ml |
| mg/ml | 5,0 mg/ml |
| Clic para dosificar | 1 clic = 0,05 mg |
| Ejemplo(s) | 10 clics = 0,5 mg; 50 clics = 2,5 mg |
| Pluma de tirzepatida de 10 mg | |
| Volumen | 1,0 ml |
| mg/ml | 10,0 mg/ml |
| Clic para dosificar | 1 clic = 0,10 mg |
| Ejemplo(s) | 10 clics = 1 mg; 25 clics = 2,5 mg |
| Pluma de tirzepatida de 15 mg | |
| Volumen | 1,5 ml |
| mg/ml | 10,0 mg/ml |
| Clic para dosificar | 1 clic = 0,10 mg |
| Ejemplo(s) | 10 clics = 1 mg; 25 clics = 2,5 mg |
Dosage & Protocols Variations
Protocolo de investigación estándar
- Dosis: 2,5 – 5 mg
- Duración: 8 – 12 semanas
- Frecuencia: 1 vez por semana
- Intervalo de ciclo: Pausa opcional de 2 semanas
- Objetivo/Descripción: Para estudios básicos de modulación metabólica.
Protocolo de investigación terapéutica
- Dosis: 10 – 15 mg
- Duración: 24 – 48 semanas
- Frecuencia: 1 vez por semana
- Intervalo de ciclo: Repetir después de 1 mes
- Objetivo/Descripción: Modelado según los diseños SURPASS/SURMOUNT; para resultados metabólicos a largo plazo
Microdosificación de biohackers
- Dosis: 0,5 – 1 mg cada 3 días
- Duración: 4 – 8 semanas
- Frecuencia: Cada 3 días
- Intervalo de ciclo: Repetir después de 1 mes
- Objetivo/Descripción: Se utiliza experimentalmente para evaluar el control leve del apetito y la preparación metabólica.
Fase de mantenimiento
- Dosis: 2,5 – 5
- Duración: Variable
- Frecuencia: 1 vez por semana
- Intervalo de ciclo: Continuo
- Objetivo / Descripción: Mantener la composición corporal y el equilibrio metabólico alcanzados.
Possible Side Effects
La tirzepatida puede causar síntomas gastrointestinales leves y transitorios en algunos sujetos de investigación.
Las reacciones más comunes incluyen náuseas, diarrea y disminución del apetito, especialmente durante la exposición inicial. Se han reportado casos ocasionales de estreñimiento, vómitos o malestar abdominal, que suelen resolverse al desarrollar tolerancia. Otros posibles efectos incluyen fatiga o aumentos transitorios de la frecuencia cardíaca durante la actividad.
Todos los efectos son reversibles y dependientes de la dosis. Una titulación adecuada minimiza su incidencia.
Product Attributes
- Número CAS : 2023788-19-2
- Fórmula molecular : C225H348N48O68
- Secuencia (AA) : Péptido lineal modificado de 39 aminoácidos (análogo de GLP-1/GIP)
- Peso molecular : ~4813,6 g/mol
- CID de PubChem : 155090095
- Vida media : ~120 horas (≈5 días)
- Sinónimos : LY3298176, agonista dual de GLP-1/GIP, GLP-1T, GIP/GLP-1 RA, Twincretin
- Tipo : Análogo de péptido sintético
- Enfoque de investigación : Pérdida de peso, salud metabólica, optimización cardiometabólica
Scientific References
- Trizepatide una vez por semana para el tratamiento de la obesidad RCT humano
- Tirzepatide: una revisión de actualización sistemática
- Trizepatida versus semaglutida una vez por semana en pacientes con diabetes tipo 2 RCT humano
- Eficacia y seguridad de la administración semanal de tirzepatide frente a la administración diaria de insulina degludec como complemento de la metformina en pacientes con diabetes tipo 2 (SURPASS-3): ensayo clínico aleatorizado, abierto, de grupos paralelos y de fase 3.
- El agonista dual del receptor GIP y GLP-1, Tirzepatide, mejora la función de las células beta y la sensibilidad a la insulina en la diabetes tipo 2. Observacional en humanos.
- Efectos del nuevo agonista dual del receptor GIP y GLP-1, tirzepatide, sobre biomarcadores de inflamación y riesgo cardiovascular en pacientes con diabetes tipo 2.
- LY3298176, un nuevo agonista dual de los receptores GIP y GLP-1 para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2: del descubrimiento a la prueba de concepto clínica Animal
- Un estudio de seguridad a largo plazo de tripepatida (LY3298176) en participantes con diabetes tipo 2 RCT humano
- Efecto de tirzepatide versus insulina degludec sobre el contenido de grasa hepática y el tejido adiposo abdominal en personas con diabetes tipo 2 (SURPASS-3 MRI): un subestudio del ensayo SURPASS-3 de fase 3, aleatorizado, abierto y de grupos paralelos
- Semaglutida una vez por semana en adolescentes con obesidad (en comparación con el contexto de trizepatida) ECA en humanos
Incluido en la caja
Cada producto se entrega en una caja PEPTIDE.Power de primera calidad y diseño personalizado , diseñada para mayor comodidad, higiene y un almacenamiento seguro en el refrigerador. En su interior, encontrará todo lo necesario para su protocolo de investigación completo:
- 1 pluma de inyección desechable premezclada
- Desarrollado con nuestra tecnología patentada PSM™ : sistema de estabilización y mezcla de precisión para una potencia constante
- 10 agujas ultrafinas (33 G, 4 mm)
- 10 toallitas con alcohol para preparación estéril
- Inserto de espuma estabilizadora interna para evitar vibraciones durante el transporte
- Panel de instrucciones impreso en el interior de la caja para una referencia rápida.
- Adhesivo de sello de seguridad que garantiza que el paquete no ha sido abierto ni manipulado.
Almacenamiento
Conserve el producto en el refrigerador a una temperatura entre 1 y 7 °C inmediatamente después de la entrega. Para mantener una estabilidad óptima, mantenga la pluma alejada de la luz y evite cambios bruscos de temperatura.
Una vez reconstituidos (todas nuestras plumas vienen premezcladas), los compuestos de investigación permanecen estables durante 6 a 8 semanas bajo refrigeración adecuada.
No congelar después de la reconstitución. Mantenga siempre la caja cerrada para que la pluma, las agujas y las toallitas con alcohol se mantengan limpias y protegidas.
Para obtener mejores resultados, utilice el producto de manera constante dentro del tiempo recomendado y siga siempre su protocolo de investigación.
Entrega
Realizamos envíos con entrega al día siguiente en la UE a través de DHL Express o UPS Express .
Todos los pedidos se preparan frescos el día del envío, se colocan en cajas de transporte de cadena de frío de EPS y se envían con elementos de enfriamiento para mantener una temperatura estable durante todo el viaje.
Nuestro proceso logístico está diseñado para que el paquete llegue al día siguiente , evitando retrasos en las aduanas dentro de la Unión Europea.
Los productos se envían desde nuestras instalaciones de la UE, lo que garantiza que no hay derechos de importación , ni despacho de aduanas , y siempre una entrega rápida y segura .
Pago
Debido a la naturaleza de los péptidos de investigación y la categoría de alto riesgo asignada por los procesadores de pagos, las compañías de tarjetas de crédito no apoyan a los comerciantes en este campo .
Por este motivo, sólo aceptamos transferencias bancarias .
Dentro de la Unión Europea, las transferencias SEPA son rápidas, de bajo coste y suelen llegar en cuestión de minutos o unas horas , lo que hace que el proceso de pago sea sencillo y fluido.
Una vez recibida la transferencia, tu pedido se prepara inmediatamente y se envía el mismo día (dependiendo del horario de corte).
Este método garantiza el cumplimiento, la seguridad y la continuidad del servicio para todos los clientes en la UE.
